Aminoglikozidiniai preparatai - naudojimo instrukcijos, indikacijos ir kainos

Pusiau sintetiniai arba natūralūs antibiotikai yra aminoglikozidai. Jie turi baktericidinį poveikį, sunaikina jiems jautrius mikroorganizmus, ir yra labai veiksmingi, palyginti su beta laktaminiais agentais. Medicinoje aminoglikozidai naudojami sunkioms infekcijoms gydyti, pašalinant imuninės sistemos slopinimą.

Farmakologinis poveikis ir apimtis

Į grupę įeina keletas pusiau sintetinių ir apie 10 natūralių antibiotikų, gaminamų aktinomicetais. Grupiniai vaistai turi platų aktyvumo spektrą prieš gramneigiamas bakterijas.

Narkotikai, neatsižvelgiant į ribosomą, negrįžtamai slopina mikrobų baltymų sintezę, aktyviai veikia reprodukciją ir ląsteles. Fondų aktyvumas priklauso nuo koncentracijos serume. Aminoglikozidai yra bejėgiai prieš intracelulines bakterijas, dažnai sukelia klausos ir inkstų pažeidimus. Nurodymai jų naudojimui:

  • kriptogeninis sepsis;
  • meningitas;
  • neutropeninė karščiavimas;
  • nosokominė pneumonija;
  • diabetinės pėdos sindromas;
  • infekcinis artritas;
  • ragenos uždegimas;
  • bruceliozė;
  • tuberkuliozė;
  • chirurginių infekcinių komplikacijų prevencija.

Aminoglikozidų privalumai ir trūkumai

Aminoglikozidų grupės antibiotikai (šūviai ir tabletės) skiriasi šiomis savybėmis:

Didelis bakterijų aktyvumas

Mažas aktyvumas, kai nėra deguonies, rūgščioje aplinkoje

Nėra injekcijos skausmo

Prastas tulžies, skreplių, smegenų skysčio skverbtis

Daug šalutinių reiškinių

Sunaikinti veisimo bakterijas

Geresnis gydomasis poveikis kartu su mažos dozės beta laktams

Populiarūs aminoglikozidiniai antibiotikai

Pagal veikimo spektrą aminoglikozidai skirstomi į kartas:

  1. Pirmasis yra streptomicinas, kanamicinas. Efektyvi nuo mikobakterijų, tuberkuliozės, mažiau aktyvi prieš stafilokoką, gram-neigiamą florą.
  2. Antrasis yra Gentamicinas, Netilmicinas. Rodyti veiklą, susijusią su Pseudomonas aeruginosa.
  3. Trečia - Sizomitsinas, Tobramicinas. Jie rodo baktericidinį poveikį enterobakterijoms, Klebsiella, pseudomonadams.
  4. Ketvirta - Amikacinas. Jis skirtas gydyti smegenų abscesus, pūlingas infekcijas, nardardį, meningitą, sepsis ir urologines ligas.

Pagal aminoglikozidų poveikį organizmui jie skirstomi į grupes:

  1. Sisteminiai vaistai - vartojami parenteraliai, siekiant gydyti sunkias pūlingas infekcijas, kurias sukelia sąlyginai patogeniški aerobai. Tai yra gentamicinas, amikacinas, sizomitsinas. Streptomicinu, mikobakterijų - kanamicinu, pašalinama monoinfekcija su privalomais ligų sukėlėjais.
  2. Vartoti per burną - tabletės, kapsulės. Tai apima „Paromitsin“, „Neomycin“, „Monomitsin“.
  3. Vietinis poveikis - naudojamas pūlingų infekcijų gydymui otorinolaringologijoje, oftalmologijoje. Tai tepalai, geliai ir kremai Gentamicinas, Framycetin.

Aminoglikozidų grupė

Pagrindinė aminoglikozidų klinikinė reikšmė yra ligoninių infekcijų, kurias sukelia aerobiniai gram-neigiami patogenai, ir infekcinio endokardito gydymas. Streptomicinas ir kanamicinas yra naudojami tuberkuliozės gydymui. Neomicinas kaip labiausiai toksiškas tarp aminoglikozidų yra taikomas tik viduje ir lokaliai.

Aminoglikozidai turi potencialų nefrotoksinį poveikį, ototoksiškumą ir gali sukelti neuromuskulinę blokadą. Tačiau atsižvelgiant į rizikos veiksnius, vieną paros dozę, trumpus gydymo kursus ir TLM gali sumažinti HP pasireiškimo laipsnį.

Veikimo mechanizmas

Aminoglikozidai turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su ribosomų baltymų sintezės pažeidimu. Aminoglikozidų antibakterinio aktyvumo laipsnis priklauso nuo jų didžiausios (didžiausios) koncentracijos kraujo serume. Kartu su penicilinais arba cefalosporinais stebimas sinergizmas kai kurių gramnegatyvių ir gramteigiamų aerobinių mikroorganizmų atžvilgiu.

Veiklos spektras

Geneminoglikozidų II ir III kartoms būdingas nuo dozės priklausomas baktericidinis aktyvumas prieš gramnegatyvius Enterobacteriaceae šeimos mikroorganizmus (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Ir kt.), Taip pat nefermentuojantys gram-neigiami strypai (P.aeruginosa Acinetobacter spp.). Aminoglikozidai yra aktyvūs prieš stafilokokus, išskyrus MRSA. Streptomicinas ir kanamicinas veikia M. tuberculosis, o amikacinas yra aktyvesnis prieš M. avium ir kitas netipines mikobakterijas. Streptomicinas ir gentamicinas veikia enterokokus. Streptomicinas veikia nuo maro patogenų, tularemijos, bruceliozės.

Aminoglikozidai yra neaktyvūs prieš S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobus (Bacteroides spp., Clostridium spp. Ir kt.). Be to, identifikuojant šiuos mikroorganizmus galima naudoti S.pneumoniae, S.maltophilia ir B. cepacia atsparumą aminoglikozidams.

Nors in vitro aminoglikozidai yra aktyvūs prieš hemofilą, šigelą, salmonelių, legionelių, klinikinis veiksmingumas gydant infekcijas, kurias sukelia šie patogenai, nebuvo nustatytas.

Farmakokinetika

Prarijus aminoglikozidai praktiškai nėra absorbuojami, todėl jie naudojami parenteraliai (išskyrus neomiciną). Po i / m injekcijos greitai ir visiškai absorbuojama. Didžiausia koncentracija susidaro 30 minučių po infuzijos į veną pabaigos ir 0,5-1,5 valandos po injekcijos į raumenis.

Didžiausia aminoglikozidų koncentracija pacientams skiriasi priklausomai nuo pasiskirstymo tūrio. Pasiskirstymo tūris priklauso nuo kūno svorio, skysčio tūrio ir riebalinio audinio, paciento būklės. Pavyzdžiui, pacientams, sergantiems dideliais nudegimais, ascitu, aminoglikozidų pasiskirstymas padidėja. Priešingai, jis sumažėja dėl dehidratacijos ar raumenų distrofijos.

Aminoglikozidai pasiskirsto ekstraląsteliniame skystyje, įskaitant serumą, abscesų eksudatą, ascitinį, perikardo, pleuros, sinovialinį, limfinį ir peritoninį skysčius. Geba sukurti didelę koncentraciją gero kraujo tiekimo organuose: kepenyse, plaučiuose, inkstuose (kur jie kaupiasi žievės medžiagoje). Maža koncentracija pastebima skreplių, bronchų išskyrų, tulžies, motinos pieno. Aminoglikozidai prastai praeina per BBB. Su uždegimu, meninges, pralaidumas šiek tiek padidėja. Naujagimiai CSF pasiekia didesnę koncentraciją nei suaugusieji.

Aminoglikozidai nėra metabolizuojami, išsiskiria per inkstus glomerulų filtravimu nepakitusios formos, sukeldami didelę koncentraciją šlapime. Išsiskyrimo greitis priklauso nuo paciento amžiaus, inkstų funkcijos ir ligų. Pacientams, sergantiems karščiavimu, jis gali padidėti, o inkstų funkcijos sumažėjimas labai sulėtėja. Vyresnio amžiaus žmonėms dėl sumažėjusio glomerulų filtracijos išsiskyrimas taip pat gali sulėtėti. Visų aminoglikozidų pusinės eliminacijos laikas suaugusiems, kurių inkstų funkcija normali, yra 2-4 valandos, naujagimiams - 5-8 val., Vaikams - 2,5-4 valandos. Inkstų nepakankamumo atveju pusinės eliminacijos laikas gali padidėti iki 70 valandų ar ilgiau.

Nepageidaujamos reakcijos

Inkstai: Nefrotoksinis poveikis gali pasireikšti padidėjusiu troškuliu, reikšmingu šlapimo kiekio padidėjimu arba sumažėjimu, glomerulų filtracijos sumažėjimu ir kreatinino kiekio kraujyje padidėjimu. Rizikos veiksniai: pradinis inkstų funkcijos sutrikimas, vyresnis amžius, didelės dozės, ilgi gydymo kursai, tuo pačiu metu vartojami kiti nefrotoksiniai vaistai (amfotericinas B, polimiksinas B, vankomicinas, kilpiniai diuretikai, ciklosporinas). Kontrolės priemonės: pakartotinė klinikinė šlapimo analizė, kreatinino koncentracijos serume nustatymas ir glomerulų filtracijos skaičiavimas kas 3 dienas (jei šis rodiklis sumažėja 50%, aminoglikozidą reikia nutraukti).

Ototoksiškumas: klausos praradimas, triukšmas, skambėjimas ar „užsikimšimas“ ausyse. Rizikos veiksniai: aukštesnis amžius, pradinis klausos sutrikimas, didelės dozės, ilgi gydymo kursai, tuo pačiu metu vartojami kiti ototoksiniai vaistai. Prevencinės priemonės: klausos funkcijos kontrolė, įskaitant audiometriją.

Vestibulotoksiškumas: prastas judesių koordinavimas, galvos svaigimas. Rizikos veiksniai: pažangus amžius, pradiniai vestibuliariniai sutrikimai, didelės dozės, ilgalaikis gydymas. Prevencinės priemonės: vestibuliarinio aparato funkcijos kontrolė, įskaitant specialius testus.

Neuromuskulinė blokada: kvėpavimo slopinimas iki visiško kvėpavimo raumenų paralyžiaus. Rizikos veiksniai: pradinės neurologinės ligos (parkinsonizmas, myasthenia), raumenų relaksantų vartojimas vienu metu, sutrikusi inkstų funkcija. Pagalba: įvedant kalcio chloridą arba anticholinesterazę.

Nervų sistema: galvos skausmas, bendras silpnumas, mieguistumas, raumenų trūkčiojimas, parestezijos, traukuliai; vartojant streptomiciną, veido ir burnos srityje gali pasireikšti degimo, tirpimo ar parestezijos pojūtis.

Alerginės reakcijos (bėrimas ir kt.) Yra retos.

Retai pastebimos vietinės reakcijos (flebitas su įjungimu / įvedimu).

Indikacijos

Empirinis gydymas (dažniausiai skiriamas kartu su β-laktamais, glikopeptidais arba anti-anaerobiniais vaistais, priklausomai nuo galimų patogenų):

Po trauminio ir pooperacinio meningito.

farma / farmakologija / aminoglikozidai

12. ANTIBIOTINIO AMINOGLIKOSIDO GRUPIŲ KLINIKINĖS IR FARMAKOLOGINĖS CHARAKTERISTIKOS t

Aminoglikozidai - plataus spektro baktericidiniai antibiotikai, antibiotikų grupė, turinti bendrą cheminę struktūrą, esant amino cukraus molekulei, sujungta glikozidine jungtimi su amino ciklo žiedu. Pagrindinė klinikinė reikšmė yra aktyvumas prieš aerobines gramneigiamas bakterijas (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serratio) ir Staphylococcus (įskaitant

atsparus meticilinui). Jie veikia greičiau nei beta laktams, labai retai sukelia alergines reakcijas, tačiau tuo pat metu jie yra toksiškesni. Anaerobinė flora ir dauguma gramteigiamų mikroflorų yra atsparūs aminoglikozidams.

Pirmasis aminoglikozidas buvo streptomicinas, izoliuotas 1944 m. Su aktinomicetais Streptomyces griseus. 1957 m. Kanamicinas buvo izoliuotas. Antibiotinio gydymo eros aušros metu streptomicinas, kartu su penicilinu, buvo beveik nekontroliuojamas, o tai prisidėjo prie banalinių infekcijų patogenų padidėjimo ir dalinio kryžminio atsparumo kitiems aminoglikozidams atsiradimo.

Vėliau dėl didelio ototoksiškumo ir nefrotoksiškumo streptomicinas, spartus atsparumas jai, dauguma ligų sukėlėjų buvo vartojami beveik vieninteliu būdu, kaip bendrų specifinių būdų. tuberkuliozės chemoterapijayo, taip pat kai kurios retos, dabar beveik išnaikintos infekcijos kaip maras, ir kanamicinas ilgą laiką tapo pagrindiniu aminoglikozidu, naudojamu kitose klinikinėse situacijose.

Aminoglikozidai klasifikuojami pagal kartas. (skirtukas. 1).

Vartojant aminoglikozidus praktiškai nėra absorbuojami virškinimo trakte (GIT), todėl jie vartojami parenteraliai (išskyrus neomiciną) - į raumenis, į veną, intraperitonealiai ir intrapleuraliniu būdu. Naujagimiams dėl padidėjusio gleivinės pralaidumo gali būti absorbuojamas virškinimo trakte. Palyginti su beta laktamais ir fluorokvinolonais, jie blogiau pablogina audinių kliūtis (kraujo smegenis ir pan.) Ir pereina per placentą.

Aminoglikozidai pasiskirsto ekstraląsteliniuose skysčiuose, įskaitant serumą, abscesų eksudatą, ascitinį, perikardinį, pleuros, sinovialinį, limfinį ir peritoninį skysčius, mažesnes koncentracijas bronchų išskyrose, tulžyje, motinos piene. Didelis kraujo aprūpinimo organų kiekis: kepenys, plaučiai, inkstai (kur jie kaupiasi žievės medžiagoje).

Po vartojimo jie greitai ir visiškai absorbuojami. Vidutinė terapinė koncentracija palaikoma 8 valandas.

Kepenyse nėra metabolizuojama. Išsiskiria nepakitusi per inkstus. Normaliomis inkstų funkcijomis daugumos aminoglikozidų pusinės eliminacijos laikas yra apie 2 val. Naujagimiams dėl inkstų nesubrendimo T1 / 2 auga iki 5–8 valandų, o pašalinimo metu inkstai sukelia labai didelę aminoglikozidų koncentraciją šlapime, 5-10 kartų didesnius nei plazmos koncentracijos. kraujas ir, dažniausiai, daug kartų didesnis už minimalią baktericidinę koncentraciją daugumai neigiamų šlapimo infekcijų patogenų.

Dėl to aminoglikozidai yra labai aktyvūs šlapimo takų infekcijose (pyelonefritas, cistitas, uretitas). Inkstų nepakankamumo atveju pusinės eliminacijos laikas gerokai padidėja ir gali atsirasti antibiotikų kaupimasis (kaupimasis).

Be to, vidinės ausies endolimfoje susidaro gana didelės aminoglikozidų koncentracijos, kurios paaiškina jų selektyvų toksišką poveikį inkstams ir klausos organui. Tačiau ši savybė daro aminoglikozidus pasirinktais vaistais sunkiu ūminiu bakteriniu nefritu ir ūminiu labirintitu (vidinės ausies uždegimu).

Aminoglikozidai gali būti absorbuojami, kai jie naudojami vietose, kur yra degimo paviršiai, opos ar žaizdos (tirpalai ar tepalai), ir gali pasireikšti sisteminis toksiškumas (oto- arba nefrotoksiškumas).

Aminoglikozidai turi baktericidinį poveikį, kuris yra susijęs su negrįžtamų kovalentinių ryšių su bakterijų ribosomų 30S subvieneto baltymų susidarymu, kuris riboja baltymų biosintezę ribosomose, taip sukeldamas genetinės informacijos srautą ląstelėje. Dėl šios priežasties jie turi greitą terapinį poveikį sunkiausioms infekcinėms infekcijoms, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai, ir jų klinikinis veiksmingumas daug mažiau priklauso nuo paciento imuniteto nei bakteriostatikos veiksmingumas. Tai daro juos vienu iš pasirinktų vaistų sunkioms infekcijoms, susijusioms su giliu imuniteto slopinimu.

Aminoglikozidų aktyvumo spektras

Gramo (+) kokai: Staphylococcus, įskaitant PRSA ir kai kuriuos MRSA (aminoglikozidų II-III kartos).

Streptokokai ir enterokokai yra vidutiniškai jautrūs streptomicinui.

Gramokokai: gonokokai, meningokokai yra vidutiniškai jautrūs.

Gramo (-) lazdelės: E.coli, proteas (aminoglikozidai I-III kartos), Klebsiella, enterobakterijos, dantys (aminoglikozidai II-III kartos).

P.aeruginosa (aminoglikozidų II-III kartos)

Mycobacterium: M. tuberkuliozė (streptomicinas, kanamicinas ir amikacinas)

Aminoglikozidų veikimui reikalingos aerobinės sąlygos (deguonies buvimas) tiek bakterijų tikslinės ląstelės viduje, tiek infekcinio fokuso audiniuose. Todėl aminoglikozidai neveikia anaerobinių mikroorganizmų, jie nepakankamai efektyvūs organuose, kuriuose yra prastas kraujo tiekimas, hipokseminių ar nekrotinių (negyvų) audinių, abscesų ertmėse ir urvuose.

Pagal antibakterinio poveikio sumažėjimo laipsnį aminoglikozidai gali būti išdėstyti taip: amikacinas> netilmicinas> sisomicinas> gentamicinas> tobramicinas> streptomicinas> neomicinas> kanamicinas> monomicinas.

Pirmosios kartos aminoglikozidai. Plačiai naudojamas tik kanamicinas. Streptomicinas daugiausia naudojamas kaip anti-TB narkotikas. Neomicinas ir monomicinas nevartojami parenteraliai dėl didelio toksiškumo ir skiriami per burną žarnyno infekcijoms, taip pat prieš operaciją „žarnyno sterilizacijai“ ir lokaliai. Kanamicinas, mažiausiai toksiškas pirmosios kartos vaistas, yra mažesnis nei antrosios ir trečiosios kartos aminoglikozidai, veikiantys prieš pneumokokus, enterokokai ir daugelis ligoninių gramnegatyvinių bakterijų padermių, neveikia mėlynojo pūčio bacillus.

Aminoglikozidai antrosios kartos veikiantis prieš Pseudomonas aeruginosa, veikia mikroorganizmų padermes, kurios sukėlė atsparumą pirmosios kartos aminoglikozidams.

Gentamicinas veikia kanamycinui atsparią mikroflorą, kai kurie Pseudomonas aeruginosa padermės, viršijančios tobramiciną, veikia prieš enterokokus ir serologijas, tačiau mažesnės nei prieš pseudomonadinį aktyvumą, turi didesnį nefrotoksinį poveikį.

Trečiosios kartos aminoglikozidai veikiantis prieš Pseudomonas aeruginosa. Antrasis mikrofloros atsparumas jiems yra daug rečiau nei pirmosios ir antrosios kartos vaistams.

Tobramicinas, lyginant su gentamicinu, mažiau nefrotoksiniu.

Sizomitsinas - aktyviausias vaistas tarp antrosios kartos aminoglikozidų.

Netilmicinas turi mažiau oto ir nefrotoksiškumo, palyginti su kitais aminoglikozidais.

Bakterijų atsparumo aminoglikozidams mechanizmai

Mikroorganizmų atsparumas streptomicinui išsivysto daug greičiau nei kiti aminoglikozidai ir iš dalies kryžminiai. Streptomicinui atsparūs padermės daugeliu atvejų yra jautrūs visiems kitiems aminoglikozidams. Dažnai atsparios streptomicinui, monomicinui ir neomicinui

lieka jautrus gentamicinui ir kitiems naujiems aminoglikozidams.

Indikacijos ir naudojimo principai terapinėje klinikoje

- Empirinis gydymas (dažniausiai skiriamas kartu su beta-laktamais, glikopeptidais ar antianerobnimi vaistais, priklausomai nuo galimų patogenų):

1) Neaiškios etiologijos sepsis.

3) Po trauminio ir pooperacinio meningito.

5) Nosokominė pneumonija (įskaitant vėdinimą).

8) dubens organų infekcijos.

10) Pooperacinis ar postrauminis osteomielitas.

12) Akies infekcijos - bakterinė konjunktyvitas ir keratitas.

14) Tulemija (streptomicinas, gentamicinas).

16) Tuberkuliozė (streptomicinas, kanamicinas).

17) Enterokokinė infekcija (gentamicinas).

Žarnų dezaktyvavimas prieš planuojamą chirurginę operaciją dvitaškyje

žarnos (neomicinas arba kanamicinas kartu su eritromicinu).

Aminoglikozidai lengvai įsiskverbia į ekstraląstelines erdves, taip pat pleuros, peritoninės ir sinovijos skysčius. Tačiau jie neprasiskverbia į cerebrospinalinį skystį (CSF) ir į akies skystį, taip pat į prostatos audinį. Todėl jie yra neveiksmingi sisteminiam meningito ir encefalito, oftalmito, prostatito, net ir dėl jiems jautrių mikroorganizmų, vartojimui. Meningito ir encefalito, kurį sukelia jautrūs mikroorganizmai, atveju gali būti naudojamas endoliuminis vartojimas.

Aminoglikozidų paros dozės ir dažnis

Aminoglikozidų klinikinis veiksmingumas daugeliu atvejų priklauso nuo didžiausios jo koncentracijos plazmoje, o ne nuo pastovios koncentracijos palaikymo, todėl daugumoje klinikinių situacijų jie gali būti vartojami 1 kartą per parą, o nefrotoksiškumas mažėja, o gydomasis poveikis nepasikeičia, tačiau sunkių infekcijų metu. tokie kaip bakterinė endokarditas, sepsis, sunki pneumonija, meningitas, naujagimių laikotarpis, toks vartojimo būdas yra nepriimtinas ir pirmenybė turėtų būti teikiama klasikiniam režimui, kuriuo Mitsin, kanamicinas ir amikacinas vartojami 2 kartus per dieną, o gentamicinas, tobramicinas ir netilmicinas - 2-3 kartus per dieną.

Viena doze aminoglikozidai geriausia vartoti į veną per 15–20 minučių, nes sunku įterpti didelį kiekį vaisto į raumenis.

Aminoglikozidų dozę lemia tokie veiksniai, kaip paciento kūno svoris, lokalizacija ir infekcijos sunkumas, inkstų funkcija. Kadangi aminoglikozidai pasiskirsto ekstraląsteliniame skystyje ir nesikaupia riebaliniame audinyje, jų dozė nutukimui turėtų būti sumažinta. Jei 25% ar daugiau viršijamas idealus kūno svoris, dozę, apskaičiuotą pagal faktinį kūno svorį, reikia sumažinti 25%. Išeikvojusiems pacientams dozė, priešingai, turėtų būti padidinta 25%.

Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, reikia sumažinti aminoglikozidų dozes. Tai pasiekiama sumažinant vienkartinę dozę arba didinant intervalus tarp injekcijų.

Kadangi aminoglikozidų farmakokinetika yra nestabili ir priklauso nuo daugelio veiksnių, norint pasiekti maksimalų klinikinį poveikį, kartu sumažinant nepageidaujamų reakcijų riziką, terapinis vaistų stebėjimas. Tuo pačiu metu nustatoma aminoglikozidų didžiausia ir liekamoji koncentracija serume

kraujo. Didžiausia koncentracija (60 minučių po i / m arba 15–30 minučių po intraveninio vaisto vartojimo pabaigos), nuo kurios priklauso gydymo veiksmingumas, turėtų būti skiriamas gentamicinui, tobramicinui ir netilmicinui pagal įprastą dozavimo režimą

ne mažiau kaip 6–10 µg / ml kanamicinui ir amikacinui - ne mažiau kaip 20–30 µg / ml.

Kadangi aminoglikozidai iš organizmo išsiskiria nepakitę su šlapimu, informatyviausias inkstų funkcijos rodiklis yra endogeninio kreatinino klirensas (glomerulų filtravimas). Siekiant teisingai pasirinkti aminoglikozidų dozę, kreatinino koncentracija serume ir jo klirensas turi būti apskaičiuojamas prieš vartojant vaistą ir kartojamas kas 2-3 dienas.

Kreatinino klirenso sumažėjimas daugiau kaip 25% nuo pradinio lygio rodo galimą aminoglikozidų poveikį nefrotoksiniam poveikiui, o sumažėjimas daugiau kaip 50% yra indikacija aminoglikozidų panaikinimui.

aminoglikozidų grupė

Pagrindiniai šios antibiotikų grupės atstovai yra streptomicinas, neomicinas,
kanamicinas, gentamicinas, amikacinas, tobramicinas, sizomicinas, monomicinas ir kt.

Aminoglikozidų veikimo mechanizmas yra susijęs su jų tiesioginiu poveikiu
ribosomos ir baltymų sintezės slopinimas. Baktericidinis būdingas aminoglikozidams.
poveikį.

Streptomicinas yra Actinomyces globisporus pagamintas antibiotikas.
streptomicini. Medicinos praktikoje naudojamas streptomicino sulfatas (žr. Cheminę medžiagą)
struktūra). Streptomicino aktyvumas nustatomas veikimo vienetais (AU) ir svoriu
vienetų. 1 U streptomicino bazė atitinka 1 µg.

Streptomicinas turi platų antimikrobinio poveikio spektrą. Svarbiausia
slopinantis poveikis Mycobacterium tuberculosis, tuliaremijos patogenai, maras. Be to
Be to, jis turi neigiamą poveikį patogeniniams kokciukams, kai kurioms Proteus padermėms, Pseudomonas
lazdelė, brucella ir kiti gramatikai

1 Vietiškai taip pat naudojamas sintomicinas, sintetinis chloramfenikolio racematas. Levomicetinas
yra apvalus izomeras. Sintomitsin susideda iš chloramfenikolio ir
programos izomeras. Paskutinis antimikrobinis aktyvumas neturi.

Manoma, kad sunkių hematopoetinių sutrikimų, kuriuos sukelia chloramfenikolis, priežastis,
yra jautrinimas arba idiosinkratija (susijusi su genetiškai nustatytu

fermentų). Tačiau chloramfenikolis taip pat turi tiesioginį toksišką poveikį
nuo kaulų čiulpų priklausomos medžiagos.

kūno ir gramteigiamų bakterijų. Anaerobinis streptomicino nejautrus,
spirocetai, riketai, virusai, patogeniniai grybai, pirmuonys.

Šiam antibiotikui yra gana priklausomybė. Kai kuriais atvejais
stebimas nuo streptomicino priklausomų padermių susidarymas augimui ir reprodukcijai
kuriems reikia streptomicino.

Nuo virškinimo trakto, vaistas absorbuojamas prastai. Injekcija į raumenis
po 1 - 2 valandų, didžiausia koncentracija streptomicinas kaupiasi kraujo plazmoje.
Jis platinamas daugiausia ekstraląsteliniu būdu. Įsiskverbia į pilvaplėvės ir pleuros ertmę,
nėštumo metu - vaisiaus audinyje. Per kraujo ir smegenų barjerą paprastai nėra
praeina; streptomicino kraujo ir smegenų barjerų pralaidumas ir meningitas
padidėja. t 1/2

2–4 val. Streptomicinas daugiausia išsiskiria per inkstus
filtravimas) nepakeistas. Nedidelė dalis išsiskiria su tulžimi į žarnyną.

Streptomicino sulfatas naudojamas daugiausia gydant tuberkuliozę.
jis naudojamas tuliaremijos, maro, bruceliozės, šlapimo takų infekcijų gydymui,
kvėpavimo organai, taip pat kitos ligos. Pristatykite vaistą dažniau į raumenis.
(1-2 kartus ant ančių), taip pat kūno ertmėje. Siekiant paveikti žarnyno florą
Streptomicino sulfatas yra skiriamas per burną. Sušvirkšti po smegenų gleivine su meningitu
naudoti tik streptomicino - chlorokalcio kompleksą (dvigubą streptomicino druską)
hidrochlorido ir kalcio chlorido). Pastarasis turi mažiau dirginančio poveikio.
nei kiti streptomicino vaistai. Tačiau chlorofilo streptomicino toksinis poveikis
sudėtinga.

Neigiamas streptomicino poveikis yra alergija ir alergija
įtaką Sunkiausia yra toksinis poveikis, susijęs su žala.
jautrios vestibuliarinio organo ląstelės ir ausų sraigė VIII.
Vestibuliariniai sutrikimai ir klausos praradimas. Pasak kai kurių autorių,
kalcio pantotenato vartojimas sumažina šių šalutinių reiškinių galimybę.
poveikį. Streptomicinas turi nefrotoksinį poveikį. Jis turi spaudimą
neuromuskulinės sinapcijos, kurios gali būti kvėpavimo slopinimo priežastis. Be jo
Jis turi dirginantį poveikį, todėl injekcija yra skausminga.

Skiriant streptomiciną, taip pat pastebimos alerginės reakcijos (karščiavimas, t
odos pažeidimai, eozinofilija, retai anafilaksinis šokas ir tt). Dėl veiksmų fono
streptomicinas gali sukurti superinfekciją.

Neomicinas yra neomicino A, B ir C antibiotikų mišinys,
galima gaminti neomicino sulfato preparatu.
Ji turi platų veiksmų spektrą. Tiek teigiama, tiek gram
Gram-neigiami mikroorganizmai. Anaerobams, spirocetams, patogeniniams grybams ir virusams
jokio poveikio. Neomicino atsparumas mikroorganizmams
palyginti lėtai.

Prarijus šį vaistą prastai absorbuojamas, todėl jo poveikis tokiu būdu
įvedimą riboja daugiausia virškinimo trakto. Neomicinas yra naudojamas
enterito, kurį sukelia jautrumas jai, gydymas

mikroorganizmai. Racionaliai jo naudojimas su atsparumu
patogenams kitiems antibiotikams. Neomicinas gali būti naudingas rengiant pacientus.
dėl virškinimo trakto operacijos (siekiant iš dalies sterilizuoti žarnyną).
Teigiama kokybė - tai didelis jo aktyvumas prieš „Escherichia coli“,
Kai kurie Proteus ir Pseudomonas aeruginosa padermės. Galimas šalutinis poveikis.
sutrikimai, alerginės reakcijos, kandidozė.

Dažnai neomicinas naudojamas vietiškai. Jis skirtas užkrėstų žaizdų gydymui
odos ligos (pyoderma ir kt.), akių ligos (pvz., konjunktyvitas) ir kt. Su
nesugadinta oda ir gleivinės sugeria šiek tiek.
Išoriškai neomicinas kai kuriais atvejais vartojamas kartu su gliukokortikoidais (pvz.,
sinaflanas ar gripas -

metazono pivalatas) 1. Šiuo atveju antimikrobinis poveikis yra derinamas su
priešuždegiminis.

Parenterinis neomicinas nenaudojamas dėl didelio toksiškumo
inkstai (šlapime yra baltymų) ir klausos nervas (atsiranda spengimas ausyse ir klausos praradimas
iki visiško kurtumo). Be to, neomicinas turi viščiukus ir kartojasi veikla.
(gali sukelti depresiją ir kvėpavimo sustojimą).

Vaistas yra kontraindikuotinas inkstų ligoms ir klausos nervui.

Gentamiciną gamina Micromonospora purpurea ir M. echinospora. Galimas
gentamicino sulfatas (garamicinas).

Jis turi platų spektrą veiksmų, įskaitant gramteigiamą ir
graminės neigiamos bakterijos. Didžiausias praktinis susidomėjimas yra jo
aktyvumas prieš Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli ir
Stafilokokai, atsparūs benzilpenicilinui. Gentamicino atsparumas vystosi
lėtai

Todėl vaistas nėra visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto
sisteminis poveikis skiriamas į raumenis. Didžiausias gentamicino kiekis
kraujo plazmoje ir su šiuo vartojimo būdu kaupiasi po 60 minučių. Antimikrobinės medžiagos
Koncentracijos yra saugomos organizme 8–12 valandų per hematoencefalinę
esant normalioms sąlygoms, barjeras beveik neprasiskverbia į gentamiciną. Su meningitu į skystį
rado savo mažą koncentraciją. Išsiskiria per inkstus
nepakeista forma.

Gentamicinas daugiausia naudojamas ligų, kurias sukelia
gramneigiamos bakterijos. Ypač vertingas vaistas šlapimo infekcijoms
keliai (pielonefritas, cistos), sepsis, žaizdų infekcija, nudegimai. Vartojimo būdai:
į raumenis ar išorę.

Gentamicinas yra mažiau toksiškas nei neomicinas. Tačiau pagrindiniai neigiami padariniai
būdingas aminoglikozidams, vartojant gentamiciną. Vienas iš
iš jų yra ototoksinis poveikis. Gentamicinas daugiausia veikia vestibuliarą
aštuonių galvos smegenų pora. Gandai kenčia mažiau. Nefrotoksiškumas taip pat išreiškiamas
mažiau nei neomicinas. Ji turi panašių savybių.
Aminoglikozido grupę taip pat atstovauja tobramicinas (brulamicinas). Pagamino Str.
turi platų veiksmų spektrą. Labai aktyvus pseudomuskulinis
lazdos. Efektyvi antimikrobinė koncentracija po vienos injekcijos
palaikyti 6-8 valandas, įterpti į raumenis ir į veną. Jis išsiskiria
daugiausia per inkstus. Naudojimo indikacijos yra panašios į gentamicino ir
nustatomas pagal antimikrobinio poveikio spektrą. Jis turi nefro ir ototoksiškumą,
mažiau, nei gentamicinas.

Aminoglikozidai taip pat apima antibiotikų sizomiciną. Gamintojas Micromonospora
Ji turi platų antimikrobinių medžiagų spektrą, panašų į
gentamicinas. Aktyvesnis nei paskutinis, palyginti su skirtingais „Proteus“ tipais, mėlynos kaklo lazdelėmis,
Klebsiella, enterobacter.

Atsparumas sizomicinui vystosi lėtai. Taip pat yra kryžius
atsparumas visiems aminoglikozidams.

1 Specialūs tepalai „Lokakorten -N“, „Sinalar -N“ (H reiškia, kad yra
neomicinas).

Vaistas yra blogai absorbuojamas iš virškinimo trakto, todėl vartojamas
į raumenis ir į veną. Apie 25% jungiasi su plazmos baltymais.
Klinikinės būklės vartojimo dažnis yra 8 valandos.

Naudojimo indikacijos ir šalutinis poveikis yra panašūs į hentamicino.

Amikacinas (Amikin) 1 yra vienas iš efektyviausių aminoglikozidų
kanamicino darinys. Iš visų aminoglikozidų jis turi plačiausią spektrą.
antimikrobinis poveikis, įskaitant aerobines gramneigiamas bakterijas (įskaitant
įskaitant Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, E. coli ir kt.) ir mikobakterijų t
tuberkuliozė. Dauguma gramteigiamų anaerobinių bakterijų neturi įtakos. Atsparus
daugelio bakterijų fermentų, kurie inaktyvuoja aminoglikozidus, veikimui. Obl ade
ototoksiškumas ir nefrotoksiškumas. Amikacinas skiriamas į raumenis ir į veną.

Pirmasis gydytojas

Aminoglikozidai antibiotikų vaistų pavadinimai

Naujų antibiotikų, turinčių platų poveikį, pvz., Fluorochinolonai, cefalosporinai, atsiradimas farmakologinėje rinkoje lėmė tai, kad gydytojai labai retai skyrė aminoglikozidus (vaistus). Į šią grupę įtrauktų vaistų sąrašas yra gana platus ir apima tokius gerai žinomus vaistus kaip „Penicilinas“, „Gentamicinas“, „Amikatsinas“. Iki šiol intensyviosios terapijos ir chirurgijos skyriuose aminoglikozidų serijos vaistai išlieka populiariausi.

Aminoglikozidai - vaistai (svarstysime žemiau pateiktą vaistų sąrašą), skiriasi nuo pusiau sintetinės ar natūralios kilmės. Ši antibiotikų grupė turi greitą ir galingą baktericidinį poveikį organizmui.

Vaistai turi platų veiksmų spektrą. Jų antimikrobinis aktyvumas yra ryškus prieš gramneigiamas bakterijas, bet gerokai sumažėja kovojant su gramteigiamaisiais mikroorganizmais. Ir aminoglikozidai yra visiškai neveiksmingi prieš anaerobus.

Ši vaistų grupė pasižymi puikiu baktericidiniu poveikiu dėl gebėjimo negrįžtamai slopinti baltymų sintezę jautriuose mikroorganizmuose ribosomos lygiu. Vaistai yra aktyvūs prieš reprodukciją, o taip pat ir ramybės ląsteles. Antibiotikų aktyvumo laipsnis visiškai priklauso nuo jų koncentracijos paciento serume.

Aminoglikozidų grupė šiandien yra gana ribota. Taip yra dėl didelio šių vaistų toksiškumo. Dažniausiai tokie vaistai yra inkstai ir klausos organai.

Svarbus šių fondų bruožas yra neįmanoma jų įsiskverbimas į gyvą ląstelę. Taigi, aminoglikozidai yra visiškai bejėgiai kovojant su intracelulinėmis bakterijomis.

Šie antibiotikai yra plačiai naudojami, kaip minėta, chirurginėje praktikoje. Ir tai nėra atsitiktinumas. Gydytojai pabrėžia daugybę aminoglikozidų privalumų.

Vaistų poveikis organizmui skiriasi nuo šių teigiamų taškų:

  • didelis antibakterinis aktyvumas;
  • skausmingos reakcijos nebuvimas (švirkščiant);
  • retas alergijos atvejis;
  • gebėjimas sunaikinti veisimo bakterijas;
  • sustiprintas terapinis poveikis, derinant jį su beta laktamo antibiotikais;
  • didelė veikla kovojant su pavojingomis infekcijomis.

Tačiau kartu su pirmiau aprašytais privalumais ši vaistų grupė turi trūkumų.

Aminoglikozidų minusai yra:

  • mažas vaistų aktyvumas be deguonies arba rūgščioje aplinkoje;
  • prastas pagrindinės medžiagos įsiskverbimas į kūno skysčius (tulžies, smegenų skysčio, skreplių);
  • daugelio šalutinių reiškinių atsiradimas.

Yra keletas klasifikacijų.

Taigi, atsižvelgiant į aminoglikozidų medicininės praktikos įvedimo seką, išskiriamos šios kartos:

  1. Pirmieji vaistai, skirti kovoti su infekcinėmis ligomis, buvo streptomicinas, monomitsinas, neomicinas, kanamicinas, paromomicinas.
  2. Antroji karta apima daugiau šiuolaikinių aminoglikozidų (narkotikų). Vaistų sąrašas: "Gentamicinas", "Tobramicinas", "Sizomitsinas", "Netilmicinas".
  3. Į šią grupę įeina pusiau sintetiniai vaistai, tokie kaip Amikacinas, Izepamicinas.

Pagal veikimo spektrą ir atsparumo atsiradimą, aminoglikozidai yra šiek tiek skirstomi į skirtingus.

Vaistų kartos yra šios:

1. 1 grupėje yra šie vaistai: streptomicinas, kanamicinas, monomitsinas, neomicinas. Šie vaistai gali kovoti su tuberkuliozės sukėlėjais ir kai kuriomis netipinėmis bakterijomis. Tačiau jie yra bejėgiai prieš daugelį negatyvių mikroorganizmų ir stafilokokų.

2. Antrosios kartos aminoglikozidų atstovas yra vaistas Gentamicinas. Jis pasižymi dideliu antibakteriniu poveikiu.

3. Pažangesnis vaistas. Jie turi didelį antibakterinį aktyvumą. Taikyti prieš trečios kartos aminoglikozidus (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, būtent trečią kartą). Vaistų sąrašas yra toks:

4. Ketvirtoje grupėje yra vaistas "Izepamycin". Jis pasižymi papildomu gebėjimu efektyviai kovoti su cytobakteriu, aeromonu, nokardiyami.

Medicinos praktikoje buvo sukurta kita klasifikacija. Jis pagrįstas narkotikų vartojimu, priklausomai nuo ligos klinikos, infekcijos pobūdžio ir taikymo būdo.

Ši aminoglikozidų klasifikacija yra tokia:

  1. Vaistai, skirti sisteminiam poveikiui, skiriami į organizmą parenteraliai (injekcijos būdu). Gydant bakterines pūlingas infekcijas, atsirandančias sunkiomis formomis, kurias sukelia oportunistiniai anaerobiniai mikroorganizmai, skiriami šie vaistai: gentamicinas, amikacinas, netilmicinas, Tobramicinas, Sizomitsinas. Pavojingų monoinfekcijų gydymas, grindžiamas privalomais ligos sukėlėjais, yra veiksmingas gydant vaistais streptomiciną, gentomiciną. Dėl mikobakteriozės, vaistai Amikacinas, Streptomicinas, Kanamicinas padeda.
  2. Preparatai, kurie naudojami tik viduje su specialiomis nuorodomis. Tai yra: "Paromitsin", "Neomycin", "Monomitsin".
  3. Vietiniai vaistai. Jie naudojami pūlingų bakterinių infekcijų gydymui otolaringologijoje ir oftalmologijoje. Vietiniam poveikiui atsirado vaistų "Gentamicinas", "Framycetin", "Neomicinas", "Tobramicinas".

Aminoglikozidų naudojimas yra tinkamas įvairiems aerobiniams gram-neigiamiems patogenams naikinti. Vaistai gali būti naudojami kaip monoterapija. Dažnai jie yra derinami su beta laktamais.

Aminoglikozidai skirti gydyti:

  • įvairios lokalizacijos ligoninės infekcijos;
  • pūlingos pooperacinės komplikacijos;
  • intraabdominalinės infekcijos;
  • sepsis;
  • infekcinis endokarditas;
  • sunkus pielonefritas;
  • užsikrėtę nudegimai;
  • bakterinis pūlingas meningitas;
  • tuberkuliozė;
  • pavojingos infekcinės ligos (maras, bruceliozė, tularemija);
  • septinis artritas, kurį sukelia gramnegatyvios bakterijos;
  • šlapimo takų infekcijos;
  • oftalmologinės ligos: blefaritas, bakterinis keratitas, konjunktyvitas, keratokonjunktyvitas, uveitas, dakryocistitas;
  • otorinolaringologinės ligos: išorinis otitas, rinofaringitas, rinitas, sinusitas;
  • protozonų infekcijos.

Deja, gydant šia vaistų kategorija pacientas gali patirti nemažai nepageidaujamų reiškinių. Pagrindinis vaistų trūkumas yra didelis toksiškumas. Todėl tik gydytojas turėtų skirti pacientui aminoglikozidą.

Gali pasireikšti šalutinis poveikis:

  1. Ototoksiškumas. Pacientai skundžiasi dėl klausos praradimo, skambėjimo, triukšmo. Dažnai jie rodo ausų perkrovimą. Dažniausiai tokios reakcijos pastebimos pagyvenusiems žmonėms, žmonėms, kurie iš pradžių kenčia nuo klausos sutrikimų. Tokios reakcijos atsiranda pacientams, kuriems yra ilgalaikė terapija arba kuriems skiriamos didelės dozės.
  2. Nefrotoksiškumas. Pacientas turi stiprų troškulį, šlapimo kiekis keičiasi (jis gali didėti arba mažėti), kreatinino kiekis kraujyje didėja, sumažėja glomerulų filtracija. Tokie simptomai būdingi žmonėms, sergantiems inkstų funkcijos sutrikimu.
  3. Neuromuskulinė blokada. Kartais gydymo metu kvėpavimas yra depresija. Kai kuriais atvejais stebimas kvėpavimo raumenų paralyžius. Paprastai tokios reakcijos būdingos pacientams, sergantiems neurologinėmis ligomis arba sutrikusi inkstų funkcija.
  4. Vestibuliariniai sutrikimai. Jie pasireiškia koordinavimo trūkumu, galvos svaigimu. Labai dažnai šie šalutiniai reiškiniai pasireiškia, kai pacientui skiriamas streptomicinas.
  5. Neurologiniai sutrikimai. Gali būti parestezija, encefalopatija. Kartais gydymą lydi regos nervo pažeidimas.

Labai retai aminoglikozidai sukelia alergines apraiškas, pvz., Odos bėrimus.

Aprašyti vaistai turi tam tikrų naudojimo apribojimų. Dažniausiai aminoglikozidai (kurių pavadinimai pateikti aukščiau) yra draudžiami tokiomis patologijomis ar sąlygomis:

Be to, jie neturėtų būti naudojami gydymui, jei pacientas neigiamai reaguoja į bet kokį šio vaisto vartojimą.

Apsvarstykite populiariausius aminoglikozidus.

Vaistas turi stiprų bakteriostatinį, baktericidinį ir anti-tuberkuliozinį poveikį žmogaus organizmui. Tai rodo didelį aktyvumą kovojant su daugeliu teigiamų ir gramneigiamų bakterijų. Taigi liudija narkotikų „Amikacin“ naudojimo instrukcijos. Injekcijos yra veiksmingos gydant stafilokokus, streptokokus, pneumokokus, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Narkotikų negalima absorbuoti per virškinimo traktą. Todėl jis vartojamas tik į veną arba į raumenis. Didžiausia veikliosios medžiagos koncentracija serume stebima po 1 valandos. Teigiamas terapinis poveikis tęsiasi 10-12 valandų. Dėl šios savybės injekcijos atliekamos du kartus per dieną.

Kai rekomenduojama naudoti „Amikacin“ vaisto vartojimo instrukcijas? Injekcijos rodomos šiems negalavimams:

  • pneumonija, bronchitas, plaučių abscesai;
  • infekcinės pilvaplėvės ligos (peritonitas, pankreatitas, cholecistitas);
  • šlapimo takų ligos (cistitas, uretritas, pielonefritas);
  • odos patologijos (opos, nudegimai, gleivinės, užsikrėtusios žaizdos);
  • osteomielitas;
  • meningitas, sepsis;
  • tuberkuliozės infekcijos.

Dažnai ši priemonė naudojama operacijoms sukeltoms komplikacijoms.

Leidžiama naudoti vaistus pediatrinėje praktikoje. Šis faktas patvirtina vaisto „Amikacinas“ naudojimo instrukcijas. Vaikams nuo pirmųjų gyvenimo dienų šis vaistas gali būti skiriamas.

Dozę nustato tik gydytojas, priklausomai nuo paciento amžiaus ir jo kūno svorio.

Instrukcijoje pateikiamos tokios rekomendacijos:

  1. 1 kg paciento svorio (tiek suaugusiems, tiek vaikams) turėtų būti 5 mg vaistų. Su šia schema pakartotinai įšvirkškite 8 valandas.
  2. Jei 1 kg kūno svorio vartojama 7,5 mg vaisto, intervalas tarp injekcijų yra 12 valandų.
  3. Atkreipkite dėmesį į tai, kaip Amikacin rekomenduoja naudoti naujagimių naudojimo instrukcijas. Tik gimusioms vaikams dozė apskaičiuojama taip: 1 kg - 7,5 mg. Tarpas tarp injekcijų yra 18 valandų.
  4. Gydymo trukmė gali būti 7 dienos (su / įėjimo metu) arba 7-10 dienų (su / m injekcijomis).

Šis vaistas yra antimikrobinis poveikis, panašus į „Amikaciną“. Tuo pačiu metu yra atvejų, kai „Netilmicin“ veiksmingumas buvo aukštas tų mikroorganizmų atžvilgiu, kuriuose minėtas vaistas buvo bejėgis.

Vaistas turi didelį pranašumą, palyginti su kitais aminoglikozidais. Kaip nurodyta vaisto "Netilmicin" naudojimo instrukcijose, vaistas turi mažiau nefro- ir ototoksiškumo. Vaistas skirtas tik parenteriniam vartojimui.

„Netilmicin“ naudojimo instrukcijose rekomenduojama nurodyti:

  • su septicemija, bakteremija,
  • už įtariamos infekcijos, kurią sukelia gramneigiami mikrobai, gydymą;
  • su kvėpavimo sistemos infekcijomis, urogenitaliniu traktu, oda, raiščiais, osteomielitu;
  • naujagimiai sunkių stafilokokinių infekcijų (sepsio ar pneumonijos) atveju;
  • su žaizdomis, priešoperacinėmis ir intraperitoninėmis infekcijomis;
  • chirurginių pacientų pooperacinių komplikacijų pavojaus atveju;
  • su infekcinėmis virškinimo trakto ligomis.

Rekomenduojamą dozę nustato tik gydytojas. Jis gali svyruoti nuo 4 mg iki 7,5. Priklausomai nuo dozės, paciento būklės ir jo amžiaus, dienos metu rekomenduojama 1-2 injekcijas.

Šis vaistas yra vienas pagrindinių grupės antibiotikų. Jis veikia prieš įvairius mikroorganizmus.

Jautrus penicilinui:

  • streptokokai;
  • gonokokai;
  • meningokokai;
  • pneumokokai;
  • difterijos, juodligės, stabligės, dujų gangreno patogenai;
  • tam tikri stafilokokų kamienai, protea.

Gydytojai sako, kad veiksmingiausias poveikis organizmui yra injekcija į raumenis. Tokios injekcijos metu po 30-60 minučių pastebima didžiausia penicilino koncentracija kraujyje.

Penicilino aminoglikozidai skiriami šiais atvejais:

  1. Šie vaistai sepsio gydymui yra labai reikalingi. Jie rekomenduojami gonokokinių, meningokokinių, pneumokokinių infekcijų gydymui.
  2. Vaistas Penicilinas skiriamas pacientams, kuriems buvo atlikta operacija, kad būtų išvengta komplikacijų.
  3. Įrankis padeda kovoti su pūlingu meningitu, smegenų abscesais, gonorėja, sycosis, sifiliu. Jis rekomenduojamas sunkiems nudegimams ir žaizdoms.
  4. Gydymas penicilinu skiriamas pacientams, sergantiems ausų ir akių uždegimais.
  5. Vaistas vartojamas židinio ir kryžminės pneumonijos, cholangito, cholecistito ir septinio endokardito gydymui.
  6. Žmonėms, sergantiems reumatu, šis vaistas skiriamas gydymui ir profilaktikai.
  7. Vaistas vartojamas naujagimiams ir kūdikiams, kuriems diagnozuota virkštelės sepsis, septicopiremija arba septinė toksinė liga.
  8. Vaistas yra įtrauktas į šių ligų gydymą: otitą, skarlatiną, difteriją, pūlingą pleuritą.

Sušvirkštus į raumenis, vaisto veiklioji medžiaga greitai absorbuojama į kraują. Tačiau po 3-4 valandų vaisto vartojimas organizme nebėra stebimas. Todėl, siekiant užtikrinti reikiamą koncentraciją, rekomenduojama pakartoti injekcijas kas 3-4 valandas.

Jis gaminamas tepalu, injekciniu tirpalu ir tabletėmis. Vaistas turi ryškių baktericidinių savybių. Jis daro neigiamą poveikį daugeliui negatyvių bakterijų - Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Vaistas "Gentamicinas" (tabletės ar tirpalas), patekęs į organizmą, naikina infekcinius agentus ląstelių lygmeniu. Kaip ir bet kuris aminoglikozidas, jis pažeidžia patogenų baltymų sintezę. Dėl šios priežasties tokios bakterijos praranda galimybę daugintis ir negali plisti per visą kūną.

Antibiotikai skirti užkrečiamosioms ligoms, veikiančioms įvairias sistemas ir organus:

  • meningitas;
  • peritonitas;
  • prostatitas;
  • gonorėja;
  • osteomielitas;
  • cistitas;
  • pielonefritas;
  • endometritas;
  • empyema, pleura;
  • bronchitas, pneumonija;

Vaistas "Gentamicinas" yra gana populiarus medicinoje. Tai leidžia pacientams išgydyti sunkias kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijas. Šis vaistas yra rekomenduojamas infekciniams procesams, susijusiems su pilvaplėvėmis, kaulais, minkštais audiniais ar oda.

Aminoglikozidai nėra skirti savarankiškai gydyti. Nepamirškite, kad reikiamą antibiotiką gali pasirinkti tik kvalifikuotas gydytojas. Todėl nevalgykite savęs. Patikėkite savo sveikatos priežiūros specialistus!

Aminoglikozidai yra pusiau sintetiniai arba natūralūs antibiotikai. Jie turi baktericidinį poveikį ir sunaikina jiems jautrius mikroorganizmus. Aminoglikozidų terapinis veiksmingumas yra didesnis nei beta-laktamo antibiotikų. Klinikinėje praktikoje jie naudojami sunkioms infekcijoms gydyti, kartu su imuninės sistemos slopinimu.

Aminoglikozidai yra gerai toleruojami organizme, nesukeliant alergijos, tačiau jie labai toksiški. Aminoglikozidai sukelia patogenų mirtį tik esant aerobinėms sąlygoms, jie yra neveiksmingi prieš anaerobines bakterijas. Ši grupė turi keletą pusiau sintetinių ir apie dešimtis natūralių antibiotikų, pagamintų iš aktinomicetų.

Iki šiol yra keletas aminoglikozidinių antibiotikų klasifikacijų: pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą, atsižvelgiant į atsparumo vystymosi ypatumus ilgalaikiu vaisto vartojimu, kai gydymo metu sumažėja arba visiškai nutraukiamas vaisto terapinis poveikis, iki patekimo į klinikinę praktiką.

Vienas iš populiariausių IB siūlomų klasifikacijų Mikhailovas, vadovėlio „Klinikinė farmakologija“ autorė. Jis grindžiamas aminoglikozidų veikimo spektru ir bakterijų atsparumo aminoglikozidams ypatumams. Jis išskyrė keturias šios grupės antibakterinių vaistų (toliau - GKŠP) kartas. Tarp antibiotikų aminoglikozidų yra:

  • 1 p-ie - streptomicinas, kanamicinas, neomicinas, paromomicinas;
  • 2 p-ing - gentamicinas;
  • 3 p-ty - tobramicinas, sizomicinas, amikacinas;
  • 4 p-ie - izepamicinas.

Įvedus į klinikinę praktiką ir taikant paraišką, siūloma tokia klasifikacija:

  • Pirmosios kartos vaistai. Jie naudojami prieš mikobakterijas iš Mycobacterium tuberculosis komplekso grupės, kurios yra tuberkuliozės sukėlėjai. Pirmosios kartos vaistai yra mažiau aktyvūs stafilokokų ir gram-neigiamos floros atžvilgiu. Šiuolaikinėje medicinoje jie praktiškai nenaudojami, nes jie yra pasenę.
  • Antrosios kartos vaistai. Antrosios grupės atstovas yra gentamicinas, kuris pasižymi aukštu aktyvumu prieš pirocianinę lazdą. Jo įvedimas atsirado dėl antibiotikams atsparių bakterijų padermių.
  • Trečiosios kartos vaistai. 3 kartos aminoglikozidai pasižymi baktericidiniu poveikiu Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa ir Serratia.
  • 4-osios kartos vaistai. Isepamicinas yra skiriamas gydyti nardardį, smegenų abscesus, meningitą, urologines ligas, pūlingas infekcijas ir sepsis.

Naujausios kartos buvo išrastos, kai tapo žinomi molekuliniai atsparumo mechanizmai, ir buvo aptikti specifiniai fermentai, kurie inaktyvuoja antimikrobinį vaistą.

Šiuolaikinė farmacijos pramonė gamina įvairius antibiotikus, kurie vaistinėse yra pateikiami pagal šiuos prekybos pavadinimus:

Populiariausi vaistai aptariami toliau.

Skaitykite toliau: Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupę.

Baltos spalvos milteliai, įterpiami į raumenis. Kvapas.

  • Indikacijos: pirminis tuberkuliozės kompleksas, donovanozė, bruceliozė.
  • Taikymas: individualiai. Intramuskuliariai intratrachalinis aerozolis.
  • Šalutinis poveikis: proteinurija, hematurija, apnėja, neuritas, nenormalus išmatos, regos nervo uždegimas, odos išbėrimas.
  • Gydymo streptomicinu metu būtina stebėti vestibuliarinio aparato būklę ir šlapimo sistemos funkcionavimą.
  • Pacientai, turintys išsiskyrimo sistemos patologijas, sumažina paros dozę, leidžiamą sveikam žmogui.
  • Vartojant kartu su kapreomicinu, padidėja ototoksinio poveikio rizika. Kartu su raumenų atpalaiduojančiais vaistais, neuromuskulinė transmisija yra blokuojama.

Aerozolis arba tepalas išoriniam naudojimui. Vienodas nuoseklumas.

  • Jis skirtas infekcinės genezės, virimo, impetigo ir nušalimo ir nudegimų komplikacijų odos ligoms.
  • Buteliuką rekomenduojama purtyti. Ant paveiktų odos purškimo priemonių tris sekundes. Procedūra kartojama vieną ar tris kartus per dieną. Vaistas vartojamas maždaug savaitę.
  • Šalutinis poveikis: alergijos, niežulys, dilgėlinė, patinimas.
  • Svarbu vengti sąlyčio su akimis ir gleivinėmis bei akimis. Neįkvėpkite purškiamo vaisto.
  • Ilgalaikis vartojimas kartu su gentamicinu, kolistinas sukelia padidėjusį toksinį poveikį.

Milteliai tirpalui ruošti.

  • Tuberkuliozė, enteritas, kolitas, konjunktyvitas, ragenos uždegimas ir opos.
  • Vartojant per burną, vienkartinė dozė suaugusiems turėtų būti ne daugiau kaip 1 gramas. Atliekant inkstų pakaitinę terapiją 2 g. medžiagos, ištirpintos pusę litro dializuojamo tirpalo.
  • Indikacijos: hiperbilirubinemija, malabsorbcija, neįprastas išmatos, padidėjęs dujų susidarymas, anemija, trombocitopenija, galvos skausmas, raumenų jautrumo praradimas, epilepsija, koordinacijos praradimas, lakta, troškulys, hiperemija, karščiavimas, Quincke edema.
  • Kombinuotas vartojimas su streptomicinu, gentamicinu, florimicinu yra griežtai draudžiamas. Taip pat nerekomenduojama vartoti diuretikų kanamicino terapijos metu.
  • Kartu su β-laktamo antibiotikais pacientams, kuriems yra sunkus inkstų nepakankamumas, atsiranda kanamicino inaktyvacija.

Tirpalas injekcijoms į raumenis.

  • Indikacijos: tulžies pūslės uždegimas, angiocholitas, pielonefritas, cistitas (nuoroda į žemiau esantį straipsnį), pneumonija, pirotoraksas, peritonitas, sepsis. Infekciniai pažeidimai, atsiradę dėl sužalojimų, nudegimų, užsikimšusių pyoderų opų, furunkuliozės, spuogų ir pan.
  • Jis parenkamas individualiai, atsižvelgiant į ligos sunkumą, infekcijos lokalizaciją, patogeno jautrumą.
  • Aplink poveikis: pykinimas, vėmimas, hemoglobino koncentracijos sumažėjimas, oligurija, klausos praradimas, angioedema, odos išbėrimas.
  • Su Parkinsono liga vartokite atsargiai.
  • Kartu vartojant indometaciną, biologinių skysčių arba kūno audinių gryninimo greitis mažėja.
  • Įkvėpus skausmą malšinantys vaistai ir gentamicinas padidina neuromuskulinės blokados riziką.

Skaitykite toliau: Gentamicino injekcijų ir tepalų naudojimo instrukcijos ir gydytojų atsiliepimai

Inhaliacinis ir injekcinis tirpalas.

  • Gydymui: sepsis, ausų uždegimas, širdies ir kraujagyslių bei šlapimo sistemos infekcijos, kvėpavimo takų ligos.
  • Priklausomai nuo infekcijos genezės, ligos sunkumo, asmens amžiaus nustatomas individualus požiūris.
  • Aplink poveikis: vestibuliarinio aparato disfunkcija, pykinimas, injekcijos vietos skausmas, kalcio, kalio ir magnio kiekio sumažėjimas kraujo plazmoje.
  • Antimikrobinio gydymo nauda turėtų viršyti šalutinio poveikio riziką šiais atvejais: pacientams, sergantiems inkstų patologijomis, klausos sutrikimais ir drebuliu paralyžiumi.
  • Nerekomenduojama vartoti kartu su diuretikais ir raumenų relaksantais.

Milteliai tirpalui ruošti.

  • Naudojimas: skrandžio uždegimas, naujagimių sepsis, centrinės nervų sistemos ir raumenų ir kaulų sistemos infekcijos, pūlingos pleuritas, abscesai.
  • Dozės nustatomos individualiai. Didžiausia paros dozė suaugusiam žmogui yra pusantro gr.
  • Padidėjusi kūno temperatūra, mieguistumas, koncentracijos pablogėjimas, vestibuliariniai sutrikimai.
  • Pacientams, sergantiems idiopatiniu parkinsonizmo sindromu, reikia būti atsargiems.
  • Dozavimo režimas pritaikytas lėtinei inkstų ligai.
  • Kontraindikacija yra jautrumas visiems aminoglikozidų serijos antibiotikams ir dėl kryžminės alergijos rizikos.
  • Dietilo eteris kartu su amikacinu slopina kvėpavimo takus.

Amikacino negalima vartoti vartojant vitaminų kompleksus.

Injekcinis tirpalas.

  • Nosokominė pneumonija, bronchitas, ūminis difuzinis pūlingas ląstelių erdvės uždegimas, pooperacinės komplikacijos, kraujo infekcija.
  • Dozė: parenkama individualiai, atsižvelgiant į mikroorganizmų jautrumą vaistui, paciento kūno svorį ir šlapimo sistemos būklę. Leistinas dienos suvartojimo lygis neturėtų viršyti pusantro gramo. Gydymo trukmė yra nuo penkių dienų iki dviejų savaičių.
  • Po.ef: kreatinino ir ne baltymų azoto junginių kiekis serume.
  • Eriteminiai ir psoriaziniai išsiveržimai.
  • Būtina atsisakyti terapijos su izepamicinu, linkusios į alergines reakcijas į aminoglikozidus.
  • Izepamicino ir neuromuskulinių blokatorių derinys kupinas kvėpavimo raumenų paralyžiaus pradžios.
  • Naudojimas su penicilino preparatais yra nepageidaujamas dėl abiejų antibiotikų abipusio praradimo.

Injekcinis tirpalas.

  • Bakterijos kraujyje, bendra kūno infekcija naujagimiams, užsikrėtę nudegimai, šlaplės uždegimas, gimdos kaklelio gimdos kaklelis.
  • Suaugusiesiems dienos dozė yra 5 mg / kg. Vartojimo dažnis yra ne daugiau kaip tris kartus per dieną.
  • Po.ef: skausmas injekcijos vietoje, vėmimas, anemija, kokybinės kraujo sudėties pokyčiai. Narkotikų liga, švelniai tepkite botulizmu.
  • Anti herpesas ir diuretikai sustiprina neurotoksinį poveikį.

Streptomicinas yra pirmasis aminoglikozidų grupės antibiotikas. Jis buvo paimtas praėjusio šimtmečio 40-ajame dešimtmetyje iš spinduliuojančio streptomycete grybų. „Streptomyces“ gentis yra didžiausia GKŠP sintezuojanti gentis, kuri jau daugiau nei 50 metų naudojama pramoninių antibakterinių vaistų gamyboje.

Streptomyces coelicolor, iš kurio buvo susintetintas streptomicinas.

Naujai atsiradęs streptomicinas, kurio veikimo mechanizmas susijęs su baltymų sintezės slopinimu patogenų ląstelėje, veikia oksidacinius procesus mikroorganizme ir silpnina jo angliavandenių metabolizmą. Aminoglikozidiniai antibiotikai - vaistai, kurie buvo išleisti iš karto po penicilino antibiotikų. Po kelių metų farmakologija pasauliui pristatė kanamiciną.

Antibiotinio gydymo eros aušros metu daugeliui infekcinių ligų buvo skiriama streptomicino ir penicilino, kurie šiuolaikinėje medicinoje nėra laikomi aminoglikozidų vartojimo indikacijomis. Nekontroliuojamas naudojimas sukėlė atsparių padermių atsiradimą ir kryžminį atsparumą. Kryžminis atsparumas yra mikroorganizmų gebėjimas būti atsparus kelioms antibiotinėms medžiagoms su panašiu veikimo mechanizmu.

Vėliau streptomicinas buvo naudojamas tik kaip dalis specifinės tuberkuliozės chemoterapijos. Terapijos ribos susiaurėjimas yra susijęs su jo neigiamu poveikiu vestibuliariniam aparatui, klausai ir toksiškam poveikiui, pasireiškiančiam inkstų pažeidimu.

Amikacinas, susijęs su ketvirta karta, laikomas atsarginiu vaistu. Jis turi ryškų poveikį, tačiau jis yra tolerantiškas, todėl jis skiriamas tik labai nedideliam pacientų skaičiui.

Skaitykite toliau: antibiotikų išradimas arba žmonijos išgelbėjimo istorija

Aminoglikozidiniai antibiotikai kartais skiriami nenustatytai diagnozei ir įtariamai mišriai etiologijai. Diagnozė patvirtinama sėkmingai gydant ligą. Aminoglikozidų terapija taikoma tokioms ligoms:

  • kriptogeninis sepsis;
  • širdies vožtuvo aparato audinių infekcinis pažeidimas;
  • meningitas, atsirandantis kaip trauminės smegenų traumos ir avarinės neurochirurginės intervencijos komplikacija;
  • neutropeninė karščiavimas;
  • nosokominė pneumonija;
  • inkstų dubens, puodelių ir inkstų parenchimos infekcija;
  • intraabdominalinės infekcijos;
  • diabetinės pėdos sindromas;
  • kaulų čiulpų uždegimas, kompaktiška kaulo dalis, periosteumas ir aplinkiniai minkštieji audiniai;
  • infekcinis artritas;
  • bruceliozė;
  • ragenos uždegimas;
  • tuberkuliozė

Antibakteriniai vaistai skiriami užkirsti kelią pooperacinėms infekcinėms ir uždegiminėms komplikacijoms. Aminoglikozidai negali būti naudojami gydant bendruomenės įgytą pneumoniją. Taip yra dėl to, kad trūksta antibiotikų prieš Streptococcus pneumoniae.

Parenterinis vaisto vartojimas yra praktikuojamas su nosokomine pneumonija. Ne visai teisinga skirti aminoglikozidus dizenterijai ir salmoneliozei, nes šie patogenai lokalizuojami ląstelių viduje, ir ši antibiotikų grupė veikia tik tada, kai bakterijų tikslinėje ląstelėje yra aerobinių sąlygų. Aminoglikozidų prieš stafilokokus yra nepraktiška. Alternatyva būtų mažiau toksiškos antimikrobinės medžiagos. Tas pats pasakytina apie šlapimo takų infekcijas.

Dėl ryškaus toksiškumo aminoglikozidinių antibiotikų vartojimas nerekomenduojamas drėkinant uždegimus peritoninius audinius ir srauto išplovimo drenažą.

Su polinkiu į alergines reakcijas, dozės, turinčios gliukokortikosteroidų, yra veiksmingos.

Tinkamas aminoglikozidų vartojimas turėtų būti atliekamas kartu su:

  • griežtas dozės apskaičiavimas, atsižvelgiant į amžių, bendrą sveikatą, lėtines ligas, infekcijų lokalizaciją ir kt.
  • dozavimo režimo laikymasis, intervalai tarp vaisto dozių;
  • teisingas vartojimo būdo pasirinkimas;
  • farmakologinio agento koncentracijos kraujyje diagnostika;
  • stebėti kreatinino koncentraciją plazmoje. Jo koncentracija yra svarbus inkstų veiklos rodiklis.
  • atliekant akometriją, matuojant klausos aštrumą, nustatant klausos jautrumą skirtingų dažnių garso bangoms.

Šalutinis poveikis yra tinkamas gydymas antibiotikais. Dėl šios farmakologinės grupės gebėjimo sutrikdyti kūno fiziologines funkcijas. Toks didelis toksinio poveikio lygis:

  • sumažinti klausos analizatoriaus jautrumą, pašalinius garsus ausyse, perkrovos jausmą;
  • inkstų pažeidimas, kuris pasireiškia sumažėjusiu skysčio glomerulų filtracijos greičiu per nefronus (organinį ir funkcinį organo vienetą), kokybinius ir kiekybinius pokyčius šlapime.
  • galvos skausmas, galvos svaigimas, judrumo sutrikimai ar ataksija. Šie šalutiniai reiškiniai ypač ryškūs vyresnio amžiaus žmonėms.
  • letargija, stiprumo netekimas, nuovargis, priverstiniai raumenų susitraukimai, pojūtis burnoje.
  • neuromuskuliniai sutrikimai, dusulys iki visiško raumenų, atsakingų už šį fiziologinį procesą, paralyžiaus. Šalutinis poveikis padidėja dėl bendro antibiotikų vartojimo su vaistais, kurie mažina skeleto raumenų tonusą. Antimikrobinio gydymo aminoglikozidais metu nepageidautina atlikti citruoto kraujo perpylimą, prie kurio pridedama natrio citrato, neleidžiant jam krešėti.

Padidėjęs jautrumas ir tendencija alerginėms reakcijoms istorijoje yra kontraindikacijos visoms šio narkotiko grupėms vartoti. Taip yra dėl galimo kryžminio jautrumo.

Sisteminis aminoglikozidų vartojimas apsiriboja šiomis patologijomis:

  • dehidratacija;
  • sunkus inkstų nepakankamumas, susijęs su autoeksualizacija ir didelis kiekis azoto medžiagų apykaitos produktų kraujyje;
  • pre-cochlearinio nervo pažeidimas;
  • myasthenia;
  • Parkinsono liga.

Aminoglikozidų gydymas naujagimiams, priešlaikiniams kūdikiams ir pagyvenusiems žmonėms nėra praktikuojamas.

Aminoglikozidai tabletėse laikomi mažiau veiksmingais nei ampulėse. Taip yra dėl to, kad injekcinės formos turi didesnį biologinį prieinamumą.

Pagrindinis aminoglikozidų privalumas yra tas, kad jų klinikinis veiksmingumas nepriklauso nuo pastovios koncentracijos palaikymo, tačiau maksimali koncentracija, todėl pakanka juos vartoti kartą per dieną.

Aminoglikozidai yra galingi antimikrobiniai vaistai, kurių poveikis vaisiui nėra visiškai suprantamas. Yra žinoma, kad jie įveikia placentos barjerą, turi nefrotoksinį poveikį ir kai kuriais atvejais vyksta metaboliniai pokyčiai vaisiaus organuose ir audiniuose.

Antibiotikų koncentracija amnioniniame skystyje ir virvės kraujyje gali pasiekti kritinį lygį. Streptomicinas yra toks agresyvus, kad kartais jo technika tampa visiškai dvišaliu įgimtu kurtumu. Aminoglikozidų vartojimas vaisingo laikotarpiu yra pateisinamas tik lyginant visas rizikas ir gyvybines indikacijas.

Aminoglikozidų preparatai patenka į motinos pieną. Amerikos pediatras Jackas Newmanas savo darbe „Mitai apie maitinimą krūtimi“ teigia, kad dešimties procentų sumos, kurią gauna motina, patenka į motinos pieną. Jis mano, kad tokios minimalios dozės nekelia grėsmės būsimo kūdikio gyvybei ir sveikatai. Tačiau pediatrai rekomenduoja atsisakyti gydymo antibiotikais žindymo laikotarpiu, kad būtų išvengta komplikacijų.

Toliau skaitykite: ateitis jau atėjo į naujausių plataus spektro antibiotikų sąrašą

Turite klausimų? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar!

Paspaudus mygtuką, bus sukurtas specialus mūsų svetainės puslapis su atsiliepimo forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Aminoglikozidų grupė yra įtraukta į antibiotikų kategoriją, kuriai gydytojai turi didelę patirtį. Vaistai turi platų jautrių mikroorganizmų spektrą, yra veiksmingi monoterapijoje, kartu su kitais antibiotikais. Jie naudojami ne tik konservatyviam vidaus organų gydymui, bet ir operacijai, urologijai, oftalmologijai ir otolaringologijai. Tuo pačiu metu, dalies bakterijų pasipriešinimas, šalutinio poveikio galimybė lemia būtinybę atidžiai stebėti vaistų pasirinkimą, laiku nustatyti kontraindikacijas, kontroliuoti nepageidaujamų reiškinių atsiradimą.

Antimikrobinio aktyvumo spektras

Aminoglikozidų preparatų savybė yra didelis aktyvumas prieš aerobines bakterijas.

Gram-neigiamos enterobakterijos yra jautrios:

  • E. coli;
  • protei;
  • Klebsiela;
  • enterobakterija;
  • zobuogės.

Efektyvumas taip pat pastebimas ne fermentuojančių gram-neigiamų strypų: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa atžvilgiu.

Dauguma stafilokokų (gramteigiamų kokių) taip pat jautrūs šiems vaistams. Labiausiai kliniškai reikšmingas poveikis yra aukso ir epidermio stafilokokui.

Tuo pačiu metu aminoglikozidai neveikia mikroorganizmų, kurie egzistuoja anoksinėmis sąlygomis (anaerobai). Bakterijos, galinčios prasiskverbti pro žmogaus ląsteles, slepiasi nuo natūralių apsaugos sistemų, taip pat yra nejautrios aminoglikozidams. Meticilinui atsparūs stafilokokai yra atsparūs antibiotikams. Todėl jų naudojimas netinka infekcijoms, kurias sukelia pneumokokai, anaerobai (bakteroidai, klostridija), legionelė, chlamidija, salmonella, šigella.

Šio antibiotikų grupės pavadinimas „aminoglikozidai“ buvo suteiktas amino gliukozės, susietos su glikozidinėmis jungtimis su kitais struktūriniais elementais, molekulėje.

Yra įvairių klasifikavimo metodų. Dažniausiai naudojami gamybos metodai ir mikrobų spektras.

Priklausomai nuo bakterijų floros jautrumo ir stabilumo, išskiriami 4 genų aminoglikozidai.

Aminoglikozidų klasifikacija ir vaistų sąrašas:

  • 1-oji karta: streptomicinas, neomicinas, monomicinas, kanamicinas;
  • 2. karta: gentamicinas;
  • 3. karta: amikacinas, netilmicinas, sizomicinas, tobramicinas;
  • 4-oji karta: izepamitsin.

Taip pat vadinama aminoglikozidų spektinomicinu. Tai natūralus antibiotikas, gaminamas iš streptomycete bakterijų.

Be bendros jautrių mikrobų spektro, kiekvienai kartai būdingos savybės. Taigi, mycobacterium tuberculosis yra jautri 1 kartos vaistams, ypač streptomicinui ir kanamicinui, ir amikacinas yra veiksmingas prieš netipines mikobakterijas. Streptomicinas yra aktyvus prieš sukelia infekciją, tularemiją, bruceliozę, enterokokus. Monomitsinas yra mažesnis aktyvumas prieš stafilokokus, tuo tarpu aktyvesnis protozonų buvimas.

Jei 1-osios kartos vaistai yra neveiksmingi, kai jie veikiami Pus ecumenus, likusieji antibiotikai yra labai aktyvūs prieš šią mikrobiologiją.

Trečioji karta žymiai plečia antimikrobinio aktyvumo spektrą.

Efektyviausia:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • Klebsiela;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • E. coli.

Vienas iš efektyviausių vaistų, turinčių mažą visų aminoglikozidų grupės atsparumą mikrobams, yra amikacinas.

Amikacinas yra pasirenkamas vaistas skubiam gydymui, jei reikia, kol gaunami spektro tyrimų ir ligos sukeliančių mikrobų jautrumo rezultatai.

Iki 4-osios kartos yra izepamicinas. Efektyvus prieš citrobacter, listeria, aeromonas, nocardias. Jis gali būti naudojamas ne tik aerobinėms infekcijoms gydyti, bet ir anaerobiniam, mikroaerofiliniam (su mažu deguonies kiekiu vidutinėje) floroje.

Spektinomicino savybė yra jos aukštas klinikinis veiksmingumas, palyginti su priežastiniu gonorėjos poveikiu. Netgi gonokokai, kurie yra atsparūs tradiciškai vartojamiems penicilinams, yra jautrūs šiam antibiotikui. Taip pat naudojamas alergijai kitiems antibakteriniams vaistams.

Pagal kilmę vaistai skirstomi į natūralias ir pusiau sintetines. Kaip pirmasis šios grupės atstovas (streptomicinas) ir neomicinas, kanamicinas, tobramiciną gamina aktinomicetai (spinduliniai grybai). Gentamicinas - grybai micromonospores. Chemiškai keičiant šiuos antibakterinius preparatus gaunami pusiau sintetiniai antibiotikai: amikacinas, netilmicinas, izepamicinas.

Klinikiniai veiksmingumo formavimo mechanizmai

Aminoglikozidai yra baktericidiniai antibiotikai. Įtakos jautriems mikroorganizmams narkotikai visiškai atima jų gyvybingumą. Veikimo mechanizmas atsiranda dėl sumažėjusios baltymų sintezės bakterijų ribosomose.

Gydymo aminoglikozidais poveikį nustato:

  • jautrių patogenų spektras;
  • audinių pasiskirstymo ir pašalinimo iš žmogaus kūno ypatybės;
  • po antibiotikų;
  • Sinergija su kitais antibiotikais;
  • susidaro mikroorganizmų atsparumas.

Antibakterinis vaistų poveikis šioje grupėje yra dar svarbesnis, tuo didesnis vaisto kiekis kraujo serume.

Po antibiotikų atsiradęs reiškinys padidina jų veiksmingumą: bakterijų dauginimasis įvyksta tik praėjus tam tikram laikui pasibaigus kontaktui su vaistu. Tai padeda sumažinti terapines dozes.

Teigiamas šių medžiagų bruožas yra gydymo poveikio padidėjimas, kai penicilinas ir cefalosporinas yra vartojami kartu su antibiotikais, lyginant su kiekvieno vaisto vartojimu atskirai. Šis reiškinys vadinamas sinergizmu, ir šiuo atveju jis pastebimas atsižvelgiant į daugelį aerobinių mikrobų - gramnegatyvių ir gramteigiamų.

Ilgą laiką vartojant aminoglikozidų grupės antibiotikus (nuo praėjusio amžiaus 40-ojo dešimtmečio), nemažai mikroorganizmų susidarė atsparumas (atsparumas), kuris gali būti vystomas ir natūralus. Bakterijos, esančios anaerobinėmis sąlygomis, turi natūralų atsparumą. Jų intracelulinė transporto sistema negali pristatyti vaisto molekulės į tikslą.

Įgytos pasipriešinimo susidarymo mechanizmai:

  • mikrobinių fermentų poveikį antibiotikų molekulei, modifikuojant ir atimant antimikrobinį aktyvumą;
  • vaistų molekulės ląstelių sienelių pralaidumo mažinimas;
  • ribosomos baltymo tikslinės struktūros mutacijos pokyčiai, dėl kurių veikia antibiotikai.

Šiuo metu mikroorganizmai tapo atsparūs daugumai pirmosios ir antrosios kartos aminoglikozidų. Tuo pat metu kitų kartų vaistų atsparumas yra daug mažesnis, todėl juos geriau naudoti.

Klinikinio taikymo sritis

Naudojimas yra skirtas sunkioms sisteminėms infekcijoms. Dažniausiai skiriama kartu su beta laktamais (cefalosporinais, glikopeptidais), anti-anaerobiniais vaistais (linkozamidais).

Pagrindinės naudojimo indikacijos:

  • sepsis, įskaitant neutropenijos foną;
  • infekcinis endokarditas;
  • osteomielitas;
  • komplikuotos pilvo ertmės ir mažo dubens infekcijos (peritonitas, abscesai);
  • nosokominė pneumonija, įskaitant su ventiliatoriumi susijusią;
  • šlapimo sistemos infekcijos, kurias komplikuoja pūlių formavimas (perinfritas, karbunkilas ir inkstų apostomatozė, pielonefritas);
  • meningitas (po trauminis, pooperacinis);
  • pūlingi procesai neutropenijos fone.

Ši antibiotikų grupė taip pat naudojama infekcinėms ligoms gydyti.

Efektyviausias yra:

  • streptomicinas (dėl maro, tularemijos, bruceliozės, tuberkuliozės);
  • gentamicinas (tularemijai);
  • kanamicinas (tuberkuliozei).

Naudojami įvairūs aminoglikozidinių antibiotikų vartojimo būdai, priklausomai nuo infekcijos vietos lokalizacijos ir patogeno savybių: į raumenis, į veną, tabletėmis. Vaisto įvedimas į limfinę sistemą yra daug rečiau naudojamas ir endotrachealiai dėl siauro terapinio lango.

Prieš pradedant plačias operacijas dvitaškyje, būtina kuo labiau sunaikinti vietinius patogenus. Norėdami tai padaryti, naudokite neomicino, kanamicino, dažnai kartu su makrolidais (eritromicinu), tabletes.

Jį galima naudoti oftalmologijoje vietiniam akies, skleros ir ragenos konjunktyvo pažeidimams gydyti. Naudojamos specialios dozavimo formos - ausų lašai ir tepalai. Kaip taisyklė, kartu su hormoniniu priešuždegiminiu vaistu. Pavyzdžiui, gentamicinas su betametazonu.

Aminoglikozidai turi siaurą terapinį langą, ty intervalą tarp minimalaus gydymo ir šalutinį poveikį sukeliančios koncentracijos.

Pagrindinių aminoglikozidų naudojimo taisyklių sąrašas:

  • dozė apskaičiuojama pagal kūno svorį, paciento amžių, inkstų funkciją;
  • vartojimo būdas priklauso nuo patologinio fokusavimo lokalizacijos;
  • griežtai laikomasi vaisto vartojimo būdo;
  • nuolat stebėti antibiotikų koncentraciją kraujyje;
  • kreatinino kiekis reguliuojamas kartą per 3-5 dienas;
  • Prieš (jei įmanoma) ir po (reikalingo) gydymo atliekamas klausos tyrimas.

Aminoglikozidai naudojami trumpais kursais. Vidutiniškai 7-10 dienų. Jei reikia, vaistai vartojami ilgiau (iki 14 dienų). Tačiau reikia nepamiršti, kad ilgai vartojant vaistus yra labiau tikėtinas šalutinis poveikis.

Aminoglikozidai yra labai veiksmingi ir gana toksiški antibiotikai. Ne visada įmanoma jas taikyti net esant jautriam mikroorganizmui.

  • alerginės reakcijos, kai vartojamos praeityje;
  • sunkus inkstų nepakankamumas;
  • klausos ir vestibuliarinio aparato sugadinimas;
  • žalos uždegiminio pobūdžio nervų galūnėms (neuritiui) ir raumenų audiniui (myasthenia);
  • nėštumo bet kuriuo metu;
  • žindymo laikotarpis.

Nėštumo metu vartoti galima tik dėl sveikatos priežasčių. Kai žindomieji vaistai gali paveikti kūdikio žarnyno mikroflorą ir turėti toksišką poveikį augančiam kūnui.

Aminoglikozidiniai vaistai turi keletą nepageidaujamų poveikių:

  • toksinis poveikis klausos ir vestibuliarinio aparato organui;
  • neigiamas poveikis inkstų audiniui, šlapimo filtravimo proceso pablogėjimas;
  • nervų sistemos sutrikimai;
  • alerginės reakcijos.

Toksiškas poveikis yra ryškesnis vaikams ir pagyvenusiems žmonėms. Gentamicinas nerekomenduojamas vaikams iki 14 metų. Pagal specialias nuorodas ir atsargiai galima jį naudoti naujagimiams, priešlaikiniams kūdikiams. Šiems vaikams funkcinis inkstų aktyvumas sumažėja, o tai sukelia staigų vaistų toksiškumo padidėjimą.

Taip pat gali pasireikšti nepageidaujamas poveikis senyviems pacientams. Šiems pacientams, net ir esant inkstų funkcijai, galimas toksinis poveikis ausims. Būtina koreguoti dozę, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Narkotikų poveikio ENT organams ypatybės

Ryškiausias neigiamas aminoglikozidų poveikis ENT organams sisteminio naudojimo metu. Ototoksiškumas labai padidėja ankstesnėje ausų patologijoje. Tačiau, atsižvelgiant į visišką sveikatą, gali atsirasti negrįžtamų pokyčių.

Aminoglikozidai viršutinių kvėpavimo takų ligoms yra naudojami kaip vietinis gydymas. Didelio absorbcijos nebuvimas sumažina toksiško poveikio tikimybę. Vietiniam naudojimui tepkite ausų tepalą. Preparatai turi tik aminoglikozidą (framycetiną) arba kartu su kitais vaistais. Vaistas Sofradex susideda iš framycetino, gramicidino (polipeptido antibiotiko), hormoninio vaisto deksametazono.

Vietinių aminoglikozidų preparatų vartojimo indikacijų sąrašas:

  • ūminis nazofaringitas;
  • lėtinis rinitas;
  • paranasinių sinusų ligos;
  • išorinis otitas

Taip pat galima naudoti chirurginėje otolaringologijoje, siekiant išvengti bakterijų komplikacijų po operacijų.

Aminoglikozidų ototoksiškumą lemia jų gebėjimas kauptis vidinės ausies skysčiuose.

Plaukų ląstelių pralaimėjimas (pagrindinės klausos ir pusiausvyros organo receptorių struktūros) iki jų pilno sunaikinimo sukelia laipsnišką visiško kurtumo vystymąsi. Klausymas prarandamas amžinai.

Taip pat sutrikdomas vestibuliarinio aparato aktyvumas. Atsiranda svaigulys, pablogėja judesių koordinavimas, mažėja eismo stabilumas. Amikacinas yra mažiausiai toksiškas, kai naudojamas parenteraliai, neomicinas yra labiausiai toksiškas.

Taigi, aminoglikozidai turi galimybę plačiai naudoti šiuolaikinėje klinikinėje medicinoje. Tačiau jų saugumą lemia išsamus paciento tyrimas, tinkamo vaisto vartojimo būdas ir būdas. Kiekvienu atveju gydytojas turi individualiai nuspręsti, ar gydant viršutinių kvėpavimo takų ligas gydyti aminoglikozidus, remiantis visapusiška viso organizmo ligos, amžiaus, klausos organų būklės ir pusiausvyros analize.

Aminoglikozidai apima antibiotikų grupę, kuriai būdinga panaši struktūra, veikimo principas ir didelis toksiškumo laipsnis. Aminoglikozidų preparatai turi aiškią antimikrobinę medžiagą ir yra aktyvūs prieš gramteigiamas ir gramneigiamas bakterijas.

Priklausomai nuo atsparumo taikymo ir dažnumo, išskiriamos keturios kartos vaistų. Apsvarstykite pagrindines savybes ir pateikite vaistų-aminoglikozidų pavadinimų sąrašą.

Pirmosios kartos vaistai

Jie naudojami gydant tuberkuliozės ir kai kurių netipinių bakterijų patogenus. Prieš stafilokokus ir daugumą gramneigiamų bakterijų vaistai yra bejėgiai. Dabar jie praktiškai nenaudoja.

Aminoglikozidai antrosios kartos

Antrosios grupės aminoglikozidinių antibiotikų atstovas yra vaistas Gentamicinas, kuris yra aktyvesnis nei ankstesnė narkotikų grupė.

Trečioji aminoglikozidų karta

Trečiosios kartos poveikio spektras yra panašus į gentamiciną, tačiau jie yra efektyvesni prieš enterobakteriją, clebisella ir Pseudomonas aeruginosa. Į šią grupę įeina:

Į šią grupę įeina antibiotikas Izepamycin, kuris papildomai geba kovoti su nocardijomis, cytobakteriais, aeromonais.

Gydymo šiais vaistais laikotarpiu pacientas gali patirti keletą nepageidaujamų reiškinių. Pagrindinis vaistų trūkumas yra toksiškumas. Jis pasireiškia šiose apraiškose:

  1. Ototoksiškumas, dėl kurio sumažėja klausos aštrumas, spengimas ausyse ir grūsčių pojūtis.
  2. Nefrotoksinis poveikis, kurio požymiai yra troškulys, šlapimo kiekio pasikeitimas, glomerulų filtracijos sumažėjimas.
  3. Koordinavimo ir galvos svaigimo pablogėjimas, ypač būdingas vyresnio amžiaus žmonėms.
  4. Sergant nervų sistema, pastebimas burnos srities tirpimas, niežulio pojūtis, silpnumas, galvos skausmas, raumenų skausmas, mieguistumas.
  5. Neuromuskulinės blokados simptomų, pasireiškiančių kvėpavimo funkcijų pablogėjimu iki paralyžių už kvėpavimą, pareikalavimas, padidina aminoglikozidinių antibiotikų su raumenų relaksantais ir anestetikais, taip pat citratinio kraujo perpylimo riziką.

Alerginės reakcijos požymiai yra gana reti.

Farmakologinės grupės aprašymas

Aminoglikozidiniai antibiotikai

Aminoglikozidų grupė gavo savo pavadinimą dėl jų molekulėje esančių bendrų struktūrinių elementų - amino cukrų. susiję su glikozidinės jungties aglikonu.

Antibiotikai-aminoglikozidai gaminami iš Micromonospora (gentamicino ir kt.) Genties Actinomyces (streptomicino, neomicino ir kt.) Grybų. Antibiotikas amikacinas gaunamas pusiau sintetiniu būdu.

Pirmąjį šios grupės antibiotikų, streptomicino, atstovą 1944 m. Atrado Amerikos mikrobiologas S. A. Waksmanas (S. F. Waksmanas), kuriam 1952 m. Jis gavo Nobelio medicinos premiją.

Antibiotikai-aminoglikozidai turi baktericidinį poveikį mikroorganizmams. Pažymėtina, kad baktericidinio poveikio intensyvumas yra tiesiogiai proporcingas jų koncentracijai.

Vaistų veikimo mechanizmo pagrindas yra jų gebėjimas negrįžtamai slopinti baltymų sintezę mikrobų ląstelėje.

Šiuo metu klinikinėje praktikoje aminoglikozidų grupės antibiotikai skirstomi į tris vaistų kartas:

Farmakologinės aminoglikozidų grupės aprašymas.

Cefalosporinai pirmosios kartos cefalosporinai oksacilinui natrio druska carbenicillin dinatrio druskos cefaleksiną cefalotinui Zinnat Zinatsef cefalosporinai antros kartos ampicilino trihidratas natrio ampicilino Benzilpenicilino Novokaīns druskos Benzilpenicilino natrio druska Benzilpenicilino kalio druska natūralių penicilinų Bitsillin-1 Bitsillin-5 azlocillin pusiau sintetiniams kurių sudėtyje yra penicilinų Fenoksimetilpenicilinas Tseklor cefalosporinų trečiosios kartos tetraciklino hidrochloridas medžiagų tetraciklinai Metatsikli ir hidrochloridas doksiciklino hidrochlorido TB antibiotikai Kanamicinas monosulfate cikloserino florimitsina sulfatas, kanamicino sulfato pusiau sintetinis tetraciklinų Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Kefadim cefalosporinai ketvirtoji kartos Kate oletetrin Sėjamieji preparatai tetraciklino Maxipime Eritromicinas fosfatas Eritromicinas Aminoglikozidai pirmosios kartos ristomycin sulfatas ristomycin Fuzidin natrio monomitsin neomicino sulfato Streptosalyuzid streptomicino sulfato streptomicino-kalcio chlorido com Lex Prefuzin kompozicijoms fuzidin- Geliomitsinovaya tepalas Kiti antibiotikai linkomicino hidrochlorido Dalatsin gramicidino C Gramitsidinovaya pasta, polimiksino M sulfatas Polimiksinas B sulfato Polimiksinas Aminoglikozidai antros kartos Brulamitsin chloramfenikolio sukcinato natrio chloramfenikolio stearatas chloramfenikolio Kompozicijos, chloramfenikolio paprasta kompozicija sintomitsina tepalas Macropen Rulid Sumamed oleandomicino fosfato FASTIN tepalo Levosin pusiau sintetinis aminoglikozidų Trobitsin sisomicin Gentamicino sulfato amikacino junginys Levomicetino preparatai Levomekol levovinisolio aerozolis Iruksol tepalas Lincomicino grupė