Kvinolono antibiotikai

Alergija. Kryžiuoti į visus chinolono preparatus.

Nėštumas Nėra patikimų klinikinių duomenų apie toksišką chinolonų poveikį vaisiui. Yra pavienių pranešimų apie hidrocefaliją, padidėjusį intrakranijinį spaudimą ir fontanelių išsipūtimą naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo nalidiksino rūgštį. Dėl nesubrendusių gyvūnų artropatijos eksperimento raidos nerekomenduojama vartoti visų chinolonų nėštumo metu.

Žindymas. Nedideliais kiekiais chinolonai patenka į motinos pieną. Yra pranešimų apie hemolizinę anemiją naujagimiams, kurių motinos žindymo metu vartojo nalidiksino rūgštį. Eksperimente chinolonai sukėlė artropatiją nesubrendusiems gyvūnams, todėl, skiriant juos žindančioms motinoms, rekomenduojama perkelti vaiką į dirbtinį maitinimą.

Pediatrija Remiantis eksperimentiniais duomenimis, chinolonų vartojimas osteo-sąnarių sistemos kūrimo laikotarpiu nerekomenduojamas. Oksolino rūgštis yra kontraindikuotina vaikams iki 2 metų, pipemidovaja - iki 1 metų, nalidixic - iki 3 mėnesių.

Fluorochinolonai nerekomenduojami vaikams ir paaugliams. Tačiau esama klinikinė patirtis ir specialūs tyrimai, susiję su fluorochinolonų vartojimu pediatrijoje, nepatvirtino osteoartikulinės sistemos pažeidimo pavojaus, todėl fluorokvinolonai gali būti skiriami vaikams pagal jų gyvybines indikacijas (infekcijos pablogėjimas cistine fibroze, sunkios įvairių lokalizacijos infekcijų, kurias sukelia daugeliui atsparių bakterijų padermės; neutropenijos infekcijos) ).

Geriatrija Vyresnio amžiaus žmonėms, vartojant fluorochinolonus, ypač kartu su gliukokortikoidais, yra padidėjusi sausgyslių plyšimo rizika.

Centrinės nervų sistemos ligos. Chinolonai turi stimuliuojančią įtaką centrinei nervų sistemai, todėl jie nerekomenduojami pacientams, kuriems anksčiau buvo traukuliai. Pacientams, sergantiems smegenų kraujotakos sutrikimais, epilepsija ir parkinsonizmu, padidėja priepuolių rizika. Naudojant nalidikso rūgštį, gali padidėti intrakranijinis spaudimas.

Sutrikusi inkstų funkcija ir kepenys. I kartos chinolonai negali būti naudojami inkstų ir kepenų nepakankamumo atveju, kadangi dėl vaistų ir jų metabolitų kaupimosi toksinio poveikio rizika padidėja. Fluorochinolonų su sunkiu inkstų nepakankamumu dozės koreguojamos.

Ūmus porfirija. Chinolonus negalima vartoti pacientams, sergantiems ūminiu porfirija, nes bandymuose su gyvūnais jie turi porfirinogeninį poveikį.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant antacidus ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra jonų, magnio, cinko, geležies, bismuto, chinolonų biologinis prieinamumas gali būti sumažėjęs dėl neabsorbuojamų chelatų kompleksų susidarymo.

Pipemidinė rūgštis, ciprofloksacinas, norfloksacinas ir pefloksacinas gali sulėtinti metilksantinų (teofilino, kofeino) eliminaciją ir padidinti jų toksinio poveikio riziką.

Chinolonų neurotoksinio poveikio rizika padidėja, kai vartojama kartu su NVNU, nitroimidazolo dariniais ir metilksantinais.

Chinolonai turi antagonizmą su nitrofurano dariniais, todėl reikėtų vengti šių vaistų derinių.

I kartos chinolonai, ciprofloksacinas ir norfloksacinas gali trukdyti netiesioginių antikoaguliantų metabolizmui kepenyse, o tai padidina protrombino laiką ir kraujavimo riziką. Kartu naudojant antikoaguliantą gali prireikti koreguoti dozę.

Fluorochinolonai turi būti skiriami atsargiai tuo pačiu metu kaip ir vaistai, kurie pailgina QT intervalą, nes padidėja širdies aritmijų rizika.

Vartojant kartu su gliukokortikoidais, padidėja sausgyslių plyšimo rizika, ypač senyvo amžiaus žmonėms.

Naudojant ciprofloksaciną, norfloksaciną ir pefloksaciną kartu su šarminiais šarminiais vaistais (karboanhidrazės inhibitoriais, citratais, natrio bikarbonatu), padidėja kristalurijos ir nefrotoksinio poveikio rizika.

Kartu vartojant azlociliną ir cimetidiną, sumažėjus kanalėlių sekrecijai, fluorokvinolonų eliminacija sulėtėja, o jų koncentracija kraujyje didėja.

Paciento informacija

Prarijus chinolono preparatus, reikia vartoti visą stiklinę vandens. Imtis mažiausiai 2 valandos prieš arba po 6 valandų po antacidinių preparatų ir geležies, cinko, bismuto.

Griežtai laikykitės gydymo režimo ir gydymo režimo per visą gydymo kursą, nepalikite dozės ir reguliariai vartokite. Jei dozė praleidžiama, išgerkite ją kuo greičiau; Nevartokite, jei beveik laikas vartoti kitą dozę; nevartokite dvigubos dozės. Išlaikyti gydymo trukmę.

Nenaudokite pasibaigusių vaistų.

Gydymo laikotarpiu stebėti tinkamą vandens režimą (1,2-1,5 l per dieną).

Nenaudokite tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių, kai vartojate vaistus ir bent 3 dienas po gydymo pabaigos.

Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas nepasireiškia pagerėjimas arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda skausmas sausgyslėse, įsitikinkite, kad pažeista sąnario dalis yra ramybė ir kreipkitės į gydytoją.

Fluorochinolonai - keturios kartos plataus spektro antibiotikai

Fluorochinolonų antibiotikai yra antibakteriniai vaistai, gauti cheminės sintezės būdu, kurie gali slopinti gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų aktyvumą. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo to laiko sėkmingai susidorojo su daugybe pavojingų negalavimų.

Fluorochinolonai prieš bakterijas

Šiuolaikinis žmogus nuolat susiduria su stresu, daugeliu nepalankių aplinkos veiksnių, nes jo imuninė sistema nesugeba arba silpnėja. Savo ruožtu patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, ima imunitetą penicilino antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami uždegiminėms ligoms gydyti. Dėl to pavojingos ligos greitai veikia asmenį, kurio imuninė sistema yra susilpnėjusi, o senosios kartos gydymas antibiotikais nesukuria tinkamų rezultatų.

Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, reikalingų žmogaus mikroflorai formuotis. Tai yra bifidobakterijos, laktobacilai. Tuo pačiu metu yra sąlyginai patogeninių mikroorganizmų, kurie, esant vienodoms sąlygoms, tampa agresyvūs organizmui.

Mokslininkai bakterijas skirsto į dvi pagrindines grupes:

Tai yra stafilokokai, streptokokai, klostridija, corynebacterium, listeria. Jie sukelia nosies, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

Tai yra E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Jie neigiamai veikia urogenitalinę sistemą ir žarnyną.

Remiantis šia bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei ligos sukėlėjas aptinkamas dėl bakterijų sėjimo, paskiriamas antibiotikas, kuris susiduria su šios grupės bakterijomis. Jei ligos sukėlėjas negali būti aptinkamas arba neįmanoma atlikti nugaros drenažo analizės, skiriami plataus spektro antibiotikai, kurie turi neigiamą poveikį daugeliui patogeninių bakterijų.

Klasifikacija

Plataus spektro antibiotikai apima chinolono grupę, kurioje yra fluorochinolonų, kurie sunaikina gramteigiamas ir gram-neigiamas bakterijas ir nesufinuotus chinolonus, kurie dažniausiai sunaikina gramneigiamas bakterijas.

Fluorochinolonų sisteminimas grindžiamas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorochinolono antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką.

Jis apima nalidiksines, oksolines, pipimidines rūgštis. Remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami uroantiseptikai, kurie turi žalingą poveikį Klebsielai, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobais.

Pirmoji karta apima vaistus Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Taip pat ir pimemidinės bei oksolino rūgštys gerai susiduria su nesudėtingomis šlapimo sistemos ir žarnyno ligomis (enterokolitu, dizenterija). Jis yra veiksmingas prieš enterobakterijas, bet prastai įsiskverbia į audinius, turi mažą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, o tai neleidžia naudoti fluorintų chinolonų kaip kompleksinės terapijos.

Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daug trūkumų, tai buvo laikoma perspektyvia ir vystymasis šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurta nauja karta. Jie buvo sintezuojami įvedant fluoro atomus į chinolino molekulę. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

Šią fluorochinolonų kartą sudaro pefloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas. Jie sunaikina daugiau gramnegatyvių kokių ir lazdų, kovoja su gram-teigiamais strypais, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, bet nepakankamai kovoja su anaerobais, mikoplazmomis, chlamidijomis, pneumokokais.

Pagrindinis vystymosi tikslas, kurį mokslininkai siekė kuriant antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorochinolonais. Su jų pagalba galite kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, gydant pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau vystymasis tęsėsi ir netrukus pasirodė III ir IV kartos pasirengimas.

Trečioji karta apima kvėpavimo takų fluorochinolonus, kurie pasirodė esą veiksmingi kvėpavimo takų ligų gydymui. Jie yra daug veiksmingesni kovojant su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais, nei jų pirmtakai, ir jie turi platų poveikį. Aktyvus prieš pneumokokus, kurie sukėlė atsparumą penicilinui ir garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Levofloksacinas yra dažniausiai naudojamas, taip pat Temafloxacin, Sparfloksacinas. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas.

Ketvirtosios kartos arba anti-anaerobiniai kvėpavimo takų fluorochinolonai.

Narkotikai yra panašūs veikiant fluorokvinolonams - ankstesnės grupės antibiotikai. Jie veikia anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, peniciliną atsparius pneumokokus. Gera pagalba viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių uždegimui gydyti. Naujausios kartos preparatai apima moksifloksaciną, taip pat žinomą kaip Avelox, kuris yra efektyviausias kovojant su pneumokokais, netipiniais patogeniniais mikroorganizmais, bet nėra labai veiksmingas prieš gramnegatyvius žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas bacillus.

Vaistai apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną. Bet jie yra labai toksiški, turi didelį šalutinį poveikį. Šiuo metu paskutiniai 3 vaistų tipai medicinoje nenaudojami.

Fluorochinolonų privalumai ir trūkumai

Vaistai, tarp kurių yra fluorochinolonai, suranda vietą įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolio antibiotikais gydomų ligų sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venereologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas makrolidų ir penicilinų neveiksmingumui arba sunkių ligos formų atveju.

Joms būdingos šios savybės:

  • aukšti rezultatai kovojant su visų sunkumo laipsnių sisteminėmis infekcijomis;
  • lengvas kūno toleravimas;
  • minimalus šalutinis poveikis;
  • veiksminga nuo gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, anaerobų, mikoplazmos, chlamidijų;
  • ilgas pusėjimo laikas;
  • didelis biologinis prieinamumas (gerai prasiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrinant galingą terapinį poveikį).

Nepaisant visų fluorochinolono antibiotikų veiksmingumo, pasirenkant terapiją reikia atsižvelgti į tai, kad jie turi kontraindikacijų. Jie draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes jie lemia vaisiaus gimdos anomalijas vaisiuose ir kūdikiams hidrocefalija. Kūdikiams fluorochinolonai sulėtina kaulų augimą, todėl jie skiriami tik tuo atveju, jei gydymo antibiotikais nauda yra didesnė už vaiko organizmui daromą žalą. Oksolino ir nalidikso rūgštys turi toksišką poveikį inkstams, todėl su jais susiję vaistai yra draudžiami inkstų sutrikimų atveju.

Taikymo sritys

Fluorochinolono antibiotikai teisėtai vadovauja patogeninių bakterijų sukeltų patologijų gydymui. Jie turi didelį bioaktyvumo laipsnį, yra gerai toleruojami žmonių, gerai prasiskverbia į bakterinę membraną, sukuria ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume.

Toliau aptariamas vaistų sąrašas ir vaistų pavadinimai, kuriuose yra fluorochinolonų, jų veiksmingumas.

Ciprofloksacinas. Skirta gydyti ENT ligas, ginekologinės sistemos organus, virškinimo traktą. Efektyvi su ginekologinėmis problemomis. Jis naudojamas lašų pavidalu uždegiminėse akių ligose.

Pefloksacinas. Efektyvus gydant infekcines ligas šlapimo sistemoje. Gerai padeda gonorėja, bakterinė prostatitas. Gydo sunkias virškinimo trakto ligų, gerklės, apatinių kvėpavimo takų, nosies gleivinės formas.

Ofloksacinas. Efektyvus prieš patogeninius mikroorganizmus, sukeliančius šlapimo takų uždegimą, otitą, sinusitą. Su Ofloksacinu gydomi meningitas, chlamidijos ir gonorėja. Į lašelinę formą antibiotikas yra naudojamas akių ligoms gydyti, pavyzdžiui, ragenos opa, konjunktyvitas ir miežiai. Vaistas taip pat yra kaip tepalas, leidžiantis jį naudoti vietiškai.

Norfloksacinas. Jis vartojamas gonorėjos, prostatito, virškinimo sistemos ligų gydymui.

Ofloksacinas. Efektyvi nuo chlamidijų, pneumokokų ir atsparių tuberkuliozės formų.

Moksifloksacinas. Antibiotikas yra geriausias, kai reikia pašalinti mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų, anaerobų sukeltas infekcijas. Jis naudojamas plaučių uždegimui, sinusitui, dubens organų uždegimui. Skystos formos (lašai) akių gydytojai naudoja blefarito, ragenos opos, miežių gydymui.

Gatifloksacinas. Jis naudojamas cistinei fibrozei, bronchitui, pneumonijai, konjunktyvitui, kurį sukelia bakterinė infekcija, ENT ligos, sąnarių ligos, oda.

Hemifloksacinas. Jie gydomi sinusitu, lėtinio pobūdžio bronchitu, pneumonija.

Sparfloksacinas. Jis aktyviai ir efektyviai kovoja su mikobakterijomis, o jo veikimas trunka daug ilgiau nei kitų fluorochinolonų. Jis vartojamas gydyti ligas, susijusias su vidurinės ausies uždegimu, žandikauliais, inkstų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, genitalijų ir šlapimo sistemomis, virškinimo traktu, sąnariais ir kaulais.

Levofloksacinas. Naudojamas infekcinių ENT ligų, žemesnės kvėpavimo sistemos, šlapimo organų, STS, ūminio pielonefrito, lėtinio prostatito gydymui. Akių infekcijoms levofloksacinas naudojamas lašų pavidalu. Antibiotikas yra dvigubai stipresnis ir galingesnis, nes jis kovoja su patogeninėmis bakterijomis, o kūnas geriau toleruoja savo pirmtaką - Ofloksaciną.

Norfloksacinas. Naudojamas kaip pagrindinis vaistas ginekologijoje, oftalmologijoje, urologijoje.

Lomefloksacinas. Antibiotikas net ir mažomis koncentracijomis susiduria su dideliu bakterijų mikroorganizmų procentiniu dydžiu iki 5. Tai yra nustatyta, kai yra urogenitalinės sistemos, tuberkuliozės, ligos, kaip vietinė priemonė akių ligoms gydyti. Tai neveiksminga kovojant su chlamidijomis, pneumokokais, mikoplazmomis.

SVARBU! Kai kurie fluorochinolonai (Sparfloksacinas, Gatifloksacinas, Ofloksacinas, Moksifloksacinas, Levofloksacinas, Ciprofloksacinas, Lomefloksacinas) yra įtraukti į Rusijos Federacijos Vyriausybės patvirtintų svarbiausių vaistų sąrašą.

Ilgą laiką specifinė fluorochinolonų cheminė struktūra neleido paruošti skysto tipo vaistų, todėl jie buvo gaminami tik tabletėmis. Šiuolaikinėje farmacijos pramonėje yra didžiulis tepalų, lašų ir kitų antimikrobinių preparatų, kurių sudėtyje yra fluorochinolono, veislės. Tai leidžia efektyviai kovoti su mirtinomis bakterinio pobūdžio ligomis.

myLor

Šalto ir gripo gydymas

  • Pradžia
  • Visi
  • Antibiotikai Fluorochinolonas

Antibiotikai Fluorochinolonas

Kinoliai buvo plačiai naudojami medicinoje nuo 1962 m. Dėl jų farmakokinetikos ir biologinio prieinamumo. Kinoliai skirstomi į dvi pagrindines grupes:

Fluorokvinolonams būdingas antibakterinis poveikis, leidžiantis juos naudoti vietiniam gydymui akių ir ausų lašų pavidalu.

Fluorochinolonų veiksmingumas priklauso nuo jų veikimo mechanizmo - jie slopina DNR girazę ir topoizomerazę, kuri sutrikdo DNR sintezę patogeninėje ląstelėje.

Fluorochinolonų privalumai, palyginti su natūraliais antibiotikais, yra neginčytini:

  • Spektras platus.
  • Didelis biologinis prieinamumas ir audinių įsiskverbimas.
  • Ilgas išsiskyrimo iš organizmo laikotarpis, kuris sukelia po antibiotikų poveikį.
  • Lengva virškinimo trakto gleivinės absorbcija.

Dėl plataus naudojimo spektro ir unikalaus baktericidinio poveikio (poveikis organizmams augimo ir ramybės metu), fluorokvinolono antibiotikai naudojami šlapimo ligų, prostatito gydymui.

Fluorochinolonai - antibiotikai (vaistai)

Fluorochinolono klasifikacija yra pagrindinė karta, kurios kiekvienas pasižymi pažangesniu antimikrobiniu poveikiu:

Stipriausi antibiotikai

Žmonija nuolat ieško galingiausių antibiotikų, nes tik toks vaistas gali garantuoti daugelio mirtinų ligų gydymą. Efektyviausi yra laikomi plataus spektro antibiotikais - jie gali paveikti ir gramteigiamas, ir gramneigiamas bakterijas.

Cefalosporino antibiotikai turi platų veikimo spektrą. Jų veikimo mechanizmas susijęs su priežastinio ląstelės membranų ląstelių vystymosi slopinimu. Ši antibiotikų serija turi minimalų šalutinį poveikį ir neturi įtakos žmogaus imunitetui.

Vienas iš cefalosporinų trūkumų gali būti laikomas jų neveiksmingumu prieš ne veislines bakterijas. Stipriausias vaistas šioje serijoje yra „Zeftera“, pagamintas Belgijoje ir gaminamas injekciniu pavidalu.

Makrolidai yra antibiotikai, kurių vienas privalumas yra mažas organizmo toksiškumas ir, priklausomai nuo dozės, gali turėti bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Fluorochinolonai veiksmingai veikia įvairias infekcijas ir jų lokalizaciją. Fluorochinolonai yra vieninteliai antibiotikai, galintys konkuruoti su B-laktaminiais vaistais.

Paskutinės kartos vaistai yra levofloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas, kurio savitas bruožas yra padidėjęs poveikis pneumonijos sukėlėjui.

Karbapenemai yra antibiotikų grupė, priklausanti B-laktams. Šios serijos vaistai paprastai laikomi atsarginiais vaistais, tačiau ypač sunkiais atvejais jie tampa gydymo pagrindu. Karbapenemai švirkščiami dėl mažo jų įsisavinimo skrandyje, tačiau jie pasižymi geru biologiniu prieinamumu ir plačiu pasiskirstymu organizme.

Daugybė nepageidaujamų reakcijų ir nepageidaujamų reakcijų yra suderintos su antibiotikų vartojimo efektyvumu. Karbapenemai turi būti vartojami griežtai prižiūrint gydytojui, nes jie gali sukelti traukulius, ypač inkstų liga. Jei pasikeičia paciento gerovė, tai turi atsižvelgti gydantis gydytojas.

Penicilino antibiotikai yra baktericidiniai B-laktatai. Penicilinų vartoti kartu su kitais antibiotikais nerekomenduojama. Dauguma penicilino antibiotikų švirkščiami tik dėl didelės rizikos sunaikinti vaistą rūgščioje skrandžio aplinkoje.

Kai kurie penicilino preparatai jau prarado veiksmingumą ir šiuo metu gydytojai jų nenaudoja dėl savo bejėgiškumo kai kurių tipų bakterijų, kurios mutavo ir prarado jautrumą antibiotikų gydymui penicilinais.

Kokios ligos naudojamos fluorochinolono antibiotikams?

Ligonių, kuriems naudojami fluorochinolono grupės antibiotikai, spektras yra toks:

  • Sepsis.
  • Gonorėja
  • Prostatitas
  • Šlapimo takų ir dubens organų infekcijos.
  • Žarnyno infekcijos.
  • Viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų infekcijos.
  • Meningitas
  • Juodligė.
  • Tuberkuliozė.
  • Infekcijos pacientams, sergantiems diagnozuota cistine fibroze.
  • Fluorochinolono pagrindu pagaminti preparatai plačiai naudojami gydant akių ligas, kurias skatina:

Didelis vaisto įsiskverbimo į akies audinius laipsnis, net per nepažeistą rageną.
Terapiškai reikšminga koncentracija pasiekiama per kelias minutes, kai yra vietiškai naudojamas.

Fluorochinolonų vartojimas skirtas įvairioms vokų, junginės, ragenos ligų, taip pat kaip mechaninių sužalojimų ir operacijų profilaktikai.

Kontraindikacijos dėl fluorochinolonų vartojimo gali būti alerginės reakcijos, nėštumo ir žindymo bei vaikystės ir paauglystės rizika.

Fluorochinolonai daugiausia išskiriami pro inkstus ir kepenis, todėl pacientams, kuriems yra sumažėjusi inkstų funkcija ar kepenų liga, gali reikėti koreguoti vaisto dozę.

Vienas iš labiausiai paplitusių ligų, kurios gali susidoroti su fluorochinolonais, yra bakterinė prostatitas, visų pirma dėl jo poveikio gramteigiamiems ir gramnegatyviems mikroorganizmams, vaisto koncentracijos kūno skysčiuose ir lengvai toleruojamo vaisto toleravimo.

Pneumonija laikoma kita sunkia liga, kuri kasmet reikalauja tūkstančių gyvybių. Bakterijų patogenai yra atsparūs tradiciniams antibiotikams, todėl gydytojai naudojasi fluorokvinolono turinčiais vaistais.

Ankstyvosios fluorochinolonų kartos nesukėlė norimo rezultato dėl silpno natūralaus aktyvumo prieš pneumokoką, kuris yra pagrindinis pneumonijos sukėlėjas. Tačiau ketvirtoji fluorintų chinolonų karta yra veiksminga prieš pneumoniją, ypač vaistą levofloksacinu, kuris yra išleidžiamas dviem formomis švirkščiant ir per burną.

Sparfloksacinas yra prieinamas tik tabletės pavidalu ir yra ne mažiau veiksmingas gydant antibakteriniu būdu. Nepaisant didelių šių vaistų vartojimo privalumų, yra keletas šalutinių poveikių, susijusių su jais:

  • Reikšmingas odos jautrumo ultravioletiniams spinduliams padidėjimas.
  • Širdies ritmo pokyčiai, kurie sukelia aritmiją.
  • Atsižvelgiant į šiuos veiksnius, gydymo metu reikia skirti vaistus, atidžiai išanalizavus naudą ir galimą riziką.

Gydant chlamidijų sukeltą urogenitalinę infekciją, gydymas skiriamas kartu su makrolidais. Makrolidai pasižymi ryškiu anti-chlamidiniu poveikiu, labiausiai žinomas ir dažniausiai naudojamas šioje serijoje yra eritromicinas. Eritromicino vartojimo trukmė paprastai yra nuo vienos iki dviejų savaičių.

Fluorochinolonai yra mažiau aktyvūs chlamidijų atžvilgiu, tačiau atlieka puikų darbą su infekcijomis, kurias sukelia gonorėja, įvairios kokosai ir lazdos, todėl jie skirti sudėtinei terapijai. Be to, bakterijų prostatito gydymui skiriami daugelio fluorochinolonų ir makrolidų preparatai. Gydymas per mėnesį davė akivaizdžių rezultatų - žymiai sumažėjo simptomai ir pagerėjo kraujo kiekis.

Kinolono / fluorochinolono grupės preparatai (antibiotikai) - aprašymas, klasifikacija, karta

Fluorochinolonai yra suskirstyti į keletą kartų ir kiekviena paskesnė antibiotikų karta yra stipresnė už ankstesnę.

I karta:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) rūgštis;
  • oksolino rūgštis;
  • nalidiksino rūgštis.

II karta:

  • ciprofloksacinas;
  • pefloksacinas;
  • ofloksacinas;
  • norfloksacinas;
  • lomefloksacinas.

III karta:

IV karta (kvėpavimas):

Šiuolaikiniai antibiotikai gali susidoroti su daugeliu, kartais net mirtinų ligų, tačiau už tai jie reikalauja atsargaus ir net atsargaus požiūrio ir nesuteikia nedorumo. Bet kuriuo atveju pacientas pats savaime neturi gydytis antibiotikais, nežinant vaisto vartojimo subtilybės gali sukelti pražūtingas pasekmes.

Antibiotikai - tai yra tam tikros disciplinos laikymasis - intervalas tarp tam tikrų vaistų vartojimo turėtų būti griežtai vienodas, ir, be abejonės, laikymasis nuo alkoholio vartojamos dietos turi tam tikrą diskomfortą, bet nieko, palyginti su sveikata.

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuojasi ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Taip atsitinka dėl neracionalaus ir nekontroliuojamo gyventojų skaičiaus medicinos srityje.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų pasekmių organizmui. Šešių šiuolaikinių vaistų yra netgi įtraukiami į esminių medžiagų sąrašą.

Išsami antibakterinių medžiagų veiksmingumo apžvalga padės toliau pateikiamoje lentelėje. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų prekybos pavadinimai.

Veikliosios medžiagos cheminės struktūros savybės ilgą laiką neleido gauti fluorokvinolono serijos skystų vaisto formų, ir jos buvo gaminamos tik tablečių pavidalu. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaitykite toliau: Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupę.

Šios cheminės medžiagos susistemintos remiantis antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais.

Nėra vienodo griežto šios rūšies cheminių produktų sisteminimo. Jie suskirstyti pagal fluoro atomų molekulėje padėtį ir skaičių į mono-, di-, trifluorochinolonus, taip pat kvėpavimo takų ir fluorintų rūšių rūšis.

Pirmųjų chinolono antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos. reiškia.

Tai apima „Negram“, „Nevigremon“, „Gramurin“ ir „Palin“, gautus remiantis nalidikso, pipimidovoy ir oksolino rūgštimis. Kvinolio antibiotikai yra cheminiai preparatai, pasirenkami gydant bakterinį šlapimo takų uždegimą, kai jie pasiekia didžiausią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Jie yra veiksmingi prieš salmonelių, šigelių, klebsielių ir kitų eterobakterijų poveikį, tačiau jie gerai neeksponuoja į audinius, kurie neleidžia naudoti chinolonų sisteminiam antibiotikų gydymui, apsiribojant kai kuriomis žarnyno patologijomis.

Gramutiniai kokai, piro-pūlingi bacilai ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas ryškių šalutinių poveikių anemija, dispepsija, citopenija ir žalingas poveikis kepenims ir inkstams (chinolonas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija).

Beveik du dešimtmečius gerinant mokslinius tyrimus ir eksperimentus buvo sukurtos antrosios kartos fluorochinolonai.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas prasiskverbti į kūną, pasiekęs aukštą koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti Staphylococcus aureus, daugelio gramų mikroorganizmų ir kai kurių gramų strypų sukeltoms sisteminėms infekcijoms gydyti.

Aukso standartas tapo ciprofloksacinu, kuris plačiai naudojamas chemoterapijoje, skirtoje urogenitalinėms ligoms, pneumonijai, bronchitui, prostatitui, juodligei ir gonorėjai.

Šalutinis poveikis yra nedidelis, o tai prisideda prie geros paciento tolerancijos.

Ši klasė gavo savo vardą dėl didelio veiksmingumo prieš apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (penicilino ir jo darinių) pneumokokams garantuoja sėkmingą sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymą ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje vartojamas levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiarankis), Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, o tai leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo infekcines ligas.

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu, kaip ir ankstesnės grupės fluorochinolono chemikalai.

Jie slopina penicilino ir makrolidų, anaerobinių ir netipinių bakterijų (chlamidijų ir mikoplazmos) atsparumą pneumokokams. Efektyviai veikia apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcija, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikinių tyrimų metu buvo nustatytas jų toksiškumas ir, atitinkamai, didelis šalutinis poveikis. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir nėra naudojami medicinos praktikoje.

Kelias į šiuolaikiškus, labai veiksmingus fluorokvinolonų klasės vaistus buvo gana ilgas.

Viskas prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis atsitiktinai buvo gauta iš chlorokvino (antimalarinės medžiagos).

Šis junginys, atliktas atlikus tyrimą, parodė vidutinį bioaktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat maža absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl sisteminės infekcijos gydymui nalidiksino rūgštis nebuvo naudojama. Tačiau vaistas pasiekė aukštą koncentraciją organizmo šalinimo stadijoje, dėl to jis buvo naudojamas urogenitalinei sferai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Klinikoje rūgštis nebuvo plačiai naudojama, nes patogeniški mikroorganizmai greitai sukėlė atsparumą.

Nalidiksas, gautas šiek tiek vėliau pimemidinių ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagaminti vaistai (Rosoxacin, Tsinoksatsin ir kt.) - chinolono antibiotikai. Jų mažas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti tyrimus ir sukurti veiksmingesnes galimybes. 1978 m. Atlikus daugybę eksperimentų, norfloksacinas buvo sintezuojamas prijungiant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė daugiau galimybių naudoti, o mokslininkai yra labai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvomis ir jų pagerinimu.

Nuo dešimtojo dešimtmečio pradžios buvo gauti daug vaistų, iš kurių 30 buvo atlikę klinikinius tyrimus, o 12 - plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Skaitykite toliau: antibiotikų išradėjas arba žmonijos išgelbėjimo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras ilgai riboja fluorokvinolonų naudojimą tik urologinėms ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau vėlesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingų vaistų, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formulės rado vietą įvairiose medicinos srityse:

Nevigramone buvo sėkmingai gydomi enterobakterijų sukeliami apatinės žarnos uždegimai.

Kadangi kuriami pažangesni šios grupės vaistai, veikiantys prieš daugumą bakterijų, taikymo sritis išplėtė.

Fluorochinolono antimikrobinių tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipinių) sukelia sėkmingą lytiniu keliu plintančių infekcijų (pvz., Mikoplazmozės, chlamidijų) ir gonorėjos chemoterapiją.

Bakterinė vaginozė moterims, atsiradusi dėl penicilinų atsparių padermių, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltas epidermio uždegimas ir vientisumas gydomi atitinkamais klasės vaistais (sparloksacinu).

Jie naudojami sistemiškai (tabletės, injekcijos) ir vietiniam naudojimui.

Trečiosios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bakterijų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levaniloksacinas ir jo analogai greitai nutraukia paranasinių sinusų uždegimą (sinusitas).

Jei ligą sukelia mikroorganizmų padermės, atsparios daugumai fluorochinolonų, patartina naudoti Moxy arba Hemifloxacin.

Ilgą laiką mokslininkai nesugebėjo gauti stabilių cheminių junginių, tinkamų skystoms vaisto formoms kurti. Dėl to sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau, toliau tobulinant formules, buvo galima gauti tepalus ir akių lašus.

Lomefloksacinas, levofloksacinas ir moksifloksacinas yra skirti konjunktyvito, keratito, pooperacinių uždegiminių procesų gydymui ir pastarųjų prevencijai.

Fluorochinolono tabletės ir kitos vaisto formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda sumažinti pneumokokų sukeliamą apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų uždegimą. Gemifloksacinas ir moksifloksacinas paprastai yra skiriami užsikrėtus makrolidais ir penicilinu atspariems kamienams. Jiems būdingas mažas toksiškumas ir yra gerai toleruojamas. Sudėtingoje tuberkuliozės chemoterapijoje sėkmingai naudojami lomefloksacinas ir sparfloksacinas. Tačiau pastarieji dažniau sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitą).

Fluorochinolonai yra vaistai, pasirenkami kovojant su infekcinėmis ligomis. Jie veiksmingai susiduria su gramteigiamaisiais ir gramnegatyviais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių medžiagų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra toksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, Ofloksaciną ir levofloksaciną. Skiriami tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kokie antibakteriniai vaistai, šios grupės cheminiai preparatai reikalauja atidžiai naudoti medicininę priežiūrą. Juos gali paskirti tik specialistas, galintis teisingai apskaičiuoti dozę ir vartojimo eigos trukmę. Čia nėra leidžiama pasirinkti ir atšaukti nepriklausomybę.

Teigiamas antibiotikų gydymo rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorochinolonai yra labai aktyvūs prieš tokias patogenines mikrofloras:

  • Gram-neigiami - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax patogenai, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kt.
  • Mycobacterium, įskaitant tubercle bacilli.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas padeda plačiai naudoti įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolono vaistai sėkmingai gydo urogenitalinės srities infekcijas, lytiniu keliu plintančias ligas, pneumoniją (įskaitant netipišką), lėtinio bronchito paūmėjimą, paranasinių uždegimų uždegimą, oftalmologines bakterijų atsiradimo ligas, osteomielitą, enterokolitą, gilų odos pažeidimą, lydimą.

Labai platus ligų, kurias galima gydyti fluorochinolonais, sąrašas. Be to, šie vaistai yra optimalūs penicilino ir makrolidų gedimo, taip pat sunkių nuotėkio formų atveju.

Siekiant, kad gydymas antibiotikais būtų naudingas, būtina atsižvelgti į šios cheminių preparatų grupės kontraindikacijas. Nalidiksinės ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl jos yra draudžiamos žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Daugiau modernių vaistų taip pat turi keletą griežtų apribojimų.

Fluorochinolono antibiotikų serija turi teratogeninį poveikį (sukelia gimdos vystymosi mutacijas ir defektus), todėl draudžiama nėštumo metu. Laktacijos laikotarpiu gali būti išprovokuotas fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimiui.

Jaunesniems ir vidutinio amžiaus vaikams, kuriems būdingas šių cheminių medžiagų poveikis, kaulų augimas sulėtėja, todėl juos galima paskirti tik kaip paskutinę išeitį (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo rizika. Be to, nerekomenduojama naudoti šios antimikrobinių tablečių grupės su diagnozuotu konvulsiniu sindromu.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos jūsų organizmui, turėtumėte griežtai laikytis medicininių nurodymų ir niekada nesirūpinkite savimi!

Skaitykite toliau: Unikalūs duomenys apie antibiotikų suderinamumą su kitais lentelėse

Turite klausimų? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar!

Paspaudus mygtuką, bus sukurtas specialus mūsų svetainės puslapis su atsiliepimo forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Šiuolaikiniuose farmaciniuose preparatuose fluorochinolono antibiotikai yra nepriklausoma vaistų grupė, gauta cheminės sintezės būdu ir turinti platų veikimo spektrą. Joms būdingos didelės farmakokinetinės savybės ir puikus gebėjimas prasiskverbti į ląsteles ir audinius, įskaitant bakterijų ir makroorganizmų membranas.

Šiuo metu visi fluorochinolonai skirstomi į 4 pagrindines grupes, kurios nustato jų savybes ir savybes.

Naujų vaistų kūrimo seka yra jų pasiskirstymo į grupes pagrindas. Taigi žinomi 1, 2, 3 ir 4 kartų fluorochinolonai.

Pirmieji vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus 60-aisiais. Nalidiksino rūgštis (veiklioji medžiaga) antibiotikams ir jų sudedamosioms dalims (oksolinas ir pimemidinės rūgštys) parodė gerus rezultatus kovojant su bakterijomis, kurios sukelia nesudėtingas šlapimo takų ir žarnyno patologijas (dizenterija, enterokolitas).

Pirmoji karta apima šiuos vaistus: Negram, Nevigremon - vaistus, kurių pagrindinė sudėtinė dalis yra nalidikso rūgštis. Jie neigiamai veikia tokius bakterijų tipus: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nepaisant didelio efektyvumo, šiems produktams būdingas mažesnis biologinis tinkamumas ir daugybė šalutinių poveikių. Taigi, daugelis tyrimų parodė, kad šimtai procentų atsparumo bakterijų, pvz., Gramteigiamų kokių, anaerobų ir pseudomonas aeruginosa, poveikiui.

Vartojant vaistus, pacientai skundėsi dėl diseptinių sutrikimų, hemolizinės anemijos, pernelyg intensyvios nervų sistemos ir citopenijos. Be to, narkotikų poveikis neleidžia vartoti ūminio pielonefrito ir inkstų nepakankamumo.

Tačiau kadangi šios grupės antibiotikai buvo pripažinti labai perspektyvia kryptimi, naujų vaistų tyrimai ir plėtra nesibaigė. Praėjus dvidešimčiai metų po nalidiksinės rūgšties atsiradimo, buvo sintezuoti antimikrobiniai vaistai nuo fluorokvinolono, DNR girazės inhibitoriai.

Iš esmės naujos medžiagos buvo gautos įvedant fluoro atomus į chinolino molekules. Dėl šio junginio jie gavo pavadinimą - fluorochinolonus. Baktericidinis veiksmingumas ir vaistų savybės visiškai priklauso nuo fluoro atomų (vieno ar kelių) skaičiaus ir jų buvimo įvairiose chinolino atomų padėtyse.

Antrosios kartos fluorochinolonai parodė daug privalumų, palyginti su grynais chinolonais.

Proveržis farmacijos pramonėje buvo vaistų gebėjimas išsamiai paveikti šių tipų bakterijas:

  • gram-neigiami kokosai ir lazdelės (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dantų, citrobacter, meningococci, gonococcus ir tt);
  • gramteigiami baciliai (corynebacterium, listeria, juodligės patogenai);
  • stafilokokas;
  • legionella;
  • kai kuriais atvejais, tubercle bacillus.

Antrosios kartos fluorochinolonai apima:

  1. Ciprofloksacinas (Tsiprinol ir Tsiprobay), vadinamas aukso standartu šioje narkotikų grupėje. Vaistas yra plačiai naudojamas gydant apatinių kvėpavimo takų infekcijas (nosokominę pneumoniją ir lėtinį bronchitą), šlapimo sistemą ir žarnyną (salmoneliozę, šigeliozę). Be to, patologijų, kurias reikia gydyti naudojant šį vaistą, sąrašas apima tokias infekcines ligas kaip prostatitas, sepsis, tuberkuliozė, gonorėja, juodligė.
  2. Norfloksacinas (Nolitsin), kuris sukuria didžiausią veikliųjų medžiagų koncentraciją šlapimo sistemoje ir virškinimo trakte. Naudojimo indikacijos yra urogenitalinės sistemos ir žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja.
  3. Ofloksacinas (Tarivid, Ofloksin) yra efektyviausias tarp antrosios kartos fluorokvinolonų, susijusių su chlamidijomis ir pneumokokais. Jo poveikis anaerobinėms bakterijoms yra šiek tiek blogesnis. Paskirti gydyti apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, prostatos, žarnyno patologijų, gonorėjos, tuberkuliozės, sunkių dubens organų, odos, sąnarių, kaulų ir minkštųjų audinių infekcijas.
  4. Pefloksacinas (Abactal) yra šiek tiek mažiau veiksmingas nei pirmiau minėti preparatai, tačiau jis geriau patenka į biologines bakterijų membranas nei kiti. Jis naudojamas toms pačioms patologijoms kaip ir kiti fluorochinolono antibiotikai, įskaitant antrinį bakterinį meningitą.
  5. Lomefloksacinas (Maksakvin) neveikia anaerobinės infekcijos, o sąveikos su pneumokokais rezultatai yra prasti, tačiau biologinio prieinamumo lygis skiriasi nuo 100%. Rusijoje jis vartojamas chroniškam bronchitui, šlapimo takų infekcijoms ir tuberkuliozei gydyti (kartu gydant).

Fluorochinolono vaistai užėmė pirmaujančias pozicijas gydant bakterinės infekcijos sukeltas patologijas. Jų pagrindiniai privalumai iki šiol yra:

  • aukštas bioaktyvumo lygis;
  • unikalus veikimo mechanizmas, kurį šiuo tikslu nenaudoja daugiau nei vienas vaistas;
  • puikus įsiskverbimas per bakterijų membranas ir gebėjimas kurti ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume;
  • geras pacientų toleravimas.

Fluorochinolono plataus spektro antibiotikų sąrašas

Kodėl mums reikia antibiotikų, net ir moksleivis. Tačiau frazė „platus spektras“ kartais kelia klausimų pacientams. Kodėl būtent „platus“? Galbūt mažesnė žala bus „siauro“ spektro antibiotikui?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai vienaląsčiai, be branduolio mikroorganizmai, kurie gyvena dirvožemyje, vandenyje, žmonėms ir gyvūnams. Žmogaus organizme gyvena „geri“ bifidobakterijos ir laktobacilai, šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais yra ir kitų mikroorganizmų, jie vadinami sąlygiškai patogeniškais. Su liga ir stresu imuninė sistema nepavyksta ir šios bakterijos tampa visiškai nedraugiškos. Ir, žinoma, į kūną patenka įvairūs ligų sukėlėjai.

Mokslininkai suskirstė bakterijas į dvi grupes: gramteigiamas (gramatinis) ir gram-neigiamas (gramas). Corynebacteria, stafilokokai, listerijos, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamai bakterijų grupei. Šios grupės patogenai, kaip taisyklė, yra ausų, akių, bronchų, plaučių, nosies ir tt ligų priežastis.

Gram-neigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir urogenitalinę sistemą. Šie patogenai yra E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella ir kt.

Remiantis šiuo bakterijų atskyrimu, tam tikrų patogenų sukeltų ligų gydymui skiriama antibakterinė terapija. Jei liga yra „standartinė“ arba atsiranda bakterijų sėja, gydytojas paskiria antibiotiką, kuris susidorotų su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja patogenu, gydymui skiriami platesni veikimo spektrai. Šie baktericidiniai antibiotikai veikia daugeliui patogenų.

Tokie antibiotikai skirstomi į grupes. Vienas iš jų yra fluorochinolonų grupė.

Kinolonai ir fluorochinolonai

Kinolono klasės vaistai medicinos praktikoje naudojami nuo praėjusio amžiaus 60-ųjų pradžios. Chinolonai skirstomi į ne fluorintus chinolonus ir fluorochinolonus.

  • Nefluorinti chinolonai pasižymi antibakteriniu poveikiu daugiausia gram-neigiamai bakterijų grupei.
  • Fluorochinolonai pasižymi platesniu veikimo spektru. Fluorochinolonai, ne tik įtakodami daugelį grambakterijų, sėkmingai kovoja su gramteigiama bakterijų grupe. Fluorochinolono antibiotikai pasižymi dideliu baktericidiniu poveikiu ir dėl to buvo sukurti vietiniai vaistai (lašai, tepalai), kurie naudojami ausų ir akių ligų gydymui.

Keturios narkotikų kartos

  • Pirmoji chinolonų karta vadinama ne fluorintais chinolonais. Jį sudaro oksolino, nalidiksinės ir pipemidovoy rūgštys. Pavyzdžiui, remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami antiseptiniai vaistai Negram ir Nevigremon. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet neužkerta kelio anaerobinėms bakterijoms ir Gram + bakterijoms.
  • Antrosios kartos gydomieji vaistai fluorochinolono serijai susideda iš šių antibiotikų: norfloksacino, lomefloksacino, ofloksacino, pefloksacino ir ciprofloksacino. Įvedus fluoro atomus į kinolonų molekules, pastarasis tapo žinomas kaip fluorochinolonai. Fluorochinolonai 2 kartos gerai kovoja su daugeliu Gramcocci ir sticks (shigella, salmonella, gonokokų ir tt). C gram-teigiamų strypai (Listeria, Corynebacterium, ir tt), legionelės, stafilokkok et al., Ciprofloksacino, lomefloxacin ir ofloksacino slopinti padidėjimas mikobakterijų sukelia tuberkuliozės, tačiau pasižymi šiek tiek aktyvumo kovoje prieš pneumokokai, chlamidijų, mikoplazmos ir anaerobinės bakterijos.

Vaistų, kuriuose yra 2 kartų fluorochinolono, pavadinimai

  1. Ciprofloksacinas (Tsiprolet, Floksimet) skiriamas otito, sinusito gydymui. Lytinės sistemos ligoms - cistitas, prostata, pielonefritas. Skrandžio ir žarnyno ligų, pvz., Bakterijų diarėjos, gydymui. Ginekologijoje - adnexitis, endometritas, salpingitas, dubens abscesas. Dėl pūlingo artrito, cholecistito, peritonito, gonorėjos ir pan. Lašeliu ji naudojama akių ligoms, tokioms kaip kerakonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas, ir tt
  2. Pefloksacinas (Perty, Abaktal, Yunikpef) skiriamas šlapimo takų infekcijų gydymui. Svarbu gydyti sunkias virškinimo trakto ligas, tokias kaip salmoneliozė. Efektyvus su bakterijų prostatitu ir gonorėja. Jis vartojamas gydant pacientus, kurių imuninė būsena yra sutrikusi. Naudojamas nosies, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Ligoms gydyti. Geriau nei kiti fluorochinolonai, jis eina per fiziologinę barjerą tarp kraujotakos ir centrinės nervų sistemos.
  3. Ofloksacinas (Uniflox, Floksal, Zanotsin) gydo sinusitą ir otitą. Aktyviai elgiasi prieš bakterijas, sukeliančias šlapimo takų ligas. Taikoma gonorėjos, chlamidijų, meningito gydymui. Vietiškai gydant antibiotikų lašeliu arba tepalu, gydomos akių ligos, pvz., Miežiai, ragenos opa, konjunktyvitas ir kt.
  4. Lomefloksacinas (Lomfloks, Lomatsin). Kai kurios streptokokų grupės ir anaerobinės bakterijos yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas turi didelį aktyvumą prieš daugelį mikroorganizmų, net ir mažiausiai koncentracijų. Jis naudojamas pacientams, sergantiems tuberkulioze, gydyti kaip kompleksinės terapijos dalį. Jis skirtas urogenitalinės sistemos ligoms gydyti, vietiniam gydymui oftalmologinių ligų gydymui ir pan. Jis mažai aktyviai kovoja su pneumokokais, mikoplazmomis ir chlamidijomis.
  5. Norfloksacinas (Norbaktinas, Normaks, Norflogeksal) bus vartojamas ligų gydymui oftalmologijos, urologijos, ginekologijos ir kt.

Trečios kartos fluorochinolonai

Trečioji fluorokvinolonų karta vadinama ir kvėpavimo takų fluorochinolonais. Šie antibiotikai turi tokį patį spektrą, kaip ir ankstesnės kartos fluorokvinolonai, ir jie taip pat pranoksta juos kovojant su pneumokokais, chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų infekcijų patogenais. Dėl šios priežasties 3-oji fluorokvinolono preparatų karta dažnai naudojama kvėpavimo sistemos ligoms gydyti.

Vaistų pavadinimai su trečios kartos fluorochinolonais

  1. Levofloksacinas (Floracid, Levostar, Levollet P) yra 2 kartus stipresnis prieš bakterijas nei jo antrosios kartos ofloksacino pirmtakas. Jis vartojamas gydant apatinės kvėpavimo sistemos ir ENT organų infekcijas (otitą, sinusitą). Jis skiriamas šlapimo takų ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiniu keliu plintančioms ligoms gydant ūminį pielonefritą. Lašų forma šis antibiotikas naudojamas akių infekcijoms gydyti. Jis yra geriau toleruojamas nei antrosios kartos antibiotikas ofloksacinas.
  2. Sparfloksacinas (Sparflo, Sparbact) šio antibiotiko, esančio arčiausiai levofloksacino, aktyvumo spektro. Jis yra labai veiksmingas kovojant su mikobakterijomis. Veikimo trukmė yra didesnė nei kitų fluorochinolonų. Naudojama kovoti su bakterijomis sinusų, vidurinės ausies. Gydant inkstų ligas, reprodukcinę sistemą, odos ir minkštųjų audinių bakterinius pakitimus, virškinimo trakto infekcijas, kaulus, sąnarius ir kt.

4. karta

Ketvirtoji fluorokvinolono preparatų karta apima tokius labiausiai žinomus vaistus: moksifloksaciną, hemifloksaciną, gatifloksaciną.

Vaistai, turintys 4 kartų fluorochinolono

  1. Hemifloksacinas (Ftiv) vartojamas pneumonijai, lėtiniam bronchitui, sinusitui ir pan. Gydyti.
  2. Gatifloksacinas (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šio antibiotiko biologinis prieinamumas yra labai aukštas, maždaug 96%, kai vartojamas per burną. Kiaušidės yra gana didelės koncentracijos plaučių audinyje, vidurinėje ausyje, bronchų gleivinėje, spermoje, paranasinių sinusų gleivinėje. Jis skirtas ENT organų ligų, lytiniu keliu plintančių ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Vaistas vartojamas bronchitui, pneumonijai, cistinei fibrozei, bakterijų konjunktyvitui ir kitoms antibiotikams jautrioms bakterijoms sukeltoms ligoms gydyti.
  3. Moksifloksacinas (Avelox, Vigamoks). Tyrimai parodė, kad šis antibiotikas geriau nei kiti fluorokvinolonai susiduria su infekcijomis, kurias sukelia pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, anaerobai. Gydytojai paskiria bronchitą, pneumoniją, sinusitą, infekcinius odos pažeidimus, minkštus audinius. Gydo dubens organų uždegimą. Kaip skystis, jis naudojamas oftalmologijoje vietiniam miežių, konjunktyvito, blefarito, ragenos opų gydymui. Naujausios kartos fluorokvinolono pranašumą prieš ankstesnes kartas lemia jo farmakokinetinės savybės:
    1. Didelę baktericidinę koncentraciją įvairiuose organuose ir audiniuose užtikrina geras skvarbumas.
    2. Antibiotikas gali būti vartojamas vieną kartą per dieną, nes jis yra ilgai apyvartoje organizme.
    3. Šio fluorokvinolono absorbcija neturi įtakos maisto vartojimui.
    4. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas išgėrus nuo 85% iki 93%.

Keli fluorokvinolono vaistai, būtent moksifloksacinas, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas, levofloksacinas, ofloksacinas, sparfloksacinas, buvo įtraukti į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą, patvirtintą Rusijos Federacijos Vyriausybės.