Bitsillin-5 - oficialios naudojimo instrukcijos

INSTRUKCIJOS

dėl medicininio vaisto vartojimo

Registracijos numeris: LS-000082-300909

Prekybos pavadinimas: Bicillin ® -5

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas (INN) arba grupės pavadinimas: benzatino benzilpenicilinas + benzilpenicilino prokainas

Dozavimo forma: milteliai, skirti suspensijai įšvirkšti į raumenis

Sudėtis
Benzatino benzilpenicilinas - 1 200 000 vienetų, benzilpenicilino novokaino druska (prokaino benzilpenicilinas) - 300 000 vienetų.

Aprašymas
Baltas arba baltas, šiek tiek gelsvas atspalvio milteliai;

Farmakoterapinė grupė: penicilino biosintetinis antibiotikas
ATX kodas: [J01CE30]

Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Kombinuotas baktericidinis antibiotikas, sudarytas iš dviejų ilgo veikimo benzilpenicilino druskų. Slopina mikroorganizmo ląstelės sienelės sintezę. Aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus: Staphylococcus spp. (ne penicilinazė), Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, anaerobines sporas formuojančias lazdas, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; Gram-neigiami mikroorganizmai: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.
Vaistui atsparių Staphylococcus spp., Gaminančių penicilinazę, poveikis.

Farmakokinetika
Bicillin ® -5 yra ilgai veikiantis vaistas, didelė antibiotikų koncentracija kraujyje trunka iki 4 savaičių.
Benzoin benzilpenicilinas.
Po intramuskulinės benzatino injekcijos benzilpenicilinas labai lėtai hidrolizuoja, atleidžiant benzilpeniciliną. Didžiausia vaisto koncentracija serume pasiekiama po 12-24 valandų po injekcijos.
Ilgas pusinės eliminacijos periodas užtikrina stabilią ir ilgalaikę vaisto koncentraciją kraujyje: 14-ąją dieną po 2 400 000 ME vaisto koncentracijos serume yra 0,12 μg / ml koncentracija; 21 dieną po 1200000 ME vaisto vartojimo - 0,06 µg / ml (1 ME = 0,6 µg). Vaisto difuzija skystyje yra išsami, difuzija audiniuose yra labai silpna. Ryšys su plazmos baltymais 40-60%. Benzatino benzilpenicilinas nedideliais kiekiais patenka per placentos barjerą ir patenka į motinos pieną. Vaisto biotransformacija yra nereikšminga. Iš esmės išsiskiria per inkstus nepakitusios formos. 8 dienas išleidžiama iki 33% suvartotos dozės.
Benzilpenicilinas.
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, vartojant į raumenis, pasiekiama per 20-30 minučių. Vaisto pusinės eliminacijos periodas yra 3060 minučių, o inkstų nepakankamumas 4-10 valandų ar ilgesnis. Ryšys su plazmos baltymais -60%. Įsiskverbia į organus, audinius ir biologinius skysčius, išskyrus smegenų skystį, akių audinį ir prostatos liauką. Kai meninginio apvalkalo uždegimas įsiskverbia į kraujo ir smegenų barjerą. Jis eina per placentą ir patenka į motinos pieną. Išsiskiria pro inkstus nepakitę.

Naudojimo indikacijos
Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia jautrūs patogenai: ilgalaikis (ištisus metus) reumato pasikartojimo prevencija; sifilis; streptokokinės infekcijos (išskyrus B grupės streptokokų sukeltas infekcijas) - ūminis tonzilitas, skarlatina, žaizdų infekcijos, erysipelos.

Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas vaistui, benzilpenicilinui ir kitiems beta laktamo antibiotikams. Žindymo laikotarpis.

Atsargiai: nėštumas, inkstų nepakankamumas, padidėjęs alerginis anamnezė, bronchinė astma, pseudomembraninis kolitas.

Nėštumas ir žindymas
Bicillin ® -5 nedideliais kiekiais patenka į placentos barjerą ir į motinos pieną. Naudojimas nėštumo metu galimas tik tada, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.
Rekomenduojama nutraukti žindymą, jei reikia, vaisto paskyrimą.

Dozavimas ir vartojimas
Į raumenis.
Suaugusieji - 1200000 TV + 300 000 TV kartą per 4 savaites.
Ikimokyklinio amžiaus vaikai - 480000 TV + 120000 TV kartą per 3 savaites, vyresni nei 8 metų vaikai - 960 000 TV + 240000 TV kartą per 4 savaites.
Ruošiant suspensiją steriliu injekciniu vandeniu, izotoniniu natrio chlorido tirpalu arba 0,25-0,5% prokaino (novokaino) tirpalu.
Suspensija Bicillin ® -5 paruošiama aseptiškai prieš pat naudojimą (ex tempore): 5-6 ml tirpiklio lėtai švirkščiamas į buteliuką, kai vaistas yra spaudžiamas (esant 5 ml greičiui per 20-25 sekundžių). Buteliuko turinys sumaišomas ir pakratomas išilgai buteliuko ašies, kol susidaro homogeniška suspensija. Burbuliukų buvimas ant suspensijos paviršiaus prie butelio sienelių. Suspensija Bicillin® -5 iš karto po paruošimo įšvirkščiama į raumenis į gluteuso raumenų viršutinį išorinį kvadrantą.
Gluteus raumenų šveitimas po injekcijos nerekomenduojamas. Kai vartojimas atidėtas iškart po paruošimo, fizinės ir koloidinės suspensijos savybės pasikeičia, todėl gali būti kliudoma jo judėjimui per švirkšto adatą.

Šalutinis poveikis
Alerginės reakcijos: anafilaksinis šokas, anafilaktoidinės reakcijos, dilgėlinė, karščiavimas, artralgija, angioedema, daugiaformė eritema, eksudacinė eritema, eksfoliatyvinis dermatitas.
Laboratoriniai indikatoriai: anemija, trombocitopenija, leukopenija, hipokaguliacija.
Kiti: stomatitas, glossitis.

Sąveika su kitais vaistais
Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinerginį poveikį; bakteriostatiniai (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) - antagonistiniai. Didina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopindamas žarnyno mikroflorą, sumažina protrombino indeksą); sumažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų, kurių metabolizmo metu susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis, veiksmingumą, etinilestradiolis - rizika, kad atsiras kraujavimas. Diuretikai, alopurinolis, kanalinio sekrecijos blokatoriai, fenilbutazonas, nesteroidiniai priešuždegiminiai vaistai, mažinantys vamzdinę sekreciją, padidina benzilpenicilino koncentraciją kraujyje ir audiniuose. Allopurinolis padidina alerginių reakcijų (odos bėrimo) riziką.

Specialios instrukcijos
Jis negali būti švirkščiamas po oda, į veną, endolyumbno ir kūno ertmėje. Atsitiktinės intravaskulinės injekcijos atveju gali pasireikšti laikinas depresijos, nerimo ir regėjimo sutrikimo (Uanierio sindromas) pojūtis. Siekiant išvengti atsitiktinio vaisto injekcijos į kraujagyslę, rekomenduojama prieš įšvirkštimą į raumenis atlikti aspiraciją, kad būtų galima nustatyti galimą adatos prasiskverbimą į indą.
Gydant sifilį, prieš pradedant gydymą ir po to 4 mėnesius, reikalingi mikroskopiniai ir serologiniai tyrimai. Gydant grybelines infekcijas, patartina tuo pačiu metu paskirti B grupės ir vitamino C vitaminus ir, jei reikia, priešgrybelinius vaistus sisteminiam naudojimui. Reikia nepamiršti, kad nepakankamų dozių vartojimas arba per anksti nutraukus gydymą dažnai atsiranda atsparių patogeninių padermių.

Išleidimo forma
Milteliai suspensijų, skirtų įšvirkšti į raumenis 1200000EDU + 300000EDU, paruošimui.
1200000 TV + 300000 TV buteliukuose, kurių talpa yra 10 ml.
1, 5 arba 10 butelių su naudojimo instrukcija dedami į pakuotę iš kartono. 50 butelių su 5 naudojimo instrukcijomis pateikiami į kartoninę dėžutę, skirtą pristatyti į ligonines.

Laikymo sąlygos
B sąrašas. Sausoje vietoje ne aukštesnėje kaip 20 ° C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Tinkamumo laikas
3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Farmacijos pardavimo sąlygos
Pagal receptą.

Gamintojas / organizacija, priimanti pretenzijas:
„UAB„ Medicinos preparatų ir gaminių UAB „Sintez“ akcinė bendrovė „Sintez“.
Rusija 640008, Kurganas, konstitucija, 7

skirtumas tarp penicilino ir bicilino, kaip jie skiriasi, ir kokie yra "filialai", kurių tipas yra "bicillin-1" ir tt

Sifilio gydymas atliekamas pagal specialias instrukcijas. Vidutinė dozė - 2,4 mln. Vienetų 2–3 kartus per 8 dienas.

Bicilinas - 3 - 300 000 U doze (jei reikia, 2 injekcijos atliekamos į skirtingus sėdmenis). Pakartotinės injekcijos atliktos praėjus 4 dienoms po ankstesnės injekcijos. Vartojant 600 000 vienetų dozę kartą per 6 dienas.

Gydant pirminį ir antrinį sifilį, vienkartinė dozė - 1,8 mln. Gydymo kursas yra 7 injekcijos. Pirmoji injekcija atliekama 300 000 U doze, antroji injekcija - po 1 paros dozės, paskesnės injekcijos atliekamos 2 kartus per savaitę.

Antrinei recidyvinei ir latentinei ankstyvai sifilijai gydyti pirmoji injekcija yra 300 000 U dozė, o vėliau - 1,8 mln. Injekcijos atliekamos 2 kartus per savaitę. Gydymo kursas yra 14 injekcijų.

Bicilinas (benzatino benzilpenicilinas)

Veiksmo aprašymas

Bicilinas yra pirmasis natūralus antibiotikas iš β-laktamų grupės, turintis siaurą antibakterinio poveikio spektrą. Baktericidinio aktyvumo mechanizmas apima ląstelės sienelės sintezės blokavimą. Antibakterinis vaistas (išskyrus Bacteroides fragilis - gamina penicilinazę), Fusobacterium, Corynebacterium diphtheriae, Leptospira, Treponema, Pasteurella. Bicilinas yra veiksmingiausias antibiotikas prieš Streptococcus pyogenes (A grupė) ir jautrūs Streptococcus pneumoniae padermės. Streptokokinės pneumonijos, atsparios penicilinui ir kitiems β-laktaminiams antibiotikams, kamienai jau atsirado. Tarp Streptococcus pneumoniae padermių yra padermių, kurių jautrumas peniciliui yra mažesnis (MIC> 0,06 mg / l), dėl kurių gali būti aktyvus amoksicilinas ir kai kurios antrosios kartos cefalosporinai (cefaloksimas), taip pat naudojami trečia ir ketvirta parenteralinė cefalosporinai. Taip pat yra padermių, kurios yra labai atsparios penicilinui (MIC> 2 mg / l), kurios daugeliu atvejų yra kryžminės atsparios visų kartų cefalosporinams. Be to, galimas cefalosporinams atsparių padermių, bet jautrių penicilinui, susidarymas. Apytiksl. 14% Streptococcus pneumoniae padermių, izoliuotų pacientams, sergantiems apatinių kvėpavimo takų infekcijomis, yra atsparūs penicilinui, pusė jų yra labai atsparūs. Yra sumažėjusio atsparumo Neisseria meningitidis padermių, taip pat aprašytos β-laktamazę gaminančios padermės. Apytiksl. 90-95% stafilokokinių padermių yra atsparūs vaistui (penicilinazei), stafilokokų, streptokokų, įskaitant B grupės streptokokų ir pneumonijos bakterijų, padermėse pastebimas tolerancijos reiškinys - minimalios baktericidinės koncentracijos vertė yra kelios dešimtys kartų didesnė už minimalios inhibitoriaus dozės vertę (autolitinis defektas) fermentų). Po įšvirkštimo į raumenis sulašinama skysčio rūgštis, po to, kai įšvirkšta į raumenis, ji greitai absorbuojama. Maždaug 45-65% vaisto jungiasi su plazmos baltymais. Bicilinas gerai prasiskverbia į pleurą, perikardinį, peritoninį skystį, sąnarių kapsules, tulžį, inkstus, gleivines ir į šlapimą, mažesniu mastu į skystį, vaisiaus kraują, raumenis ir smegenų skystį (tik uždegimo metu jis pasiekia 5% koncentracijos serume). ; nedideliu mastu prasiskverbia į kaulus, smegenų audinį, motinos pieną (5–10%). Vaistas negali prasiskverbti į ląstelę, todėl neturi aktyvumo prieš ląstelių ląsteles. Pacientams, sergantiems uremija, benzilpenicilinas įsiskverbia į centrinę nervų sistemą ir pasiekia koncentraciją, kuri gali sukelti traukulius. Apytiksl. 40% antibiotikų metabolizuojamas kepenyse į penicilano rūgštį. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra apie 30 minučių. Išskiriama daugiausia per inkstus (85–95%); ekskreciją galima sumažinti tuo pačiu metu naudojant probenecidą. Išankstinio ir naujagimio kūdikiams, kurių kepenų ir inkstų funkcija yra neveiksminga, pusinės eliminacijos laikas yra apie 3 val. intervalas tarp kitų dozių neturi būti trumpesnis nei 8–12 valandų (priklausomai nuo organų brandos laipsnio).

Bitsilinas (benzatina benzilpenicilinas): naudojimo indikacijos

Infekcijos, kurias sukelia benzilpenicilino jautrūs mikroorganizmai, ypač streptokokai (tonzilitas, tonzilitas ir kitos kvėpavimo takų infekcijos, abscesai, skarlatina); N. meningitidis infekcijos (pvz., aukų uždegimas) ir kai kurios infekcijos, kurias sukelia anaerobinės bakterijos (pvz., dujų gangrena). Be to, penicilinas naudojamas meningitui, kaulų ir sąnarių infekcijoms, bakterinei endokarditui (kartu su aminoglikozidiniais antibiotikais), juodligės, aktinomikozės, sifilio. Ryšium su didele dalimi atsparių gonokokų padermių, benzilpenicilinas nerekomenduojamas gonorėjos gydymui.

Bicilinas (benzatino benzilpenicilinas): kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas penicilinams ar kitiems β-laktamo antibiotikams. Pacientams, sergantiems bronchine astma, padidėjęs jautrumas kitiems vaistams, alerginėms ligoms ligos istorijoje, reikia būti atsargiems; taip pat naujagimiams, pacientams, sergantiems sunkia kardiomiopatija, hipovolemija, epilepsija, kepenų ar inkstų pažeidimais. Prireikus vaisto vartojimas ir paciento alerginių reakcijų buvimas (nepriklausomai nuo ligos sukėlėjo) turėtų būti diagnozuotas dėl padidėjusio jautrumo vaisto pagal instrukcijas; Nerekomenduojama atlikti penicilino tyrimo, nes per daug dozės vartojimas gali sukelti paciento šoką ir net mirtį. Nerekomenduojama į naujagimį švirkšti į raumenis. Sušvirkštus į raumenis cukriniu diabetu sergantiems pacientams, vaisto absorbcija gali pasireikšti delsiant. Pacientams, kuriems yra inkstų nepakankamumas, stazinis širdies nepakankamumas arba pacientai, vartojantys kartu preparatus, kurių sudėtyje yra kalio arba diuretikų, turėtų būti atsargūs, kai vartojama benzilopenicilino kalio druska. Pacientams, vartojantiems dideles vaisto dozes į veną (daugiau nei 10 milijonų TV / g), rekomenduojama keisti injekcijos vietą kas 2 dienas, kad būtų išvengta antrinės infekcijos ir tromboflebito. Pacientai, kurie daugiau kaip penkias dienas iš eilės vartojo vaistą, turėtų stebėti elektrolitų pusiausvyrą, kraujo kiekį ir inkstų funkciją. Ilgalaikio naudojimo metu galima užsikrėsti atspariomis bakterijomis ar grybais. Esant sunkiam viduriavimui, gali atsirasti pseudomembraninis kolitas.

Bicilinas (benzatino benzilpenicilinas): sąveika su kitais vaistais

Skiriant į veną, bicilinas (benzatino benzilpenicilinas) inaktyvuoja aminoglikozidus ir natūraliomis sąlygomis veikia sinergiškai su šiais antibiotikais. Vaisto vartojant kartu su vankomicinu, cefalotinu, metronidazolu, amfotericinu B, fenitoinu, aminofilinu, yra neatitikimų. Šie antibiotikai neturėtų būti skiriami tuo pačiu tirpalu. Antagonizmas su tetraciklinu, chloramfenikoliu, bakteriostatiniais antibiotikais. Probenecidas, NVNU, sulfonamidai didina vaisto koncentraciją ir pailgina jo poveikį; didelėmis dozėmis, bicilinas padidina toksinį toksiškumą; kartu su β-blokatoriais padidėja anafilaksijos rizika, padidėja geriamųjų antikoaguliantų aktyvumas ir toksiškumas. Vaistas gali sumažinti hormoninių kontraceptikų veiksmingumą. Vaistai, kurie išstumia peniciliną iš junginių su proteinais, gali padidinti jo koncentraciją serume.

Bicilinas (benzatino benzilpenicilinas): šalutinis poveikis

Padidėjusio jautrumo reakcijos: išbėrimas, eritema, dilgėlinė, karščiavimas, sąnarių skausmas, bronchų spazmas, gerklų edema, labai retai anafilaksinis šokas (0,005–0,05%) eozinofilija, Yarish-Herksheimerio reakcija, atsiradusi dėl endokoksinų iš spirochetės, sindromo Sr sindromo, sindromo Sr sindromo, simptomų sindromo, simptomų sindromo., neutropenija, trombocitopenija, anemija, neurotoksiškumas (traukuliai, koma, haliucinacijos); antrinė infekcija su atspariomis bakterijomis ir mielėmis. Dozių, viršijančių 30 000 000 TV, vartojimas gali sukelti nefrotoksinį ir intersticinį nefritą. Intensyvus benzilpenicilino naudojimas natrio arba kalio druskos pavidalu gali sukelti elektrolitų pusiausvyros sutrikimą ir sukelti hiperkalemiją ir, atitinkamai, atrioventrikulinį bloką. Kiti šalutiniai poveikiai: hiperaktyvumas, agitacija, nerimas, mieguistumas, galvos svaigimas, pseudomembraninis kolitas, odos ir gleivinės kandidozė, reakcijos injekcijos vietose, nedidelis laikinas aspartato aminotransferazės padidėjimas. Perdozavimo simptomai labai sutampa su šalutiniais šio vaisto poveikiais. Gali pasireikšti virškinimo trakto simptomai ir vandens ir elektrolitų disbalansas. Vaistas neturi specifinio priešnuodžio. Perdozavimas apima hemodializę, skrandžio plovimą ir simptominį gydymą, ypatingą dėmesį skiriant vandens ir elektrolitų pusiausvyrai.

Nėštumas ir žindymas

B kategorija. Nedideliu mastu patenka į motinos pieną.

Bitsilinas (benzatina benzilpenicilinas): instrukcija

Vaistas skiriamas po alerginio testo. Suaugusieji intramuskuliariai arba į veną: dažniausiai 1 000000–30 000000 TV per parą 4–6 dalimis. Esant labai sunkioms infekcijoms, vartojama daugiau kaip 40 milijonų vienetų paros dozė (didžiausia dozė suaugusiems yra 80 TV). Vaikai į raumenis arba į veną (naujagimiai yra tik į veną): priešlaikiniai ir naujagimiai 30 000–100 000 TV / kg kūno svorio per parą 2–3 dalimis; kūdikiai ir vaikai iki 12 metų amžiaus: 30 000–100 000 TV / kg kūno svorio per parą 2–3 dalimis; esant sunkioms infekcijoms (pvz., aukų uždegimui), dozę galima padidinti iki 200 000–500 000 TV / kg kūno svorio per parą atskiromis dozėmis (kartais iki 1 000 000–1 200 000 TV / kg kūno svorio per parą). Stacionarių sąlygų metu mažų dozių įvedimas į raumenis šiuo metu nėra taikomas. Dėl greito inkstų klirenso vaistas skiriamas kartu su probenecidu: suaugusieji: 2 g per parą 4 dalimis; vaikai: 40 mg / kg kūno svorio per parą 4 dalimis. Dėl greito benzilpenicilino absorbcijos ir greito išsiskyrimo buvo sukurti ilgai veikiantys vaistai, t. prokaino penicilino ir benzatino penicilino. Penicilino Procaine dozavimas Vaistas skiriamas į raumenis. Suaugusieji ir vyresni nei 4 metų vaikai: 600 000–1 200 000 TV / parą 2 atskiromis dozėmis. Penicilino benzatino dozė. Vaistas skiriamas į raumenis. Suaugusieji: 1,2–2,4 mln. TV kas 2–4 savaites. Vaikams 2-3 metai - 600 000 TV per 8–14 dienų, 4–18 metų amžiaus - 1,2 mln. TV kas 14–21 dienos. Procaine penicilinas ir benzatino penicilinas yra naudojami pediatrijoje tik prevencijai ir endokarditui bei ūminiam reumatizmui.

Prieinamumas

Bicilinas (benzatino benzilpenicilinas) yra β-laktamo antibiotikas, turintis siaurą antibakterinio poveikio spektrą. Vaistas yra prieinamas pagal receptą.

Penicilinai

Yra kontraindikacijų. Prieš pradėdami kreiptis į gydytoją.

Čia pateikiami antibakteriniai antibakteriniai vaistai.

Užduokite klausimą arba palikite apžvalgą apie vaistą (nepamirškite įtraukti pranešimo tekste vaisto pavadinimą).

Veikliosios medžiagos laikomos abėcėlės tvarka.

Ampicilinas - naudojimo instrukcijos. Vaistas yra receptas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinės ir farmakologinės grupės:

Antibiotinė penicilino grupė, plačiai paplitusio penicilinazės.

Farmakologinis poveikis

Pusiau sintetinių penicilinų, turinčių platų spektrą, antibiotikų grupė. Jis turi baktericidinį poveikį dėl bakterijų ląstelių sienelės sintezės slopinimo.

Aktyvus prieš gramteigiamas aerobines bakterijas: Staphylococcus spp. (išskyrus štamas, gaminančias penicilinazę), Streptococcus spp. (įskaitant Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; Gram-neigiamos aerobinės bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, kai kurie Haemophilus influenzae padermės.

Sunaikino penicilinazės veikimas. Atsparus rūgštims.

Farmakokinetika

Prarijus gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto, nesugadinant skrandžio rūgštinėje aplinkoje. Po parenterinio vartojimo (in / m ir / in) randama didelės koncentracijos plazmoje.

Jis gerai prasiskverbia į organizmo audinius ir biologinius skysčius, jis randamas terapinėse koncentracijose pleuros, peritoninės ir sinovialinės skysčiuose. Jis patenka į placentos barjerą. Jis per silpnai prasiskverbia per kraujo-smegenų barjerą, tačiau, esant smegenų membranų uždegimui, BBB pralaidumas labai padidėja.

30% ampicilino metabolizuojama kepenyse.

T1 / 2 - 1-1,5 val. Jis daugiausia išsiskiria su šlapimu, o šlapime susidaro labai didelė nekintamo vaisto koncentracija. Iš dalies išsiskiria su tulžimi.

Su pakartotinėmis injekcijomis nesikaupia.

Vaistinio preparato ampicilino vartojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia ampicilinui jautrūs mikroorganizmai, įskaitant:

  • kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant bronchitą, pneumoniją, plaučių abscesą);
  • viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (įskaitant tonzilitą);
  • tulžies takų infekcijos (įskaitant cholecistitą, cholangitą);
  • šlapimo takų infekcijos (įskaitant pyelitą, pielonefritą, cistitą);
  • virškinimo trakto infekcijos (įskaitant salmoneliozę);
  • ginekologinės infekcijos;
  • odos ir minkštųjų audinių infekcijos;
  • peritonitas;
  • sepsis, septinis endokarditas;
  • meningitas;
  • reumatas;
  • erysipelas;
  • karščiavimas;
  • gonorėja.

Dozavimo režimas

Nustatykite individualiai, priklausomai nuo ligos sunkumo, infekcijos lokalizacijos ir patogeno jautrumo.

Vartojant per burną, vienkartinė dozė suaugusiems yra 250-500 mg, paros dozė yra 1-3 g, didžiausia paros dozė yra 4 g.

Vaikams vaistas yra skiriamas 50-100 mg / kg paros dozei vaikams, sveriantiems iki 20 kg - 12,5-25 mg / kg.

Dienos dozė skirstoma į 4 dozes. Gydymo trukmė priklauso nuo infekcijos sunkumo ir gydymo veiksmingumo.

Tabletės vartojamos per burną, nepriklausomai nuo valgio.

Paruošti suspensiją butelyje su milteliais įpilkite 62 ml distiliuoto vandens. Baigta suspensija dozuojama specialiu šaukštu, turinčiu 2 etiketes: apatinė dalis atitinka 2,5 ml (125 mg), viršutinė - 5 ml (250 mg). Pakaba turi būti nuplaunama vandeniu.

Parenteraliniam vartojimui (in / m, srovėje / į lašą arba laše) vienkartinė dozė suaugusiesiems yra 250-500 mg, paros dozė yra 1-3 g; esant sunkioms infekcijoms, paros dozę galima padidinti iki 10 g ar daugiau.

Naujagimiai vaistą gauna 100 mg / kg paros dozėje, kitų amžiaus grupių vaikams - 50 mg / kg. Sunkiomis infekcijomis nurodytomis dozėmis galima padvigubinti.

Dienos dozė suskirstyta į 4-6 injekcijas 4-6 valandų intervalu, injekcijos trukmė yra 7-14 dienų. Trukmė 5–7 dienomis / po naudojimo, po to pereinant (jei reikia) į / m įvedimą.

I / m injekcijos tirpalas paruošiamas į buteliuko turinį įpilant 2 ml injekcinio vandens.

IV injekcijai vienkartinė vaisto dozė (ne daugiau kaip 2 g) ištirpinama 5-10 ml injekcinio vandens arba izotoninis natrio chlorido tirpalas ir lėtai švirkščiamas per 3-5 minutes (1-2 g per 10-15 minučių).. Vienos dozės, didesnės kaip 2 g, vaistas skiriamas lašeliuose. Norėdami tai padaryti, vienkartinė vaisto dozė (2-4 g) ištirpinama 7,5-15 ml injekcinio vandens, tada gautas tirpalas pridedamas prie 125-250 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo arba 5-10% gliukozės tirpalo ir švirkščiamas 60-80 lašų greičiu. / min Vaikai lašinami į veną, kaip tirpiklis naudojamas 5-10% gliukozės tirpalo (30-50 ml, priklausomai nuo amžiaus).

Tirpalai naudojami iš karto po paruošimo.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: odos išbėrimas, dilgėlinė, angioedema, niežulys, eksfoliacinis dermatitas, daugiaformė eritema; retais atvejais - anafilaksinis šokas.

Virškinimo sistemos dalis: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, glositas, stomatitas, pseudomembraninis kolitas, žarnyno disbiozė, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas.

Iš hemopoetinės sistemos: anemija, leukopenija, trombocitopenija, agranulocitozė.

Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: geriamoji kandidozė, makšties kandidozė.

Kontraindikacijos vartoti vaistą Ampicilinas

  • padidėjęs jautrumas penicilino antibiotikams ir kitiems beta laktamo antibiotikams;
  • sunkus kepenų funkcijos sutrikimas (parenteraliniam vartojimui).

Vaisto vartojimas Ampicilinas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumo metu galima vartoti šį vaistą, jei tai nurodyta tais atvejais, kai nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Ampicilinas išsiskiria į motinos pieną mažomis koncentracijomis. Jei reikia, vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu turėtų nuspręsti nutraukti žindymą.

Paraiška kepenų pažeidimams

Parenteralinis vartojimas yra kontraindikuotinas, kai yra sutrikusi kepenų funkcija.

Paraiška dėl inkstų funkcijos pažeidimų

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą, priklausomai nuo KT.

Naudojant vaistą didelėmis dozėmis pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, yra toksinis poveikis CNS.

Naudoti vaikams

Vaistui skiriant vaistus skiriama 50-100 mg / kg paros dozė vaikams, sveriantiems iki 20 kg - 12,5-25 mg / kg. Parenteraliai naujagimiams vaistas skiriamas 100 mg / kg paros dozei kitų amžiaus grupių vaikams - 50 mg / kg. Sunkiomis infekcijomis nurodytomis dozėmis galima padvigubinti.

Specialios instrukcijos

Atsargiai ir tuo pačiu metu naudojant desensibilizuojančius agentus, vaistas turėtų būti skiriamas bronchinei astmai, šienligei ir kitoms alerginėms ligoms.

Taikant ampriciliną, būtina sistemingai stebėti inkstų, kepenų ir periferinio kraujo funkciją.

Kai kepenų nepakankamumas narkotikas turi būti naudojamas tik kontroliuojant kepenis.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, reikia koreguoti dozavimo režimą, priklausomai nuo KT.

Naudojant vaistą didelėmis dozėmis pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, yra toksinis poveikis CNS.

Naudojant vaistą sepsio gydymui, bakteriolizės reakcija yra įmanoma (Jarish-Herxheimerio reakcija).

Jei vartojant ampriciliną pasireiškia alerginės reakcijos, vaistas turi būti nutrauktas ir reikia skirti gydymą desensibilizacija.

Silpniems pacientams, ilgą laiką vartojant vaistą, gali atsirasti superinfekcija, kurią sukelia atsparūs antibiotikams.

Kandidozės profilaktikai tuo pačiu metu, kaip ir amipicilinas, nystatinas ar levorinas, taip pat B ir C vitaminai.

Perdozavimas

Šiuo metu buvo pranešta apie narkotikų perdozavimo atvejus.

Vaistų sąveika

Probenecidas, vartojamas kartu su ampicilinu, mažina ampicilino sekreciją, todėl jo koncentracija kraujo plazmoje didėja ir padidėja toksinio poveikio rizika.

Kartu vartojant amiciciną su alopurinoliu, padidėja odos bėrimo tikimybė.

Vartojant kartu su ampicilinu, estrogenų turinčių geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas mažėja.

Vartojant kartu su ampicilinu, padidėja antikoaguliantų ir antibiotikų, aminoglikozidų efektyvumas.

Saugojimo sąlygos

B. sąrašas. Vaistas turėtų būti laikomas sausoje, tamsioje vietoje; tabletės ir milteliai suspensijos ruošimui - 15–25 ° C temperatūroje, milteliai injekcinio tirpalo paruošimui - ne aukštesnėje kaip 20 ° C temperatūroje. Tabletės, suspensijos milteliai ir milteliai injekciniam tirpalui yra 2 metai.

Paruošta suspensija turi būti laikoma šaldytuve arba kambario temperatūroje ne ilgiau kaip 8 dienas. Negalima būti paruošti sprendimai dėl / m ir / įvedant saugyklą.

Farmacijos pardavimo sąlygos

Vaistas yra prieinamas pagal receptą.

Benzilpenicilino natrio druska - naudojimo instrukcijos. Vaistas yra receptas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Farmakologinis poveikis

Biosintetinių penicilinų antibiotikų grupė. Jis turi baktericidinį poveikį, slopindamas mikroorganizmų ląstelių sienelių sintezę.

Veikia prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobiniai sporų formavimo lazdos; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

Bentilpenicilino atsparių Staphylococcus spp. Padermių, gaminančių penicilinazę, poveikiui. Sunaikinta rūgštinėje aplinkoje.

Novokaino benzilpenicilino druska, palyginti su kalio ir natrio druskomis, pasižymi ilgesne veikimo trukme.

Farmakokinetika

Po injekcijos injekcijos vietoje greitai įsisavinama. Plačiai paplitęs audiniuose ir kūno skysčiuose. Benzilpenicilinas gerai prasiskverbia per placentos barjerą, BBB su uždegimu.

T1 / 2 - 30 min. Išsiskiria su šlapimu.

Indikacijos

Benzilpenicilinui jautrių mikroorganizmų sukeltų ligų gydymas: lobar ir židinio pneumonija, pleuros empyema, sepsis, septicemija, ūminis ir subakutinis septinis endokarditas, meningitas, ūminis ir lėtinis osteomielitas, dilgėlinės infekcijos, nerimo, anemijos, lėtinio ir lėtinio osteomielito nerimas, šlapimas ir gelta, nerimas, nerimas, anestezija, nerimas, nerimas, anestezija gleivinės, eripės, difterija, skarlatina, pūslelinė, aktinomikozė, pūlingų uždegiminių ligų gydymas akušerinėje ir ginekologinėje praktikoje, ENT ligos, akių ligos, gonorėja, blen. Noreya, sifilis.

Dozavimo režimas

Individualus. Įveskite / m, in / in, n / a, endolyumbno.

Su / m ir (arba) suaugusiųjų dienos dozė svyruoja nuo 250 000 iki 60 milijonų. Dienos dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000–100 000 V / kg per metus - 50 000 V / kg; jei reikia, paros dozę galima padidinti iki 200 000-300 000 U / kg, atsižvelgiant į gyvybines indikacijas - iki 500 000 V / kg. Vartojimo dažnis yra 4-6 kartus per dieną.

Priklausomai nuo ligos ir suaugusiųjų eigos sunkumo, 5000–10 000 TV skiriama endolumbaliai, o vaikai - 2000–5000. Preparatas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1 000 V / ml. Prieš injekciją (priklausomai nuo intrakranijinio slėgio lygio), 5-10 ml CSF yra pašalinami ir pridedami prie antibiotiko tirpalo vienodai.

P / į benzilpeniciliną yra naudojamas infiltruoti žiedams (100 000-200 000 TV 1 ml 0,25% -0,5% novokaino tirpalo).

Benzilpenicilino kalio druska naudojama tik / m ir s / c, tomis pačiomis dozėmis kaip benzilopenicilino natrio druska.

Benzilpenicilino Novocain druska naudojama tik / m. Vidutinė gydomoji dozė suaugusiems: vienkartinė - 300 000 V, kasdien - 600 000. Vaikams iki 1 metų - 50 000–100 000 V / kg / dienai, vyresniems nei 1 metai - 50 000 V / kg per dieną. Vartojimo dažnis 3-4 kartus per dieną.

Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali būti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių.

Šalutinis poveikis

Virškinimo sistemos dalis: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.

Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: makšties kandidozė, burnos kandidozė.

CNS pusėje: vartojant benzilpeniciliną didelėmis dozėmis, ypač vartojant endolumbalį, gali pasireikšti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs refleksinis sužadinimas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.

Alerginės reakcijos: karščiavimas, dilgėlinė, odos išbėrimas, gleivinės bėrimas, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Apibūdinami anafilaksinio šoko atvejai su mirtimi.

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas benzilpenicilinui ir kitiems penicilinų ir cefalosporinų grupės vaistams. Pacientams, sergantiems epilepsija, endolumbalo vartojimas draudžiamas.

Naudojimas vaikingoms patelėms ir laktacijos metu

Taikymas nėštumo metu galimas tik tuo atveju, kai numatoma gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui.

Jei reikia, žindymo laikotarpis turėtų būti sprendžiamas laktacijos metu.

Paraiška dėl inkstų funkcijos pažeidimų

Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartojant pacientus, kurių inkstų funkcija sutrikusi, širdies nepakankamumas, jautrumas alerginėms reakcijoms (ypač su alergija narkotikais), padidėjęs jautrumas cefalosporinams (dėl kryžminio alergijos).

Jei po 3–5 dienų po poveikio pradžios nepastebima, reikia pradėti vartoti kitus antibiotikus arba kombinuotą gydymą.

Atsižvelgiant į grybelių superinfekcijos vystymosi galimybę, gydant benzilpenicilinu patartina skirti priešgrybelinius vaistus.

Reikia turėti omenyje, kad benzilpenicilino vartojimas subterapinėse dozėse arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogeninių padermių atsiradimą.

Vaistų sąveika

Probenecidas mažina benzilpenicilino tubulinę sekreciją, todėl pastarosios koncentracija kraujo plazmoje didėja, pusinės eliminacijos laikas didėja.

Naudojant kartu su antibiotikais, turinčiais bakteriostatinį poveikį (tetraciklinas), baktericidinis benzilpenicilino poveikis sumažėja.

Bitsillin-5 - naudojimo instrukcijos. Vaistas yra receptas, informacija skirta tik sveikatos priežiūros specialistams!

Klinikinės ir farmakologinės grupės:

Antibiotikai penicilinai, griūva penicilinazė.

Farmakologinis poveikis

Antibiotikų penicilino grupė, veikianti ilgai, susitraukianti penicilinazė. Veikimo mechanizmo pagrindas yra peptidoglikano - ląstelių membranos muopeptido - sintezės pažeidimas, dėl kurio slopinama mikroorganizmo ląstelių sienelės sintezė ir slopinamas bakterijų augimas bei dauginimasis.

Veikia prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp. (nesukurianti penicilinazės), Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), taip pat Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis.

Vaistams atsparūs virusai, riketai, grybai, pirmuonys, dauguma gramneigiamų bakterijų.

Vaistas turi ilgalaikį poveikį.

Farmakokinetika

Įvedus biciliną-5, didelė koncentracija atsiranda pirmąsias valandas po injekcijos.

Vaikai ir suaugusieji, suleidę 1,2-1,5 mln. Vienetų bicilino-5 dozę, pasiekė 0,3 V / ml terapinę koncentraciją, kuri išlieka 28 dienas.

Vaistinio preparato BICYLLIN®-5 vartojimo indikacijos

  • infekcinių ligų, kurias sukelia peniciliną jautrūs ligos sukėlėjai, gydymas (ypač kai būtina sukurti ilgalaikę terapinę koncentraciją kraujyje);
  • reumatizmo prevencija suaugusiems ir vaikams.

Dozavimo režimas

Neleisti dažniau vartoti vaistą, negu nurodyta dozavimo režime.

Suaugusiesiems šis vaistas skiriamas 1,5 milijono TV 1 kartą per 4 savaites.

Ikimokyklinio amžiaus vaikams vaistas skiriamas 600 000 U doze, 1 kas 3 savaites, vaikams, vyresniems nei 8 metų, 1,2–1,5 mln.

Sprendimo rengimo ir administravimo taisyklės

Suspensija Bicilinas-5 paruošiamas prieš pat naudojimą. Į butelį su vaistu švirkščiamas 5-6 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,25-0,5% novokaino tirpalo.

Buteliuke esantis mišinys maišomas (sukant buteliuką tarp delnų), kol susidaro homogeniška suspensija (arba suspensija), kuri įšvirkščiama iš karto giliai į viršutinį išorinį sėdmenų kvadrantą. Nerekomenduojama švirkšti sėdmenų po injekcijos.

Šalutinis poveikis

Alerginės reakcijos: galvos skausmas, karščiavimas, dilgėlinė, odos ir gleivinės bėrimas, artralgija, eozinofilija, angioedema. Apibūdinami anafilaksinio šoko atvejai su mirtimi.

Vietos reakcijos: galimas skausmas injekcijos vietoje.

Kontraindikacijos dėl vaisto BICILLIN®-5 vartojimo

  • bronchinė astma;
  • dilgėlinė;
  • šienligė;
  • padidėjęs jautrumas penicilinams.

Vaisto BICYLLIN®-5 vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėra duomenų apie bicilino-5 vartojimą nėštumo ir žindymo laikotarpiu (žindymo laikotarpiu).

Naudoti vaikams

Ikimokyklinio amžiaus vaikams vaistas skiriamas 600 000 U doze, 1 kas 3 savaites, vaikams, vyresniems nei 8 metų, 1,2–1,5 mln.

Specialios instrukcijos

Bicilinas-5 gali būti vartojamas tik tais atvejais, kai yra žinoma, kad pacientui nėra padidėjusio jautrumo reakcijų t vaistas ilgą laiką užtikrina nuolatinį penicilino srautą į kraują.

Pacientai, kuriems pasireiškė neįprasta reakcija į vaistą, turi būti nuolat prižiūrimi, kol šalutinis poveikis visiškai neišnyks. Sunkiais atvejais skiriamas tinkamas gydymas (0,1% 0,5-0,6 ml atropino, 0,1% 1 ml epinefrino, 5% efedrino, 1% kofeino, natrio benzoato 10%, amoniako).

Perdozavimas

Šiuo metu buvo pranešta apie narkotikų perdozavimo Bicilino-5 atvejus.

Vaistų sąveika

Narkotikų sąveikos vaistas Bicilinas-5 nėra aprašytas.

Saugojimo sąlygos

B. sąrašas. Vaistas turėtų būti laikomas sausoje vėsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 20 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas - 3 metai.

Penicilinai

Natūralus penicilinas yra antibiotikas, gaminamas įvairių rūšių pelėsių grybų Penicillium notatum. Pirmą kartą penicilinas gryno pavidalo ir nedideliais kiekiais buvo gautas 1929 m.

las pelėsių A. Flemingas negalėjo įvertinti savo atradimo. 1940 m. N. Flurey ir B. Chain bei jų padėjėjai galėjo išskirti didelius pirmojo penicilino kiekius ir pavadino jį penicilinu G (benzilo penicilinu G). Sovietų Sąjungoje penicilino, kaip vaisto, kūrimas ir diegimas yra susijęs su Z.V. Yermolyeva ir T.I.Balezinoy (1942-1944). Iki 1949 m. Klinikiniam naudojimui buvo galima naudoti neužpildytus penicilino kiekius.

Tačiau yra literatūrinių požymių, kad actekai, netgi senovėje, labai sėkmingai naudojo visuotinę gydomąją priemonę „Kuzkum“ gydant pavojingiausias moterų ligas ir karių žaizdas. Šis vaistas buvo pagamintas iš mėlynojo pelėsių, išaugintų ant mirkytų kukurūzų miltų tortų. Tai buvo, palyginti, penicilinas.

Be minėtos penicilinų klasifikacijos, yra ir kitų, remiantis penicilinų antimikrobinio aktyvumo spektru ir jų kartomis.

Pagal antimikrobinio aktyvumo spektrą penicilinai skirstomi į šias grupes:

1. Benzilpenicilinas ir jo analoginis Bitsilinas yra labai aktyvūs prieš jautrius gram-teigiamus kokius, bet jie sunaikinami penicilinaze. Neefektyvus daugumai Staphylococcus aureus padermių.

2. Penicilinui atsparūs penicilinai (meticilinas, nafcilinas, oksacilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas) turi mažiau stiprų antibakterinį aktyvumą prieš mikroorganizmus, kurie yra jautrūs benzilpenicilinui, tačiau jie yra veiksmingi prieš penicilino prostopinius limfocitus.

3. Ampicilinas, amoksicilinas, bakampinicilinas ir kiti penicilino grupės antibiotikai, turintys didelį aktyvumą prieš mikroorganizmus, kurie yra jautrūs benzilpenicilinui, bet nėra veiksmingi prieš peniciliną gaminančią Staphylococcus aureus.

4. Karbenicilinas, jo indanilinis analogas (karbenicilino indidelis) ir tikarcilinas: labai aktyvūs prieš Pseudomonas, Klebsiella ir kai kuriuos kitus gramneigiamų mikroorganizmų kamienas.

5. Kiti plataus spektro penicilinai, įskaitant mezlociliną, piperaciliną, labai aktyviai veikiantys prieš Pseudomonas, Klebsiella ir tam tikrus gramnegatyvius mikroorganizmus

Generacijos penicilinai skirstomi į:

- natūralus (benzilpenicilinas, bicilinas), -

- pusiau sintetinis, veikiantis daugiausia gramteigiamas bakterijas ir kai kuriuos gramnegatyvius dykokki (oksacilinas, kloksacilinas ir tt);

- aktyviai veikia daugumą gramteigiamų ir gramneigiamų bakterijų (ampicilino, amoksicilino, karbenicilino ir kt.);

- paveikė daugiausia gram-neigiamą florą (ureidopenicilinus - azlociliną, mezlociliną).

Pagal cheminę struktūrą visi penicilinai yra panašūs. Jie yra pagrįsti 6-aminopenicilano rūgštimi, kompleksiniu heterocikliniu junginiu, susidedančiu iš beta-laktamo ir tiazolino žiedo. Viena iš kitų penicilinai skiriasi pagal radikalą, kuris lemia farmakologinį ir antibakterinį aktyvumą.

Daugiau kaip 50 metų klinikinės patirties, susijusios su benzilpenicilinu ir pagrindiniais tyrimais dėl antimikrobinio poveikio mechanizmo ir savybių, farmakokinetikos savybių, nepageidaujamų reakcijų dažnumo ir šiuo metu leidžiančio mums tai laikyti geriausiu antibiotiku, analizė. Benzilpenicilinas yra mažiausiai toksiškas chemoterapiniais vaistais, pasižymi dideliu aktyvumu, yra gerai toleruojamas pacientams, turintiems įvairius vartojimo būdus ir ilgalaikio gydymo sąlygomis. Priklausomybė pamažu vystosi, todėl jis yra vienas iš plačiausiai naudojamų antibiotikų. Pažymėtina, kad benzilpenicilinas, atsižvelgiant į joms jautrią mikroflorą, yra aktyvesnis ir patikimesnis pusiau sintetinių penicilinų, taip pat yra daug pigesnis. Tačiau penicilinas turi keletą trūkumų. Jie apima: santykinai siaurą antimikrobinio aktyvumo spektrą, daugiausia nukreiptą prieš gramteigiamus mikroorganizmus, greitą antibiotiko pašalinimą iš organizmo, sunaikinimą druskos rūgšties veikimu, atsparių stafilokokų padermių plitimą ir jo sunaikinimą bakterijų fermentų: beta-laktamazių (penicilinazių) ir penicilaminoaminų poveikiu.

Benzilpenicilinas turi baktericidinį poveikį. Jo veikimo mechanizmas yra susijęs su ląstelių sienelių susidarymo blokavimu, kuris mikrobus paverčia protoplastais. Penicilinas specifiškai slopina fermentą transpeptidazę, kuri dalyvauja formuojant pepudoglikano mureiną - pagrindinį ląstelės sienelės polimerą. Peptidoglikanas susideda iš pagrindinės glikano grandinės, kurioje yra 2-amino cukrų. Peptidoglikano biosintezėje dalyvauja apie 30 bak- t

terminiai fermentai. Visa bakterijų sienos sintezė vyksta trimis etapais. Benzilpenicilinas slopina paskutinį peptidoglikano biosintezės etapą, sutrikdydamas peptidinių kryžminių jungčių susidarymą tarp mureino grandinių, ir dėl to bakterinė siena yra lizuojama, veikiant autolitinėms bakterijos hidrolazėms. Šiuo atžvilgiu penicilinai yra aktyvūs tik bakterijų augimo laikotarpiu.

Benzilpenicilinas yra vaistas, pasirinktas infekcijoms, kurias sukelia pneumokokai, streptokokai, meningokokai, stafilokokai, gonokokai ir spirocetai. Benzilpenicilinas yra naudojamas sepse, karbunculosis, flegmone, abscesuose, peritonituose, pneumonijoje, įvairiomis gerklės skausmais, meningitu, erysipelais, dujų gangrena, cistitu, pyelonefritu, gonorėja, sifiliu. Dažniausias penicilino vartojimo metodas yra raumenis. Įvedus benzilpenicilino druskas, kurios yra gerai tirpios vandenyje, natrio arba kalio, į raumenis, maksimali antibiotikų koncentracija kraujyje aptinkama po 15–30 minučių, o efektyvi koncentracija palaikoma 3-4 valandas. Kelių kartų vartojamos dozės padidėjimas mažai veikia chemoterapinės koncentracijos laiką kraujyje ir audiniuose.

Vaistas yra gerai sukauptas kepenyse, inkstuose, plaučiuose, plonojoje žarnoje, tulžyje. Greičiau penicilinas įsiskverbia į audinį uždegimo proceso metu. Penicilinas per silpną įsiskverbimą per kraujo ir smegenų barjerą, tačiau meninginių uždegimų metu šio barjero pralaidumas penicilinui labai padidėja. Antroje nėštumo pusėje placentinė barjeras penicilinui tampa neįveikiama. Peniciliną daugiausia sukelia inkstai šlapime ir iš dalies kepenyse ir tulžyje.

Penicilinas skiriamas 5-6 kartus per dieną. Vartojant endolumbarą, naudojamas tik natrio benzilpenicilinas. Penicilinai, vartojami švirkščiant į veną, po 1 val. Arba 1-2 val. Po valgio sumažėja, o tai sumažina jų inaktyvaciją. Norint padidinti penicilinų kiekį ir sumažinti jų inaktyvaciją, probenicidas skiriamas 0,5 g doze. Šis vaistas leidžia išlaikyti norimą antibiotikų koncentraciją iki 6 valandų.

Fenoksimetilpenicilino vartojimas per burną yra lengvas kvėpavimo takų infekcijos arba faringito, otito ir sinusito atvejų vaikams nuo 1 iki 4 g.

Benzathine-penicilinas švirkščiamas į veną po 1,2 milijono U. Hemolizinio streptokokinio faringito gydymui. Vienintelė intramuskulinė 1,2 milijono TV injekcija kas 3-4 savaites turi profilaktinį poveikį prieš pakartotinį beta hemolizinį streptokoką. 2,4 milijonų vienetų dozė į raumenis yra labai veiksminga gydant ankstyvą ir latentinį sifilį.

Benzilpenicilino prokainas trunka nuo 10 iki 12 valandų, vartojamas nekomplikuotai pneumokokinei pneumonijai gydyti.

Bicilinas-1 yra benzilpenicilino dibenziletilendiamino druska, jis turi antimikrobinį poveikį 7-14 dienų.

Biciliną-5 sudaro benzilpenicilino prokainas ir bicilino-1 santykis 1: 4. Vaistas veikia keturias savaites.

Šie vaistai, skirtingai nuo biosintetinių penicilinų, turi šias savybes:

atsparus beta laktamazei;

- atsparus rūgštims, kurios leis jas taikyti žodžiu;

- turėti daugiau veiklos rūšių.

Pusiau sintetiniams penicilinai, gaunami juos chemiškai acetilinimo 6-aminopenitsil- Lanovoi rūgšties (benzilpenicilinatas molekulės šerdies), kuris numato erdvinių molekulės antibiotikas apsaugą nuo beta-laktamazės veiksmų (peni- tsillinazy) sunaikinti beta-laktamo žiedą penicilino molekulės, kad sudarytų fragmentą trūksta antimikrobinis aktyvumas.

Vidutinės stafilokokinės infekcijos gydymui oksacilinas, kloksacilinas, dikloksacilinas ir nafcilinas skiriami 0,25–0,5 g doze kas 4-6 valandas. Visi šie vaistai yra palyginti atsparūs rūgštims ir gerai absorbuojami iš žarnyno. Į kraują patenka 95–98% baltymų. Maitinimas nedaro įtakos pusiau sintetinių antibiotikų absorbcijai, tačiau vis tiek rekomenduojama juos vartoti 1 valandą prieš valgį arba vieną valandą po valgio.

Esant sunkioms sisteminėms infekcijoms, kurias sukelia stafilokokai, nafcilinas vartojamas pertraukomis, į veną 1–2 g dozės kas 2-4 valandas.

Ampicilinas, amoksicilinas, pivampicilinas, bacampicilinas, tikarcilinas, talampicilinas skiriasi nuo benzilpenicilino žymiai didesniu aktyvumu prieš gram-neigiamus mikroorganizmus ir rūgšties atsparumą, tačiau jų didelis trūkumas yra tai, kad juos inaktyvuoja beta laktamazė. Ampicilinas ir amoksicilinas turi tokį patį spektrą, tačiau amoksicilinas geriau absorbuojamas iš virškinimo trakto, todėl amoksicilinas, vartojamas po 250–500 mg 3 kartus per parą, veikia taip pat, kaip ir ampicilinas.

Lin, įveskite 4 kartus. Šie vaistai yra skiriami burnai gydant gramologines bakterijas sukeliančias urologines infekcijas arba kai mišrios antrinės bakterinės infekcinės kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas ir sinusitas), taip pat otitas.

Metsillinams - metsillinam, pivmetsillinam - labai efektyvus prieš gramnegatyvius mikroorganizmus ir veikimo spektrą, panašų į ampiciliną. Tuo pačiu metu jie neturi jokio poveikio mėlynam pūšiui bacillus.

Pusiau sintetiniai penicilinai, veikiantys prieš Pseudomonas aeruginosa ir kitas gramneigiamas bakterijas

Karbenicilinas, karcicilinas, azlocilinas, mezlocilinas, tikarcilinas yra veiksmingos gramneigiamų mikroorganizmų sukeltose infekcijose, įskaitant mėlyną pūslę bacilus ir indolą teigiamus protea štamus. Todėl jie naudojami gydant sunkias infekcines ligas, kurias sukelia gramneigiamos bakterijos. Atsižvelgiant į tai, kad tokie pacientai paprastai turi rimtų imuninės reakcijos sutrikimų organizme, rekomenduojama juos naudoti ligoninėje. Sunkios infekcijos, kurią sukelia Pseudomonas aeruginosa, atveju šie antibiotikai turi būti vartojami kartu su aminoglikozidais.

Karbenicilinas, karbecilinas, mezlocilinas, tikarcilinas yra naudojami kartu su beta-laktamazės inhibitoriais, pvz., Klavulano rūgštimi (klavulanu), sulbaktamu ir tazobaktamu, siekiant padidinti atsparumą beta laktamazei.

Azlocilinas, piperacilinas gaunamas modifikuojant ampicilino šoninę grandinę ir įvedus karbamido, todėl jie vadinami ureipopenicilinais. Abu antibiotikai yra veiksmingi

dauguma gram-neigiamų, kai kurių gramteigiamų mikroorganizmų, privalomų anaerobų, bakteroidų ir klostridijų. Skirtingai nuo karboksipenicilinų, jie pasižymi didesniu aktyvumu prieš Pseudomonas aeruginosa.

Azlocilinas yra labai aktyvus prieš Pseudomonas aeruginosa. Vaistas yra rūgščiai stabilus ir sunaikinamas beta laktamazių. Įvedant į raumenis ar į veną, gerai prasiskverbia į audinius ir biologinius skysčius, išskyrus smegenų skystį. Jis naudojamas plaučių ligoms (pneumonijai, plaučių abscesui), kaulų ir sąnarių infekcijoms, odai ir minkštiesiems audiniams, osteomielitui, meningitui, peritonitui gydyti.

Piperacilino veikimo mechanizmas yra toks pat, kaip ir visų beta laktaminių antibiotikų. Piperacilino anti-bakterinis aktyvumas prieš Pseudomonas aeruginosa yra šiek tiek mažesnis nei azlocilino, tačiau vaistas yra efektyvesnis prieš visus neigiamus grammoninius organizmus. Prarijus, jis nėra absorbuojamas, kai jis vartojamas parenteraliai, jis lengvai prasiskverbia pro histohematogenines kliūtis, įskaitant kraujo ir smegenų barjerą, prasiskverbdamas į visus audinius ir kūno skysčius (įskaitant prostatos, kaulus, širdį, tulžį). Piperaciliną naikina beta-laktamazės stafilokokai ir kai kurios gramnegatyvinės bakterijos, bet veikia prieš gonokokus gaminančią beta laktamazę.

Pagrindinės piperacilino paskyrimo indikacijos yra sunkios infekcinės ir uždegiminės šlapimo takų ligos, dubens, pilvo ertmės, pilvaplėvės pūslės ir pooperacinės komplikacijos, odos ir minkštųjų audinių pažeidimai, kaulai ir sąnariai, infekcija imunodeficito fone. Vaistas gali būti naudojamas

pooperacinių infekcinių komplikacijų phylactics.

Vaistai skiriami į raumenis arba į veną. Įprasta piperacilino dozė yra 6,0 - 18,0 g per parą ir skiriama nuo 3 iki 6 kartų. Azlotsillin skiriama 2,0-4,0 g per parą iki 4 kartų.

Iš visų antibiotikų, naudojamų medicinos praktikoje, penicilinai yra mažiausiai toksiški. Dauguma šalutinių poveikių, kuriuos sukelia penicilino grupė, yra susiję su padidėjusio jautrumo reakcijomis ir dažniausiai pasireiškia alerginėmis reakcijomis. Tipiškas penicilinų bruožas yra tas, kad jie visi turi kryžminį jautrumą ir kryžminį atsparumą. Bet kokie vaistai, namų apyvokos daiktai, kosmetika ir maisto produktai, kurių sudėtyje yra penicilinų, gali sukelti organizmo jautrumą. Kaip rodo pasaulio statistika, 10-15% žmonių, kuriems buvo buvę atsako į penicilinus, yra alerginė reakcija į penicilinus vėlesnėse injekcijose. Daugiau nei 1% pacientų, kuriems anksčiau buvo skiriama penicilinų be šalutinio poveikio, po jų vartojimo gali pasireikšti alerginės reakcijos.

Alerginės reakcijos injekuojant penicilinus dažniausiai pasireiškia kaip anafilaksinės ir anafilaktoidinės reakcijos, taip pat anafilaksinis šokas. Alerginės reakcijos su penicilinų įvedimu per burną yra rečiau nei vartojant parenterinį. Dauguma pacientų, kuriems yra alergija penicilinui, turi būti gydomi kitais antibiotikais.

Jau buvo pažymėta, kad tarp visų žinomų antibiotikų, naudojamų medicinos praktikoje, panicilinai turi tiesioginį minimalų toksinį poveikį. Penicilinų toksinio poveikio pasireiškimas yra tiesiogiai susijęs su bakterijų ląstelių membrana. Tačiau jie beveik neturi neigiamo poveikio daugeliui žmogaus ląstelių membranų, išskyrus kaulų čiulpų ląsteles ir kepenų ląsteles. Nepaisant to, įvedant penicilinus, granulocitopeniją, hepatitą, dirginantį poveikį centrinei nervų sistemai, gali atsirasti padidėjęs neuronų, ypač vaikų, jautrumas.

Skiriant intramuskuliariai, penicilinų vietoje pastebimas spindulinis skausmas ir uždegiminės reakcijos. Vartojant penicilinus per burną, yra pažeidimai virškinimo trakte, pasireiškiantys vėmimu, pykinimu ir viduriavimu. Tai dažniausiai pasitaiko, kai vartojate plataus spektro peniciliną. Vartojant penicilinus viduje, gali išsivystyti stafilokokinis, pseudomembraninis ar proteinis kolitas. Nafcilinas sukelia granulocitopeniją, ypač vaikams. Karbenicilinas kartais sukelia hipokaleminę alkalozę ir sumažina transaminazių aktyvumą serume.