Fluorochinolono preparatai

Alergija. Kryžiuoti į visus chinolono preparatus.

Nėštumas Nėra patikimų klinikinių duomenų apie toksišką chinolonų poveikį vaisiui. Yra pavienių pranešimų apie hidrocefaliją, padidėjusį intrakranijinį spaudimą ir fontanelių išsipūtimą naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu vartojo nalidiksino rūgštį. Dėl nesubrendusių gyvūnų artropatijos eksperimento raidos nerekomenduojama vartoti visų chinolonų nėštumo metu.

Žindymas. Nedideliais kiekiais chinolonai patenka į motinos pieną. Yra pranešimų apie hemolizinę anemiją naujagimiams, kurių motinos žindymo metu vartojo nalidiksino rūgštį. Eksperimente chinolonai sukėlė artropatiją nesubrendusiems gyvūnams, todėl, skiriant juos žindančioms motinoms, rekomenduojama perkelti vaiką į dirbtinį maitinimą.

Pediatrija Remiantis eksperimentiniais duomenimis, chinolonų vartojimas osteo-sąnarių sistemos kūrimo laikotarpiu nerekomenduojamas. Oksolino rūgštis yra kontraindikuotina vaikams iki 2 metų, pipemidovaja - iki 1 metų, nalidixic - iki 3 mėnesių.

Fluorochinolonai nerekomenduojami vaikams ir paaugliams. Tačiau esama klinikinė patirtis ir specialūs tyrimai, susiję su fluorochinolonų vartojimu pediatrijoje, nepatvirtino osteoartikulinės sistemos pažeidimo pavojaus, todėl fluorokvinolonai gali būti skiriami vaikams pagal jų gyvybines indikacijas (infekcijos pablogėjimas cistine fibroze, sunkios įvairių lokalizacijos infekcijų, kurias sukelia daugeliui atsparių bakterijų padermės; neutropenijos infekcijos) ).

Geriatrija Vyresnio amžiaus žmonėms, vartojant fluorochinolonus, ypač kartu su gliukokortikoidais, yra padidėjusi sausgyslių plyšimo rizika.

Centrinės nervų sistemos ligos. Chinolonai turi stimuliuojančią įtaką centrinei nervų sistemai, todėl jie nerekomenduojami pacientams, kuriems anksčiau buvo traukuliai. Pacientams, sergantiems smegenų kraujotakos sutrikimais, epilepsija ir parkinsonizmu, padidėja priepuolių rizika. Naudojant nalidikso rūgštį, gali padidėti intrakranijinis spaudimas.

Sutrikusi inkstų funkcija ir kepenys. I kartos chinolonai negali būti naudojami inkstų ir kepenų nepakankamumo atveju, kadangi dėl vaistų ir jų metabolitų kaupimosi toksinio poveikio rizika padidėja. Fluorochinolonų su sunkiu inkstų nepakankamumu dozės koreguojamos.

Ūmus porfirija. Chinolonus negalima vartoti pacientams, sergantiems ūminiu porfirija, nes bandymuose su gyvūnais jie turi porfirinogeninį poveikį.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant antacidus ir kitus vaistus, kurių sudėtyje yra jonų, magnio, cinko, geležies, bismuto, chinolonų biologinis prieinamumas gali būti sumažėjęs dėl neabsorbuojamų chelatų kompleksų susidarymo.

Pipemidinė rūgštis, ciprofloksacinas, norfloksacinas ir pefloksacinas gali sulėtinti metilksantinų (teofilino, kofeino) eliminaciją ir padidinti jų toksinio poveikio riziką.

Chinolonų neurotoksinio poveikio rizika padidėja, kai vartojama kartu su NVNU, nitroimidazolo dariniais ir metilksantinais.

Chinolonai turi antagonizmą su nitrofurano dariniais, todėl reikėtų vengti šių vaistų derinių.

I kartos chinolonai, ciprofloksacinas ir norfloksacinas gali trukdyti netiesioginių antikoaguliantų metabolizmui kepenyse, o tai padidina protrombino laiką ir kraujavimo riziką. Kartu naudojant antikoaguliantą gali prireikti koreguoti dozę.

Fluorochinolonai turi būti skiriami atsargiai tuo pačiu metu kaip ir vaistai, kurie pailgina QT intervalą, nes padidėja širdies aritmijų rizika.

Vartojant kartu su gliukokortikoidais, padidėja sausgyslių plyšimo rizika, ypač senyvo amžiaus žmonėms.

Naudojant ciprofloksaciną, norfloksaciną ir pefloksaciną kartu su šarminiais šarminiais vaistais (karboanhidrazės inhibitoriais, citratais, natrio bikarbonatu), padidėja kristalurijos ir nefrotoksinio poveikio rizika.

Kartu vartojant azlociliną ir cimetidiną, sumažėjus kanalėlių sekrecijai, fluorokvinolonų eliminacija sulėtėja, o jų koncentracija kraujyje didėja.

Paciento informacija

Prarijus chinolono preparatus, reikia vartoti visą stiklinę vandens. Imtis mažiausiai 2 valandos prieš arba po 6 valandų po antacidinių preparatų ir geležies, cinko, bismuto.

Griežtai laikykitės gydymo režimo ir gydymo režimo per visą gydymo kursą, nepalikite dozės ir reguliariai vartokite. Jei dozė praleidžiama, išgerkite ją kuo greičiau; Nevartokite, jei beveik laikas vartoti kitą dozę; nevartokite dvigubos dozės. Išlaikyti gydymo trukmę.

Nenaudokite pasibaigusių vaistų.

Gydymo laikotarpiu stebėti tinkamą vandens režimą (1,2-1,5 l per dieną).

Nenaudokite tiesioginių saulės spindulių ir ultravioletinių spindulių, kai vartojate vaistus ir bent 3 dienas po gydymo pabaigos.

Pasikonsultuokite su gydytoju, jei per kelias dienas nepasireiškia pagerėjimas arba atsiranda naujų simptomų. Jei atsiranda skausmas sausgyslėse, įsitikinkite, kad pažeista sąnario dalis yra ramybė ir kreipkitės į gydytoją.

Fluorochinolonai: Fluorochinolono preparatai

Moksifloksacinas
Naujas antimikrobinis vaistas iš fluorochinolonų grupės

Kinolono grupės antimikrobiniai vaistai apima daug medžiagų, kurios yra gautos iš naftiridino ir chinolino cheminės struktūros (naftiridino molekulėje, azoto atomas pakeičiamas anglies atomu naftiridino šerdies 8 padėtyje, 1 pav.).

Pirmasis chinolono vaistas buvo nalidikso rūgštis, susintetinta 1962 m. Pagal naftiridiną. Vaistas turi ribotą antimikrobinio poveikio spektrą ir aktyvumą prieš tam tikras gramneigiamas bakterijas, daugiausia enterobakterijas. Nalidiksino rūgšties farmakokinetikai būdinga maža vaisto koncentracija serume, prastas įsiskverbimas į mikroorganizmo organus, audinius ir ląsteles; vaistas yra didelis koncentracijos šlapime ir žarnyne. Pastebėta, kad sparčiai vystosi mikrobų atsparumas vaistui. Šios nalidiksino rūgšties savybės nustatė gana ribotą jo naudojimą, daugiausia gydant šlapimo takų infekcijas ir tam tikras žarnyno infekcijas. Tolesnėse chinolonų serijos paieškose buvo sukurta daugybė antimikrobinių vaistų, kurių savybės iš esmės nesiskyrė nuo nalidikso rūgšties, o greitas atsparumo jiems klinikinių mikroorganizmų padermių vystymas apribojo jų naudojimą, nors iki šiol vartojama daug vaistų (pvz. ).

Tolesnėse chinolonų serijos paieškose buvo keletas junginių, turinčių esminių naujų savybių. Tai buvo pasiekta dėl to, kad į chinolino arba naftiridino molekulę pateko fluoro atomas ir tik 6 padėtyje (1 pav.). Sintetinti junginiai vadinami fluoro-chinolonais. Flumequin buvo pirmasis fluorokvinolono grupės vaistas, o sintezuotų fluorintų chinolonų pagrindu sukurti vaistai klinikoje buvo plačiai naudojami skirtingos genezės ir lokalizacijos bakterinių infekcijų kepimui.

Fig. 1.
Chinolino ir naftiridino (A) ir jų fluorintų darinių (B) struktūrinė formulė

Fig. 2
Fluorochinolono struktūrinė formulė

Kiekvienoje chinolono klasės molekulėje yra šešių narių ciklas su COOH grupe 3 padėtyje ir keto grupe (C = O) 4 padėtyje - piridono fragmentas (2 pav.), Kuris nustato pagrindinį chinolonų veikimo mechanizmą - DNR girazės slopinimą ir, atitinkamai, antimikrobinį aktyvumą. Remiantis šia chemine molekulės savybe, kartais šie junginiai vadinami „4-chinolonais“. Cheminiai junginiai, panašūs į chinolonus, kuriuose nėra piridono fragmento, ir keto grupė, esanti 4 padėtyje molekulėje, neslopina DNR girazės. DNR girazės slopinimo intensyvumas, antimikrobinio spektro plotis, atskirų vaistų farmakokinetinės savybės priklauso nuo bendros molekulės struktūros ir radikalų pobūdžio bet kurioje ciklo padėtyje.

Nepriklausomai nuo fluoro atomo buvimo (arba nebuvimo), visi chinolono klasės cheminiai junginiai turi vieną veikimo mechanizmą pagrindinio bakterinio fermento, DNR girazės, mikrobų ląstelių slopinimui, kuris lemia DNR biosintezės ir ląstelių dalijimosi procesą. Remiantis vienu antimikrobinio poveikio mechanizmu, chinolonams ir fluorochinolonams buvo suteiktas apibendrintas pavadinimas "DNR girazės inhibitoriai".

Kaip jau minėta, pagrindinis cheminis skirtumas tarp fluorochinolonų ir chinolonų yra fluoro atomo buvimas molekulės 6 padėtyje. Buvo įrodyta, kad kito pakaito įvedimas vietoj fluoro (kito halogeno, alkilo radikalo ir kt.) Sumažina antimikrobinio poveikio sunkumą. Bandymai įvesti papildomus fluoro atomus (di- ir trif-torinoliną) nesukėlė esminių junginių aktyvumo pokyčių, bet leido modifikuoti daugybę savybių (padidėjęs aktyvumas kai kurių mikroorganizmų grupių atžvilgiu, farmakokinetinių savybių pokytis).

Nepaisant fluorintų ir fluorintų chinolonų cheminės struktūros panašumo, jų savybės labai skiriasi (1 lentelė). Šie savybių skirtumai leidžia manyti, kad chinolono klasėje fluorokvinolonai yra nepriklausoma vaistų grupė.

Šiuo metu fluorochinolono nomenklatūroje yra apie 20 vaistų. Pagrindinės fluorochinolonai, kurie klinikoje naudojosi, pateikti 3 lentelėje. 2

1 lentelė.
Fluorintų ir fluorintų chinolonų palyginamieji požymiai [7]

Fluorochinolonai - keturios kartos plataus spektro antibiotikai

Fluorochinolonų antibiotikai yra antibakteriniai vaistai, gauti cheminės sintezės būdu, kurie gali slopinti gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų aktyvumą. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo to laiko sėkmingai susidorojo su daugybe pavojingų negalavimų.

Fluorochinolonai prieš bakterijas

Šiuolaikinis žmogus nuolat susiduria su stresu, daugeliu nepalankių aplinkos veiksnių, nes jo imuninė sistema nesugeba arba silpnėja. Savo ruožtu patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, ima imunitetą penicilino antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami uždegiminėms ligoms gydyti. Dėl to pavojingos ligos greitai veikia asmenį, kurio imuninė sistema yra susilpnėjusi, o senosios kartos gydymas antibiotikais nesukuria tinkamų rezultatų.

Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, reikalingų žmogaus mikroflorai formuotis. Tai yra bifidobakterijos, laktobacilai. Tuo pačiu metu yra sąlyginai patogeninių mikroorganizmų, kurie, esant vienodoms sąlygoms, tampa agresyvūs organizmui.

Mokslininkai bakterijas skirsto į dvi pagrindines grupes:

Tai yra stafilokokai, streptokokai, klostridija, corynebacterium, listeria. Jie sukelia nosies, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

Tai yra E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Jie neigiamai veikia urogenitalinę sistemą ir žarnyną.

Remiantis šia bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei ligos sukėlėjas aptinkamas dėl bakterijų sėjimo, paskiriamas antibiotikas, kuris susiduria su šios grupės bakterijomis. Jei ligos sukėlėjas negali būti aptinkamas arba neįmanoma atlikti nugaros drenažo analizės, skiriami plataus spektro antibiotikai, kurie turi neigiamą poveikį daugeliui patogeninių bakterijų.

Klasifikacija

Plataus spektro antibiotikai apima chinolono grupę, kurioje yra fluorochinolonų, kurie sunaikina gramteigiamas ir gram-neigiamas bakterijas ir nesufinuotus chinolonus, kurie dažniausiai sunaikina gramneigiamas bakterijas.

Fluorochinolonų sisteminimas grindžiamas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorochinolono antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką.

Jis apima nalidiksines, oksolines, pipimidines rūgštis. Remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami uroantiseptikai, kurie turi žalingą poveikį Klebsielai, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobais.

Pirmoji karta apima vaistus Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Taip pat ir pimemidinės bei oksolino rūgštys gerai susiduria su nesudėtingomis šlapimo sistemos ir žarnyno ligomis (enterokolitu, dizenterija). Jis yra veiksmingas prieš enterobakterijas, bet prastai įsiskverbia į audinius, turi mažą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, o tai neleidžia naudoti fluorintų chinolonų kaip kompleksinės terapijos.

Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daug trūkumų, tai buvo laikoma perspektyvia ir vystymasis šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurta nauja karta. Jie buvo sintezuojami įvedant fluoro atomus į chinolino molekulę. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

Šią fluorochinolonų kartą sudaro pefloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas. Jie sunaikina daugiau gramnegatyvių kokių ir lazdų, kovoja su gram-teigiamais strypais, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, bet nepakankamai kovoja su anaerobais, mikoplazmomis, chlamidijomis, pneumokokais.

Pagrindinis vystymosi tikslas, kurį mokslininkai siekė kuriant antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorochinolonais. Su jų pagalba galite kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, gydant pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau vystymasis tęsėsi ir netrukus pasirodė III ir IV kartos pasirengimas.

Trečioji karta apima kvėpavimo takų fluorochinolonus, kurie pasirodė esą veiksmingi kvėpavimo takų ligų gydymui. Jie yra daug veiksmingesni kovojant su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais, nei jų pirmtakai, ir jie turi platų poveikį. Aktyvus prieš pneumokokus, kurie sukėlė atsparumą penicilinui ir garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Levofloksacinas yra dažniausiai naudojamas, taip pat Temafloxacin, Sparfloksacinas. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas.

Ketvirtosios kartos arba anti-anaerobiniai kvėpavimo takų fluorochinolonai.

Narkotikai yra panašūs veikiant fluorokvinolonams - ankstesnės grupės antibiotikai. Jie veikia anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, peniciliną atsparius pneumokokus. Gera pagalba viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių uždegimui gydyti. Naujausios kartos preparatai apima moksifloksaciną, taip pat žinomą kaip Avelox, kuris yra efektyviausias kovojant su pneumokokais, netipiniais patogeniniais mikroorganizmais, bet nėra labai veiksmingas prieš gramnegatyvius žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas bacillus.

Vaistai apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną. Bet jie yra labai toksiški, turi didelį šalutinį poveikį. Šiuo metu paskutiniai 3 vaistų tipai medicinoje nenaudojami.

Fluorochinolonų privalumai ir trūkumai

Vaistai, tarp kurių yra fluorochinolonai, suranda vietą įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolio antibiotikais gydomų ligų sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venereologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas makrolidų ir penicilinų neveiksmingumui arba sunkių ligos formų atveju.

Joms būdingos šios savybės:

  • aukšti rezultatai kovojant su visų sunkumo laipsnių sisteminėmis infekcijomis;
  • lengvas kūno toleravimas;
  • minimalus šalutinis poveikis;
  • veiksminga nuo gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, anaerobų, mikoplazmos, chlamidijų;
  • ilgas pusėjimo laikas;
  • didelis biologinis prieinamumas (gerai prasiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrinant galingą terapinį poveikį).

Nepaisant visų fluorochinolono antibiotikų veiksmingumo, pasirenkant terapiją reikia atsižvelgti į tai, kad jie turi kontraindikacijų. Jie draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes jie lemia vaisiaus gimdos anomalijas vaisiuose ir kūdikiams hidrocefalija. Kūdikiams fluorochinolonai sulėtina kaulų augimą, todėl jie skiriami tik tuo atveju, jei gydymo antibiotikais nauda yra didesnė už vaiko organizmui daromą žalą. Oksolino ir nalidikso rūgštys turi toksišką poveikį inkstams, todėl su jais susiję vaistai yra draudžiami inkstų sutrikimų atveju.

Taikymo sritys

Fluorochinolono antibiotikai teisėtai vadovauja patogeninių bakterijų sukeltų patologijų gydymui. Jie turi didelį bioaktyvumo laipsnį, yra gerai toleruojami žmonių, gerai prasiskverbia į bakterinę membraną, sukuria ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume.

Toliau aptariamas vaistų sąrašas ir vaistų pavadinimai, kuriuose yra fluorochinolonų, jų veiksmingumas.

Ciprofloksacinas. Skirta gydyti ENT ligas, ginekologinės sistemos organus, virškinimo traktą. Efektyvi su ginekologinėmis problemomis. Jis naudojamas lašų pavidalu uždegiminėse akių ligose.

Pefloksacinas. Efektyvus gydant infekcines ligas šlapimo sistemoje. Gerai padeda gonorėja, bakterinė prostatitas. Gydo sunkias virškinimo trakto ligų, gerklės, apatinių kvėpavimo takų, nosies gleivinės formas.

Ofloksacinas. Efektyvus prieš patogeninius mikroorganizmus, sukeliančius šlapimo takų uždegimą, otitą, sinusitą. Su Ofloksacinu gydomi meningitas, chlamidijos ir gonorėja. Į lašelinę formą antibiotikas yra naudojamas akių ligoms gydyti, pavyzdžiui, ragenos opa, konjunktyvitas ir miežiai. Vaistas taip pat yra kaip tepalas, leidžiantis jį naudoti vietiškai.

Norfloksacinas. Jis vartojamas gonorėjos, prostatito, virškinimo sistemos ligų gydymui.

Ofloksacinas. Efektyvi nuo chlamidijų, pneumokokų ir atsparių tuberkuliozės formų.

Moksifloksacinas. Antibiotikas yra geriausias, kai reikia pašalinti mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų, anaerobų sukeltas infekcijas. Jis naudojamas plaučių uždegimui, sinusitui, dubens organų uždegimui. Skystos formos (lašai) akių gydytojai naudoja blefarito, ragenos opos, miežių gydymui.

Gatifloksacinas. Jis naudojamas cistinei fibrozei, bronchitui, pneumonijai, konjunktyvitui, kurį sukelia bakterinė infekcija, ENT ligos, sąnarių ligos, oda.

Hemifloksacinas. Jie gydomi sinusitu, lėtinio pobūdžio bronchitu, pneumonija.

Sparfloksacinas. Jis aktyviai ir efektyviai kovoja su mikobakterijomis, o jo veikimas trunka daug ilgiau nei kitų fluorochinolonų. Jis vartojamas gydyti ligas, susijusias su vidurinės ausies uždegimu, žandikauliais, inkstų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, genitalijų ir šlapimo sistemomis, virškinimo traktu, sąnariais ir kaulais.

Levofloksacinas. Naudojamas infekcinių ENT ligų, žemesnės kvėpavimo sistemos, šlapimo organų, STS, ūminio pielonefrito, lėtinio prostatito gydymui. Akių infekcijoms levofloksacinas naudojamas lašų pavidalu. Antibiotikas yra dvigubai stipresnis ir galingesnis, nes jis kovoja su patogeninėmis bakterijomis, o kūnas geriau toleruoja savo pirmtaką - Ofloksaciną.

Norfloksacinas. Naudojamas kaip pagrindinis vaistas ginekologijoje, oftalmologijoje, urologijoje.

Lomefloksacinas. Antibiotikas net ir mažomis koncentracijomis susiduria su dideliu bakterijų mikroorganizmų procentiniu dydžiu iki 5. Tai yra nustatyta, kai yra urogenitalinės sistemos, tuberkuliozės, ligos, kaip vietinė priemonė akių ligoms gydyti. Tai neveiksminga kovojant su chlamidijomis, pneumokokais, mikoplazmomis.

SVARBU! Kai kurie fluorochinolonai (Sparfloksacinas, Gatifloksacinas, Ofloksacinas, Moksifloksacinas, Levofloksacinas, Ciprofloksacinas, Lomefloksacinas) yra įtraukti į Rusijos Federacijos Vyriausybės patvirtintų svarbiausių vaistų sąrašą.

Ilgą laiką specifinė fluorochinolonų cheminė struktūra neleido paruošti skysto tipo vaistų, todėl jie buvo gaminami tik tabletėmis. Šiuolaikinėje farmacijos pramonėje yra didžiulis tepalų, lašų ir kitų antimikrobinių preparatų, kurių sudėtyje yra fluorochinolono, veislės. Tai leidžia efektyviai kovoti su mirtinomis bakterinio pobūdžio ligomis.

Fluorochinolono grupė. Paaiškinkite, įspėkite, patarsite

Mieli vaistininkai, sveiki!

Neseniai analizavome populiariausias antibiotikų grupes.

Šiandien norėčiau gyventi kitoje itin populiarių antibakterinių medžiagų grupėje. Kalbu apie fluorochinolonus.

Jie nėra antibiotikai, nes jie neturi natūralių kolegų. Tačiau jie nėra prastesni.

Jei greitai atsakysite į klausimus, galite skaityti toliau:

  • Kiek kartų kartojasi fluorochinolonų rinkoje?
  • Pavadinkite bent vieną šio grupės kartos vaistą.
  • Kaip kartos skiriasi viena nuo kitos?
  • Kuris iš fluorochinolonų naudojamas daugiausia urogenitalinės sistemos infekcijoms?
  • Pavadinkite retą šalutinį poveikį, kurį sukelia šios narkotikų grupės.
  • Kokio amžiaus galima naudoti fluorochinolonus ir kodėl?

Na, kaip? Ar tai padarėte?

Jei ne, tęskite pokalbį.

Nuo fluorochinolonų istorijos

Fluorochinolonų „tėvai“ yra chinolonai - nalidikso rūgštis (Negram, Neugrammon), pimemidinė rūgštis (Palin) ir kt.

Esu tikras, kad jį pavadinsite, kai jie bus naudojami.

Tai tiesa. Pageidautina su šlapimo takų infekcijomis. Chinolonai iš esmės yra uroseptikai, t.y. vaistai, kuriems netaikoma šlapimo pūslė, inkstai, šlapimtakiai iš bakterijų užpuolikų.

Neseniai šios lėšos skiriamos vis mažiau ir mažiau, nes rinka pasirodė daug veiksmingesnė.

Chinolonai buvo sintezuoti atsitiktinai, tiriant antimalarinį vaistą, vadinamą chlorokvinu.

Praėjus keleriems metams po jų atradimo, vienas iš mokslininkų pateikė idėją į chinolono formulę pridėti fluoro atomą ir pamatyti, kas vyksta. Ir paaiškėjo, kad visiškai nauja antibakterinių medžiagų grupė yra veiksminga su cefalosporinais.

Fluorochinolono grupė. Kartų kartos

Kai kuriuose leidiniuose chinolonai yra svarstomi kartu su fluorokvinolonais ir yra skaičiuojami tarp jų pirmosios kartos.

Įvyksta tam tikra šiukšlių rūšis: chinolonai yra pirmoji fluorokvinolonų karta.

Tačiau grupė pasirodė esanti visiškai kitokia, turinti skirtingas savybes ir požymius!

Taigi aš kalbėsiu, nes sveikas protas man sako.

Šiandien yra 3 kartos fluorochinolonų:

Fluorochinolono kartos skiriasi viena nuo kitos savo antibakterinio aktyvumo spektre.

Kiekviena nauja karta kažkaip pranoksta ankstesnę.

Pirmoji karta vadinama „gram-negatyvu“, nes šiai kartai priklausantys vaistai veikia įvairias gramneigiamas bakterijas. Ir nuo gramteigiamų tik nedidelių sauja: keletas staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle bacillus veislių.

Leiskite jums priminti Gram-neigiamas bakterijas: pirocianinę lazdą, gonokoką (gonorėjos sukėlėjas), meningokoką (pūlingos meningito priežastinį veiksnį), E. coli, salmonelių, šigelą, Proteus, Klebsiella, enterobakteriją, hemofilinę baciliją ir pan.

Pirmosios kartos paruošimas gali būti suskirstytas į 2 grupes:

Sisteminė: Ciprofloksacinas, Lomefloksacinas ir Ofloksacinas. Jie įsiskverbia į įvairius organus ir audinius, todėl jie naudojami įvairių lokalizacijų infekcijoms: kvėpavimo takams, ausims, akims, paranasiniams sinusams, urogenitalinei zonai, virškinimo traktui, odai, kaulams ir pan.

Uroseptikai: norfloksacinas ir pefloksacinas. Šios lėšos sukelia didelę koncentraciją šlapime, todėl dažniausiai yra naudojamos urogenitalinės sistemos infekcijoms.

Tačiau šios kartos vaistai mažai veikia pneumokoką, chlamidiją, mikoplazmą, anaerobus.

Norfloksacinas taip pat įtrauktas į akių lašus ir ausų lašus, vadinamus Normaks.

Antroji karta buvo pavadinta „kvėpavimo sistema“, nes su ja susiję agentai veikia ne tik tuos patogenus, kurie yra pirmoje kartoje, bet ir daugeliui kvėpavimo takų infekcijų (pneumokokų, Mycoplasma pneumoniae ir kt.).

Jie puikiai susiduria su tais pačiais žmonių priešais, kaip ir pirmoji karta, bet taip pat su pneumokokais, chlamidijomis, mikoplazmomis.

Trečioji karta vadinsiu „griaustinių anaerobų“.

Renkant medžiagą straipsniui, aš susitikau su keliais šios kartos atstovais, bet nematau jų vaistinių asortimente. Nematau priežasties kalbėti apie „negyvas sielas“. Taigi aš vadinu populiariausiu: moksifloksacinu (prekės pavadinimas Avelox).

Narkotikai, arba, vaistas, trečioji fluorochinolonų karta veikia tuos pačius patogenus, kaip ir ankstesniuose dviejuose, ir gali sunaikinti anaerobines bakterijas. Prisiminkite, kas jie yra?

Tai yra nepretenzingas mikrobai, kurie, skirtingai nei jų broliai, neturi deguonies visam gyvenimui.

Jie sukelia sunkias infekcijas. Jų toksinai yra labai agresyvūs, galintys užkrėsti gyvybiškai svarbius organus ir sukelti peritonitą, vidaus organų abscesus, sepsį, osteomielitą ir kitas rimtas opas.

Anaerobinės bakterijos taip pat yra atsakingos už stabligę, dujų gangreną, botulizmą, toksiškumą maistui.

Taigi, nuo kartos iki kartos, plečiasi fluorokvinolonų antibakterinio aktyvumo spektras.

Fluorochinolono grupės privalumai

Jūs tikriausiai pastebėjote, kad daugelis gydytojų mylėjo šios grupės preparatus, todėl jie yra gana dažnai.

Ką gi jie rado jose?

Išvardykime jų naudą.

  1. Turėkite platų veiksmų spektrą.
  2. Giliai įsiskverbia į įvairius audinius.
  3. Jie turi ilgą pusinės eliminacijos laiką, todėl jie gali būti naudojami 1-2 kartus per dieną.
  4. Todėl gerai absorbuojamas virškinamajame trakte yra geriamosios formos, kuri daugeliui pacientų yra patogesnė ir malonesnė.
  5. Labai veiksminga.
  6. Gerai toleruojamas.

Fluorochinolonų veikimo mechanizmas

Fluorochinolonai turi baktericidinį poveikį. Jie slopina fermentus, būtinus dukterinių bakterijų ląstelių DNR sintezei. Kas yra DNR? Tai yra ląstelės „širdis“, jos genetinis kodas, „instrukcija“, kaip gyventi ir būti gerai ir užsidirbti. Nėra „instrukcijų“ - nėra gyvenimo.

Fluorochinolonų vartojimo indikacijos

Fluorochinolonai turi platų spektrą, netgi sakyčiau:

  • Viršutinės ir apatinės kvėpavimo takų ligos.
  • Šlapimo takų ir prostatos liga: cistitas, uretritas, pielonefritas, prostatitas. Ypač gerai susidoroti su jais norfloksacinu ir pefloksacinu.
  • Gonorėja, chlamidijos, mikoplazmozė.
  • Intraabdominalinės infekcijos (peritonitas, cholecistitas ir tt).
  • Žarnyno infekcijos (salmoneliozė, dizenterija, cholera ir kt.).
  • Odos, minkštųjų audinių, kaulų ir sąnarių infekcijos.
  • Sepsis.
  • Meningitas
  • Tuberkuliozė.
  • Akies, išorinės ausies (norfloksacino) infekcijos.

Fluorochinolono grupės pasirinkimas priklauso nuo ligos tipo ir sunkumo, jo trukmės, patogeno tipo ir anksčiau vartojamų vaistų veiksmingumo.

Kiekvienas vaistas turi savo privalumų. Pavyzdžiui:

Ciprofloksacinas yra aktyviausias fluorochinolonų kiekis prieš gramneigiamas bakterijas. Peržengia savo „kolegas“, veikdamas ant mėlynojo pūčio bacillus. Jis vartojamas gydant vaistą atsparias tuberkuliozės formas.

Ofloksacinas - nuo 1 kartos yra labiausiai aktyvus prieš pneumokokus ir chlamidijas, bet silpnesnis nei 2 ir 3 kartų vaistų.

Norfloksacinas ir pefloksacinas ypač tinka šlapimo takų ir prostatos infekcijoms.

Be to, pefloksacinas geriau patenka į kraujo-smegenų barjerą nei kiti fluorokvinolonai, todėl jis naudojamas meningitui (šiam preparatui yra skirtas koncentratas, skirtas vartoti į veną).

Veikimo laikotarpiu sparfloksacinas yra pranašesnis už kitus šios grupės vaistus. Jis taikomas vieną kartą per dieną.

Levofloksacinas yra ofloksacino izomeras, jis yra 2 kartus aktyvesnis ir geriau toleruojamas.

Visoje grupėje moksifloksacinas yra aktyviausias prieš pneumokokus, chlamidijas, mikoplazmas, anaerobus. Jis gali būti naudojamas empiriškai (t. Y. Aklai, be sėklinių bakterijų) sunkioms įvairių lokalizacijų infekcijoms.

Fluorochinolonų vartojimo kontraindikacijos

  • Nėštumas
  • Žindymas.
  • Alerginės reakcijos fluorokvinolonams.
  • Vaikai ir paauglys.

Fluorochinolonai kontraindikuotini iki 18 metų, kaip ir bandymuose su gyvūnais. Todėl jie paprastai nėra paskirti iki skeleto formavimo pabaigos. Nors kai kuriais atvejais gydytojai, kuriems tenka atsakomybė, vaikams skiria fluorochinolonų. Pavyzdžiui, su cistine fibroze arba netolerancija kitiems antibakteriniams vaistams.

Dažniausiai pasireiškiantys fluorokvinolonų šalutiniai reiškiniai

  1. Virškinimo trakto dalis: pilvo skausmas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas. Todėl patartina juos vartoti po valgio.
  2. Centrinės nervų sistemos pažeidimai: galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai (žmonėms, sergantiems epilepsija).
  3. Photodermatosis, t.y. padidėjęs odos jautrumas ultravioletiniams spinduliams. Saulei veikiant, fluorochinolonai sunaikinami, susidaro laisvieji radikalai ir pažeidžia odą.

Taigi, parduodant narkotiką iš šios grupės, turite pasiūlyti apsaugos nuo saulės priemones. Ypač vasarą ir saulėtuose regionuose.

Daugiau nei kiti lomefloksacinas (Lomflox) ir sparfloksacinas (Sparflo) skiriasi savo gebėjimu sukelti fotodermatozę.

  1. Padidinkite kepenų transaminazių kiekį. Tai reiškia, kad vaistai yra hepatotoksiniai. Todėl būtų malonu vartoti fluorochinolono produktą kartu su hepatoprotektoriu. Retai pasireiškia hepatitas.
  2. Padidėjęs QT intervalas EKG. Sveikiems žmonėms tai nėra baisu. Ir jei narkotiką vartoja asmuo, turintis rimtų širdies sutrikimų, gali pasireikšti aritmija. Bet tai atsitinka, kai vartojate dideles vaisto dozes.
  1. Retas šalutinis poveikis yra tendinitas, t.y. sausgyslės uždegimas ir jo plyšimas. Dažniausiai kenčia Achilo sausgyslė. Tai dažniausiai būna vyresnio amžiaus žmonėms.

Tendinitai atsiranda, nes fluorochinolonai slopina kolageno baltymo sintezei reikalingo fermento aktyvumą. Ir tai yra sausgyslių, ir jungiamojo audinio pagrindas.

Svarbu:

Jei fluorokvinolonai vartojami kartu su antacidais ir vitamino-mineralinio komplekso, susidaro netirpūs junginiai, o vaistas neturės norimo poveikio. Todėl pertrauka tarp jų technikos turėtų būti bent 4 valandos.

Ir dabar mes prisimename visus pirmiau minėtus dalykus ir pateikiame pirkėjui rekomendacijų sąrašą.

5 rekomendacijos pirkėjui parduodant fluorochinolono grupės vaistą

Jei parduodate vaistą iš fluorochinolonų grupės:

  1. Siūlo saulės apsaugą. Kalbėkite taip: „Šis vaistas padidina odos jautrumą saulės spinduliams ir gali sukelti išbėrimą. Todėl patariu įsigyti kitą produktą, kad apsaugotumėte odą nuo saulės. “
  2. Jei asmuo atsisako nuo 1 punkto, įspėkite: „Venkite saulėje visą gydymo laikotarpį ir dar 3 dienas po jo nutraukimo“.
  3. Pasiūlykite hepatoprotektorių („Ar gydytojas suteikė jums kažką, kad apsaugotų jūsų kepenis?“)
  4. Pasakykite, kad po valgio reikia vartoti vaistą, gerti daug skysčių, kad sumažintumėte jo dirginamąjį poveikį skrandžiui.
  5. Jei asmuo kartu su fluorokvinolono grupės vaistu įsigyja kitą vaistą nuo rūgšties ar vitamino ir mineralinio komplekso, rekomenduoja juos laiku atskiesti (bent 4 valandų pertrauka).

Tai viskas šiandien. Kaip jums patiko šis straipsnis, draugai?

Jei turite ką pridėti, komentuoti, rašykite toliau esančiame komentarų laukelyje.

Būčiau dėkingas, jei pasidalintumėte nuorodą su straipsniu su savo kolegomis.

Žiūrėkite vėl „Blogas vaistas“ dienoraštyje!

P.S. Jei dar nesate užsisakę naujų dienoraščio straipsnių, galite tai padaryti dabar, praleidžiant kelias minutes. Norėdami tai padaryti, užpildykite prenumeratos formą, kurią matote kiekvieno straipsnio pabaigoje ir dešinėje puslapio viršuje. Nepamirškite patvirtinti prenumeratos įeinančiame laiške. Po to gausite el. Laišką su nuoroda, kad galėtumėte atsisiųsti naudingų kodų.

Jei negavote laiško, patikrinkite šlamšto aplanką.

Ar kažkas negerai? Žr. Instrukcijas.

Bet kokiu atveju, nepavyko? Parašykite. Mes suprasime!

Mano brangūs skaitytojai!

Jei jums patiko šis straipsnis, jei norite kažką paklausti, pridėti ką nors, pasidalinti savo patirtimi, galite tai padaryti specialioje formoje.

Tiesiog prašome ne tylėti! Jūsų komentarai yra mano pagrindinė motyvacija naujiems JŪSŲ kūriniams.

Būčiau labai dėkingas, jei bendrinate nuorodą į šį straipsnį su savo draugais ir kolegomis socialiniuose tinkluose.

Tiesiog spustelėkite socialinius mygtukus. tinklus, kuriuose esate narys.

Spustelėkite mygtukus socialiniai. tinklai didina vidutinį čekį, pajamas, atlyginimą, sumažina cukrų, kraujospūdį, cholesterolį, pašalina osteochondrozę, plokštumą, hemorojus!

Fluorochinolonų indikacijos ir kontraindikacijos

Farmakologija yra padalyta į keletą skyrių. Antimikrobinės medžiagos yra labai svarbios šioje pramonėje, kai kurios iš jų yra fluorochinolonai. Šie vaistai yra naudojami kaip antibakteriniai vaistai, nes jų veiksmai yra panašūs į šią narkotikų grupę (jie taip pat turi tokias pačias indikacijas), tačiau struktūra ir kilmė skiriasi.

Jei antibiotikai yra gaminami iš natūralių, natūralių komponentų arba yra šių medžiagų sintetiniai analogai, fluorokvinolonai yra sintezuotas dirbtinis produktas.

Medžiagų klasifikavimas

Ši produktų grupė neturi aiškios, visuotinai pripažintos klasifikacijos. Tačiau fluorochinolonai skirstomi pagal kartas, taip pat pagal kiekvienos medžiagos molekulės fluoro atomų skaičių:

  • monofluorochinolonai (viena molekulė);
  • difluorochinolonai (dvi molekulės);
  • trifluorochinolonai (trys molekulės).

SVARBU. Pirmą kartą šios medžiagos buvo gautos 1962 m. Jų produkcija išsivystė ir šiandien yra keturios kartos fluorochinolonai.

Chinolonai ir fluorochinolonai skirstomi į kvėpavimo takų fluorokvinolonus (naudojami prieš kokius) ir fluorinami, ty yra fluoro molekulės. Tačiau labiausiai paplitusi klasifikacija yra suskirstymas pagal kartas.

Pirmasis tipas apima vaistus, tokius kaip pefloksacinas ir ofloksacinas. Antrosios kartos fluorochinolono grupė yra lomefloksacinas, ciprofloksacinas ir norfloksacinas, trečiasis - levofloksinas ir sparfloksacinas.

4-osios kartos fluorochinolonai yra plačiausiai atstovaujami, kurių sąrašas apima:

  • moksifloksacinas;
  • hemifloksacinas;
  • gatifloksacinas;
  • sitafloksacino;
  • trovafloksacinas;
  • delafloksacinas.

SVARBU. Pasibaigus antrosios kartos fluorokvinolonams, vaistai, kurių sudėtyje yra kvėpavimo takų fluorochinolonų, oksolino ir peptimido rūgšties, prarado klinikinę reikšmę.

Šiandien fluorokvinolonai buvo naudojami dažniau nei antibiotikai, nes jų vartojimas yra mažesnis, o taip pat rečiau pastebimi šalutiniai reiškiniai. Ypatingas dėmesys skiriamas šios antimikrobinių medžiagų klasės vystymui farmacijos pramonėje, nes jos labai svarbios kovojant su sisteminėmis infekcinėmis ligomis.

Pirmosios kartos kinolonai

Kinolonai yra pirmoji medžiagų grupė, kurioje nėra fluoro molekulės. Šios grupės preparatų sudėtyje yra nalidikso chinolono, kurio vartojimas skirtas gramnegatyvinėms bakterijoms (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), užkrečiamoms infekcijoms ir anaerobiškai stabilioms ligoms.

Nors šių vaistų klinikinis poveikis yra labai didelis, organizmas jų nepakankamai gerai toleruoja, ypač jei jie buvo vartojami prieš valgį. Taigi, pacientams dažnai pasireiškė sunkios virškinimo sistemos reakcijos: pykinimas, vėmimas, žarnyno sutrikimai.

Labai retais atvejais buvo nustatytas hemoglobino kiekio sumažėjimas (anemija) arba kitų kraujo komponentų (citopenijos) trūkumas. Dažniausiai pacientai susiduria su pernelyg intensyviu nervų sistemos sutrikimu, ty traukuliais ir cholestaze - tulžies stagnacija.

Šios grupės preparatai draudžiami naudoti kartu su nitrofuranais (antibiotikais), nes chinolono gydymo poveikis labai sumažėja. Šie vaistai paprastai skiriami kovai su infekcinėmis lytinės sistemos sistemomis pediatrijoje, pagrindinės indikacijos:

  • cistitas;
  • lėtinio inkstų uždegimo prevencija;
  • šigeliozė.

SVARBU. Suaugusiesiems šie vaistai yra neveiksmingi, todėl fluorokvinolonai naudojami kovai su tomis pačiomis ligomis.

Kontraindikacijos apima ūminį pielonefritą ir inkstų nepakankamumą.

Fluorochinolonai: antroji chinolonų karta

Ši medžiagų grupė apima vaistus, kuriuose atsižvelgiama į ankstesnės chinolonų kartos trūkumus. Kiekvienas antros kartos įrankis turi platesnį veiksmų spektrą, ty leidžia jums kovoti su daugybe bakterijų ir virusų.

Taigi patogeninės mikrofloros atstovų sąrašas papildytas stafilokokais, gramnegatyviais kokcieliais, gram-teigiamais strypais. Be to, kai kurios šios grupės priemonės gali būti susijusios su vaistais nuo tuberkuliozės, o kiti sėkmingai naudojami prieš intracelulinius mikroorganizmus.

Antrosios kartos vaistai yra gerai toleruojami organizme, neatsižvelgiant į tai, kiek laiko jie buvo paimti: jų koncentracija kraujyje yra tokia pati, kai švirkščiama ir vartojama per burną.

Fluorochinolono molekulės turi didesnį pralaidumą į gyvybiškai svarbių organų audinius, kurių gydymui jie skirti. Jų pagrindinis privalumas - veikimo trukmė - nuo 12 iki 24 valandų.

Naudojant antrosios kartos chinoloną, nepageidaujamos reakcijos iš virškinimo trakto ir centrinės nervų sistemos dažniau pastebimos: inkstų nepakankamumas nėra kontraindikacija pagal jų paskirtį.

Šios cheminės medžiagos klasės trūkumai yra mažas jautrumas daugelio streptokokų fluorokvinolonams, taip pat trūkumas kovojant su spirotechu, listerija ir anaerobais.

Šalutinis poveikis programoje apima:

  1. Lėtėja sąnarių audinių ląstelių susidarymas, todėl šie vaistai nėštumo metu nėra skirti moterims. Sprendimą dėl antrosios kartos fluorokvinolonų paskyrimo vaikams priima gydantis gydytojas, lyginant gydymo naudą su rizika kūdikio vystymuisi.
  2. Buvo pastebėti raiščių aparato (Achilo sausgyslės) uždegiminių procesų vystymosi atvejai, kuriuos lydėjo raiščių plyšimas su padidėjusiu paciento fiziniu aktyvumu.
  3. Pranešta apie širdies raumenų skilvelių aritmijos atvejus.
  4. Fotodermitas.

Antrojoje kartoje esančių chinolono vaistų pavadinime yra jų pagrindinių veikliųjų medžiagų dariniai. Tai yra ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas ir lomefloksacinas.

Trečiosios kartos kinolonas

Ypatingas trečiojo kartos chinolonų bruožas yra padidėjęs antimikrobinis poveikis prieš tokius patogeninių mikrofloros atstovus, kaip pneumokokai, mikoplazmos ir chlamidijos.

Vartojant per burną, medžiaga visiškai absorbuojama virškinimo trakte ir patenka į kraujotakos sistemą. Jo didžiausia koncentracija stebima praėjus valandai po jo paėmimo, ir ji veikia nuo šešių iki aštuonių valandų.

Šios klasės vaistai sėkmingai naudojami viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų infekcinėms ligoms, įskaitant ir ūminius lėtinių ligų formų pasireiškimus ir paūmėjimus.

Šie vaistai taip pat skirti kovai su infekcinio pobūdžio uždegiminiais procesais, kurie sukėlė paciento urogenitalinės sistemos organus. Dermatologai, kuriems šie vaistai skirti kūno odos ir minkštųjų audinių infekciniams pažeidimams, pastebi aukštą efektyvumą. Trečiosios kartos fluorochinolonai naudojami kovojant su juodligės virusu, įskaitant jo išvaizdos prevenciją.

Ketvirtoji chinolono klasė

4-osios kartos fluorochinolonai yra gerokai pranašesni už ankstesnes narkotikų klases, nes jie gali susidoroti netgi su anaerobinėmis infekcijomis.

SVARBU. Gydant bakterines ligas, kurias sukelia gramnegatyvių patogeninių mikroorganizmų arba Pseudomonas aeruginosa augimas, geriau pirmenybę teikti antrosios kartos fluorochinolonams. Kai absorbuojama per virškinimo sistemą, apie 10% naudingos medžiagos tūrio prarandama, todėl ūminėms ligų formoms rekomenduojama vartoti į veną.

Paskutinės fluorochinolono kartos vartojimo indikacijos yra panašios į trečiojo narkotikų klasės, išskyrus gydymą ir prevenciją.

Fluorochinolono principas

Įstojus į kraują, chinolonai pradeda susintetinti specialias medžiagas - fermentus, kurie įsiskverbia į viruso arba bakterijų DNR struktūrą, ją sunaikina, todėl patenka į patogeniškos mikrofloros atstovą iki mirties.

Tai yra pagrindinis jų skirtumas nuo antimikrobinių medžiagų, kurios užkerta kelią tolesniam virusų augimui ir reprodukcijai. Be to, fluorochinolonai veikia kenksmingų ląstelių membranas, pažeidžiant jų stabilumą, lėtindami jų gyvybinės veiklos procesus. Taigi, patogeniška ląstelė visiškai sunaikinama ir nesustabdo, kol bus sudarytos palankios sąlygos vėlesniam aktyvavimui.

Jei palyginsime chinolonus ir fluorochinolonus, visi vaistai, pradedant nuo antrosios kartos, turi platesnį veiksmų spektrą. Tai leido fluorochinolonams tapti ne tik tabletes ar injekcijas, bet ir lėšas, skirtas vietiniam gydymui - lašus, naudojamus akių ir otolaringologinių ligų gydymui.

Vaistų farmakokinetika

Dauguma oraliniam vartojimui skirtų vaistų gerai absorbuojami virškinimo trakto gleivinėse (absorbcijos tūris siekia 90-100%).

Jau po vienos valandos klinikiniai kraujo tyrimai rodo maksimalią veikliosios medžiagos koncentraciją. Kadangi fluorokvinolonai praktiškai nesiejami su kraujo apytakos proteinais, jie lengvai įsiskverbia į audinius ir vidaus organus, įskaitant kepenis, inkstus, prostatos liaukas. Aiškiai nukreipta į pažeidimo vietą, jie kiek įmanoma labiau susikaupia paveiktame organe, netgi susiduria su intraceluliniais mikroorganizmais, kurių jautrumas daugumai antibiotikų yra sumažintas.

Jei vaistas vartojamas po valgio, jo įsisavinimas bus šiek tiek lėtas, tačiau jis visiškai pateks į kraują, nors ir šiek tiek vėliau. Didelis fluorokvinolonų biologinis prieinamumas leidžia jiems lengvai įveikti net placentos barjerą, todėl gydymas draudžiamas vaikystėje, taip pat šėrimo metu (jie gali kauptis motinos piene).

Šlapimo sistema yra atsakinga už veikliųjų medžiagų pašalinimą iš kūno: chinolonai palieka kūną su šlapimu beveik nepakitę. Jei inkstų darbas pablogėja arba sulėtėja, tuomet chinolonai iš organizmo vargu ar bus pašalinti, o tai padidins jų koncentraciją. Tačiau fluorochinolonai lengvai paliks vidaus organus, nepriklausomai nuo žmogaus „filtrų“ kokybės.

Kokie yra pavojingi fluorochinolonai?

Vaistų, kurių sudėtyje yra chinolonų ir fluorochinolonų, vartojimą dažnai lydi nepageidaujamos kūno reakcijos. Su antrosios ir vėlesnių kartų narkotikų atsiradimu buvo pastebimai sumažintas šalutinių reiškinių skaičius, taip pat jų atsiradimo dažnis. Bet pacientas, kuriam skiriamas šis vaistas, turi būti paruoštas šiems sutrikimams.

  • Taigi, virškinimo sistema teigia, kad yra sutrikusi sutrikimai, rėmuo, pilvo ir pilvo skausmas. Be pykinimo, vėmimo, vidurių užkietėjimo ar viduriavimo, pacientai skundėsi dėl apetito praradimo, skonio pokyčių. Centrinė nervų sistema taip pat reaguoja į sintetines medžiagas. Jos padidėjęs susijaudinimas pasireiškia miego sutrikimais, jėgos praradimu, mieguistumu. Ūminio galvos skausmo, galvos svaigimo, sumažėjusios regos funkcijos, „triukšmo“ ausyse atvejai. Dažnai pacientai skundėsi dėl viršutinės ir apatinės galūnių traukulių, rankų drebulys, padidėjęs odos jautrumas (tirpimas, dilgčiojimas, „goosebumps“).
  • Alerginės reakcijos taip pat būdingos šiai vaistų grupei, esant individualiai netoleruojančiai veikliosios medžiagos ar kitų vaisto sudedamųjų dalių, skirtų jį sukurti. Alergiją išreiškia odos paraudimas, dilgėlinė (mažas bėrimas), deginimas ir niežulys, viršutinių kvėpavimo takų patinimas. Tam tikrų rūšių vaistams būdinga tai, kad padidėja odos ar kūno gleivinės jautrumas ultravioletiniams spinduliams (šviesai jautrumas).

Labiau retai pasitaikančios nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios vartojant fluorochinolonus, yra:

  • Raumenų ir kaulų sistemos pažeidimai. Tai yra tokių patologijų, kaip sąnarių sąnarių pažeidimas, sausgyslių plyšimas, lėtas tam tikrų audinių tipų susidarymas, raumenų skausmas, sausgyslių audinio degeneracija.
  • Inkstų patologija: šlapimtakis, inkstų uždegiminiai procesai.
  • Širdies ir kraujagyslių sistemos sutrikimai: kraujo krešulių susidarymas apatinių galūnių venose, širdies aritmijos.
  • Iš "sėklų" atsiradimas. Kandidozė gali atsirasti tiek moters gleivinėje, tiek abiejų lyčių burnos ar nosies ertmėje.

Kontraindikacijos dėl visų fluorokvinolonų tipų paskyrimo:

  • sunki smegenų aterosklerozė;
  • individualios netoleravimo šios sintetinių medžiagų grupės buvimas;
  • nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Išvada

Nors ši antibakterinių vaistų grupė buvo susintetinta daugiau nei prieš pusę amžiaus, o farmacijos pramonės vystymasis yra šuolis, fluorokvinolonai tvirtai užima pirmaujančią poziciją tarp antimikrobinių medžiagų, paliekant daugelį antibiotikų.

Su šiomis medžiagomis nuolat kuriami nauji narkotikų tipai, leidžiantys gydyti pacientus, sergančius sunkiomis bakterinėmis ligomis, kurių iki šiol neįmanoma nugalėti.

Žurnalistų specialistas, receptai tikrina save.
Jis žino viską apie vyrus ir tradicinę mediciną.

Fluorochinolonų antibiotikų vaistų pavadinimai

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuojasi ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Taip atsitinka dėl neracionalaus ir nekontroliuojamo gyventojų skaičiaus medicinos srityje.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų pasekmių organizmui. Šešių šiuolaikinių vaistų yra netgi įtraukiami į esminių medžiagų sąrašą.

Išsami antibakterinių medžiagų veiksmingumo apžvalga padės toliau pateikiamoje lentelėje. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų prekybos pavadinimai.

Veikliosios medžiagos cheminės struktūros savybės ilgą laiką neleido gauti fluorokvinolono serijos skystų vaisto formų, ir jos buvo gaminamos tik tablečių pavidalu. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaitykite toliau: Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupę.

Šios cheminės medžiagos susistemintos remiantis antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais.

Nėra vienodo griežto šios rūšies cheminių produktų sisteminimo. Jie suskirstyti pagal fluoro atomų molekulėje padėtį ir skaičių į mono-, di-, trifluorochinolonus, taip pat kvėpavimo takų ir fluorintų rūšių rūšis.

Pirmųjų chinolono antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos. reiškia.

Tai apima „Negram“, „Nevigremon“, „Gramurin“ ir „Palin“, gautus remiantis nalidikso, pipimidovoy ir oksolino rūgštimis. Kvinolio antibiotikai yra cheminiai preparatai, pasirenkami gydant bakterinį šlapimo takų uždegimą, kai jie pasiekia didžiausią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Jie yra veiksmingi prieš salmonelių, šigelių, klebsielių ir kitų eterobakterijų poveikį, tačiau jie gerai neeksponuoja į audinius, kurie neleidžia naudoti chinolonų sisteminiam antibiotikų gydymui, apsiribojant kai kuriomis žarnyno patologijomis.

Gramutiniai kokai, piro-pūlingi bacilai ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas ryškių šalutinių poveikių anemija, dispepsija, citopenija ir žalingas poveikis kepenims ir inkstams (chinolonas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija).

Beveik du dešimtmečius gerinant mokslinius tyrimus ir eksperimentus buvo sukurtos antrosios kartos fluorochinolonai.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas prasiskverbti į kūną, pasiekęs aukštą koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti Staphylococcus aureus, daugelio gramų mikroorganizmų ir kai kurių gramų strypų sukeltoms sisteminėms infekcijoms gydyti.

Aukso standartas tapo ciprofloksacinu, kuris plačiai naudojamas chemoterapijoje, skirtoje urogenitalinėms ligoms, pneumonijai, bronchitui, prostatitui, juodligei ir gonorėjai.

Šalutinis poveikis yra nedidelis, o tai prisideda prie geros paciento tolerancijos.

Ši klasė gavo savo vardą dėl didelio veiksmingumo prieš apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (penicilino ir jo darinių) pneumokokams garantuoja sėkmingą sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymą ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje vartojamas levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiarankis), Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, o tai leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo infekcines ligas.

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu, kaip ir ankstesnės grupės fluorochinolono chemikalai.

Jie slopina penicilino ir makrolidų, anaerobinių ir netipinių bakterijų (chlamidijų ir mikoplazmos) atsparumą pneumokokams. Efektyviai veikia apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcija, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikinių tyrimų metu buvo nustatytas jų toksiškumas ir, atitinkamai, didelis šalutinis poveikis. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir nėra naudojami medicinos praktikoje.

Kelias į šiuolaikiškus, labai veiksmingus fluorokvinolonų klasės vaistus buvo gana ilgas.

Viskas prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis atsitiktinai buvo gauta iš chlorokvino (antimalarinės medžiagos).

Šis junginys, atliktas atlikus tyrimą, parodė vidutinį bioaktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat maža absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl sisteminės infekcijos gydymui nalidiksino rūgštis nebuvo naudojama. Tačiau vaistas pasiekė aukštą koncentraciją organizmo šalinimo stadijoje, dėl to jis buvo naudojamas urogenitalinei sferai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Klinikoje rūgštis nebuvo plačiai naudojama, nes patogeniški mikroorganizmai greitai sukėlė atsparumą.

Nalidiksas, gautas šiek tiek vėliau pimemidinių ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagaminti vaistai (Rosoxacin, Tsinoksatsin ir kt.) - chinolono antibiotikai. Jų mažas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti tyrimus ir sukurti veiksmingesnes galimybes. 1978 m. Atlikus daugybę eksperimentų, norfloksacinas buvo sintezuojamas prijungiant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė daugiau galimybių naudoti, o mokslininkai yra labai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvomis ir jų pagerinimu.

Nuo dešimtojo dešimtmečio pradžios buvo gauti daug vaistų, iš kurių 30 buvo atlikę klinikinius tyrimus, o 12 - plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Skaitykite toliau: antibiotikų išradėjas arba žmonijos išgelbėjimo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras ilgai riboja fluorokvinolonų naudojimą tik urologinėms ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau vėlesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingų vaistų, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formulės rado vietą įvairiose medicinos srityse:

Nevigramone buvo sėkmingai gydomi enterobakterijų sukeliami apatinės žarnos uždegimai.

Kadangi kuriami pažangesni šios grupės vaistai, veikiantys prieš daugumą bakterijų, taikymo sritis išplėtė.

Fluorochinolono antimikrobinių tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipinių) sukelia sėkmingą lytiniu keliu plintančių infekcijų (pvz., Mikoplazmozės, chlamidijų) ir gonorėjos chemoterapiją.

Bakterinė vaginozė moterims, atsiradusi dėl penicilinų atsparių padermių, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltas epidermio uždegimas ir vientisumas gydomi atitinkamais klasės vaistais (sparloksacinu).

Jie naudojami sistemiškai (tabletės, injekcijos) ir vietiniam naudojimui.

Trečiosios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bakterijų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levaniloksacinas ir jo analogai greitai nutraukia paranasinių sinusų uždegimą (sinusitas).

Jei ligą sukelia mikroorganizmų padermės, atsparios daugumai fluorochinolonų, patartina naudoti Moxy arba Hemifloxacin.

Ilgą laiką mokslininkai nesugebėjo gauti stabilių cheminių junginių, tinkamų skystoms vaisto formoms kurti. Dėl to sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau, toliau tobulinant formules, buvo galima gauti tepalus ir akių lašus.

Lomefloksacinas, levofloksacinas ir moksifloksacinas yra skirti konjunktyvito, keratito, pooperacinių uždegiminių procesų gydymui ir pastarųjų prevencijai.

Fluorochinolono tabletės ir kitos vaisto formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda sumažinti pneumokokų sukeliamą apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų uždegimą. Gemifloksacinas ir moksifloksacinas paprastai yra skiriami užsikrėtus makrolidais ir penicilinu atspariems kamienams. Jiems būdingas mažas toksiškumas ir yra gerai toleruojamas. Sudėtingoje tuberkuliozės chemoterapijoje sėkmingai naudojami lomefloksacinas ir sparfloksacinas. Tačiau pastarieji dažniau sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitą).

Fluorochinolonai yra vaistai, pasirenkami kovojant su infekcinėmis ligomis. Jie veiksmingai susiduria su gramteigiamaisiais ir gramnegatyviais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių medžiagų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra toksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, Ofloksaciną ir levofloksaciną. Skiriami tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kokie antibakteriniai vaistai, šios grupės cheminiai preparatai reikalauja atidžiai naudoti medicininę priežiūrą. Juos gali paskirti tik specialistas, galintis teisingai apskaičiuoti dozę ir vartojimo eigos trukmę. Čia nėra leidžiama pasirinkti ir atšaukti nepriklausomybę.

Teigiamas antibiotikų gydymo rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorochinolonai yra labai aktyvūs prieš tokias patogenines mikrofloras:

  • Gram-neigiami - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax patogenai, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kt.
  • Mycobacterium, įskaitant tubercle bacilli.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas padeda plačiai naudoti įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolono vaistai sėkmingai gydo urogenitalinės srities infekcijas, lytiniu keliu plintančias ligas, pneumoniją (įskaitant netipišką), lėtinio bronchito paūmėjimą, paranasinių uždegimų uždegimą, oftalmologines bakterijų atsiradimo ligas, osteomielitą, enterokolitą, gilų odos pažeidimą, lydimą.

Labai platus ligų, kurias galima gydyti fluorochinolonais, sąrašas. Be to, šie vaistai yra optimalūs penicilino ir makrolidų gedimo, taip pat sunkių nuotėkio formų atveju.

Siekiant, kad gydymas antibiotikais būtų naudingas, būtina atsižvelgti į šios cheminių preparatų grupės kontraindikacijas. Nalidiksinės ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl jos yra draudžiamos žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Daugiau modernių vaistų taip pat turi keletą griežtų apribojimų.

Fluorochinolono antibiotikų serija turi teratogeninį poveikį (sukelia gimdos vystymosi mutacijas ir defektus), todėl draudžiama nėštumo metu. Laktacijos laikotarpiu gali būti išprovokuotas fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimiui.

Jaunesniems ir vidutinio amžiaus vaikams, kuriems būdingas šių cheminių medžiagų poveikis, kaulų augimas sulėtėja, todėl juos galima paskirti tik kaip paskutinę išeitį (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo rizika. Be to, nerekomenduojama naudoti šios antimikrobinių tablečių grupės su diagnozuotu konvulsiniu sindromu.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos jūsų organizmui, turėtumėte griežtai laikytis medicininių nurodymų ir niekada nesirūpinkite savimi!

Skaitykite toliau: Unikalūs duomenys apie antibiotikų suderinamumą su kitais lentelėse

Turite klausimų? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar!

Paspaudus mygtuką, bus sukurtas specialus mūsų svetainės puslapis su atsiliepimo forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Šiuolaikiniuose farmaciniuose preparatuose fluorochinolono antibiotikai yra nepriklausoma vaistų grupė, gauta cheminės sintezės būdu ir turinti platų veikimo spektrą. Joms būdingos didelės farmakokinetinės savybės ir puikus gebėjimas prasiskverbti į ląsteles ir audinius, įskaitant bakterijų ir makroorganizmų membranas.

Šiuo metu visi fluorochinolonai skirstomi į 4 pagrindines grupes, kurios nustato jų savybes ir savybes.

Naujų vaistų kūrimo seka yra jų pasiskirstymo į grupes pagrindas. Taigi žinomi 1, 2, 3 ir 4 kartų fluorochinolonai.

Pirmieji vaistai buvo sukurti praėjusio amžiaus 60-aisiais. Nalidiksino rūgštis (veiklioji medžiaga) antibiotikams ir jų sudedamosioms dalims (oksolinas ir pimemidinės rūgštys) parodė gerus rezultatus kovojant su bakterijomis, kurios sukelia nesudėtingas šlapimo takų ir žarnyno patologijas (dizenterija, enterokolitas).

Pirmoji karta apima šiuos vaistus: Negram, Nevigremon - vaistus, kurių pagrindinė sudėtinė dalis yra nalidikso rūgštis. Jie neigiamai veikia tokius bakterijų tipus: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Nepaisant didelio efektyvumo, šiems produktams būdingas mažesnis biologinis tinkamumas ir daugybė šalutinių poveikių. Taigi, daugelis tyrimų parodė, kad šimtai procentų atsparumo bakterijų, pvz., Gramteigiamų kokių, anaerobų ir pseudomonas aeruginosa, poveikiui.

Vartojant vaistus, pacientai skundėsi dėl diseptinių sutrikimų, hemolizinės anemijos, pernelyg intensyvios nervų sistemos ir citopenijos. Be to, narkotikų poveikis neleidžia vartoti ūminio pielonefrito ir inkstų nepakankamumo.

Tačiau kadangi šios grupės antibiotikai buvo pripažinti labai perspektyvia kryptimi, naujų vaistų tyrimai ir plėtra nesibaigė. Praėjus dvidešimčiai metų po nalidiksinės rūgšties atsiradimo, buvo sintezuoti antimikrobiniai vaistai nuo fluorokvinolono, DNR girazės inhibitoriai.

Iš esmės naujos medžiagos buvo gautos įvedant fluoro atomus į chinolino molekules. Dėl šio junginio jie gavo pavadinimą - fluorochinolonus. Baktericidinis veiksmingumas ir vaistų savybės visiškai priklauso nuo fluoro atomų (vieno ar kelių) skaičiaus ir jų buvimo įvairiose chinolino atomų padėtyse.

Antrosios kartos fluorochinolonai parodė daug privalumų, palyginti su grynais chinolonais.

Proveržis farmacijos pramonėje buvo vaistų gebėjimas išsamiai paveikti šių tipų bakterijas:

  • gram-neigiami kokosai ir lazdelės (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, dantų, citrobacter, meningococci, gonococcus ir tt);
  • gramteigiami baciliai (corynebacterium, listeria, juodligės patogenai);
  • stafilokokas;
  • legionella;
  • kai kuriais atvejais, tubercle bacillus.

Antrosios kartos fluorochinolonai apima:

  1. Ciprofloksacinas (Tsiprinol ir Tsiprobay), vadinamas aukso standartu šioje narkotikų grupėje. Vaistas yra plačiai naudojamas gydant apatinių kvėpavimo takų infekcijas (nosokominę pneumoniją ir lėtinį bronchitą), šlapimo sistemą ir žarnyną (salmoneliozę, šigeliozę). Be to, patologijų, kurias reikia gydyti naudojant šį vaistą, sąrašas apima tokias infekcines ligas kaip prostatitas, sepsis, tuberkuliozė, gonorėja, juodligė.
  2. Norfloksacinas (Nolitsin), kuris sukuria didžiausią veikliųjų medžiagų koncentraciją šlapimo sistemoje ir virškinimo trakte. Naudojimo indikacijos yra urogenitalinės sistemos ir žarnyno infekcijos, prostatitas, gonorėja.
  3. Ofloksacinas (Tarivid, Ofloksin) yra efektyviausias tarp antrosios kartos fluorokvinolonų, susijusių su chlamidijomis ir pneumokokais. Jo poveikis anaerobinėms bakterijoms yra šiek tiek blogesnis. Paskirti gydyti apatinių kvėpavimo takų, šlapimo takų, prostatos, žarnyno patologijų, gonorėjos, tuberkuliozės, sunkių dubens organų, odos, sąnarių, kaulų ir minkštųjų audinių infekcijas.
  4. Pefloksacinas (Abactal) yra šiek tiek mažiau veiksmingas nei pirmiau minėti preparatai, tačiau jis geriau patenka į biologines bakterijų membranas nei kiti. Jis naudojamas toms pačioms patologijoms kaip ir kiti fluorochinolono antibiotikai, įskaitant antrinį bakterinį meningitą.
  5. Lomefloksacinas (Maksakvin) neveikia anaerobinės infekcijos, o sąveikos su pneumokokais rezultatai yra prasti, tačiau biologinio prieinamumo lygis skiriasi nuo 100%. Rusijoje jis vartojamas chroniškam bronchitui, šlapimo takų infekcijoms ir tuberkuliozei gydyti (kartu gydant).

Fluorochinolono vaistai užėmė pirmaujančias pozicijas gydant bakterinės infekcijos sukeltas patologijas. Jų pagrindiniai privalumai iki šiol yra:

  • aukštas bioaktyvumo lygis;
  • unikalus veikimo mechanizmas, kurį šiuo tikslu nenaudoja daugiau nei vienas vaistas;
  • puikus įsiskverbimas per bakterijų membranas ir gebėjimas kurti ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume;
  • geras pacientų toleravimas.

Nepaisant to, kad pagrindinis šios grupės antibiotikų spektro išplėtimo ir ypač pavojingų makroorganizmų (įskaitant anaerobus) veikiančių junginių tirpumo lygio didinimo tikslas buvo pasiektas sukūrus antrosios kartos kinolonus. Netrukus pasirodė trečiosios ir ketvirtosios kartos vaistai.

Trečioji fluorokvinolonų karta turėtų apimti Levofloksacino (Tavanic) vaistą, kuris yra Ofloxacin ląstelių izomeras. Farmakologijoje jis apibrėžiamas kaip kvėpavimo chinolonas, kuris nuo jo pirmtakų skiriasi nuo didesnio aktyvumo prieš pneumokokus (įskaitant atsparumus penicilino vaistams). Biologinis vaisto prieinamumas yra 100%.

Levofloksaciną rekomenduojama naudoti infekciniams viršutinės (ūminio sinusito) ir apatinių kvėpavimo takų (pneumonijos, lėtinio bronchito) pažeidimams ir šlapimo sistemos, odos ir minkštųjų audinių uždegimams. Veiksminga gydant juodligę.

Ketvirtosios kartos vaistas yra moksifloksacinas (Avelox), kuris veiksmingiau veikia pneumokokus (įskaitant atsparumą makrolidams ir penicilinams) ir netipinius patogeninius mikroorganizmus (mikoplazmą, chlamidijas ir kt.).

Skirtingai nei beveik visi šios grupės vaistai, jis sėkmingai kovoja su ne sporogeninėmis anaerobinėmis bakterijomis. Tačiau tuo pačiu metu jis yra mažesnis už veiksmingumą prieš Pseudomonas aeruginosa ir gramnegatyvias žarnyno serijų bakterijas. Vaistų vartojimo indikacijos yra ūminis sinusitas, pneumonija, lėtinis bronchitas, minkštųjų audinių ir odos infekcijos.

Vaistai, tiek pirmosios, tiek paskesnės kartos, pasižymi cheminės struktūros ir fizinių savybių savybėmis, o tai rimtai apsunkina narkotikų paruošimą injekcijos formai. Iki šiol neįmanoma gauti pakankamai stabilių tirpalų į veną. Tai lemia tai, kad beveik visi fluorochinolonų pavadinimai yra prieinami tik tablečių pavidalu.

Yra keletas šios grupės antibiotikų pavadinimų, gaminamų kaip tirpalai (įskaitant Enrofloksaciną), kuriuos mokslininkai labai vertina.

Jie suteikia galimybę kurti naujus vaistus. Taigi, šiandien gaminamos vietinės paskirties vaistų formos, kuriose fluorochinolonai pateikiami ausų arba akių lašų ir tepalo pavidalu.

Pasak visų šalių mokslininkų, visų antibakterinių vaistų ateitis yra už fluorochinolonų.

Kodėl mums reikia antibiotikų, net ir moksleivis. Tačiau frazė „platus spektras“ kartais kelia klausimų pacientams. Kodėl būtent „platus“? Galbūt mažesnė žala bus „siauro“ spektro antibiotikui?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai vienaląsčiai, be branduolio mikroorganizmai, kurie gyvena dirvožemyje, vandenyje, žmonėms ir gyvūnams. Žmogaus organizme gyvena „geri“ bifidobakterijos ir laktobacilai, šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais yra ir kitų mikroorganizmų, jie vadinami sąlygiškai patogeniškais. Su liga ir stresu imuninė sistema nepavyksta ir šios bakterijos tampa visiškai nedraugiškos. Ir, žinoma, į kūną patenka įvairūs ligų sukėlėjai.

Mokslininkai suskirstė bakterijas į dvi grupes: gramteigiamas (gramatinis) ir gram-neigiamas (gramas). Corynebacteria, stafilokokai, listerijos, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamai bakterijų grupei. Šios grupės patogenai, kaip taisyklė, yra ausų, akių, bronchų, plaučių, nosies ir tt ligų priežastis.

Gram-neigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir urogenitalinę sistemą. Šie patogenai yra E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella ir kt.

Remiantis šiuo bakterijų atskyrimu, tam tikrų patogenų sukeltų ligų gydymui skiriama antibakterinė terapija. Jei liga yra „standartinė“ arba atsiranda bakterijų sėja, gydytojas paskiria antibiotiką, kuris susidorotų su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja patogenu, gydymui skiriami platesni veikimo spektrai. Šie baktericidiniai antibiotikai veikia daugeliui patogenų.

Tokie antibiotikai skirstomi į grupes. Vienas iš jų yra fluorochinolonų grupė.

Kinolonai ir fluorochinolonai

Kinolono klasės vaistai medicinos praktikoje naudojami nuo praėjusio amžiaus 60-ųjų pradžios. Chinolonai skirstomi į ne fluorintus chinolonus ir fluorochinolonus.

  • Nefluorinti chinolonai pasižymi antibakteriniu poveikiu daugiausia gram-neigiamai bakterijų grupei.
  • Fluorochinolonai pasižymi platesniu veikimo spektru. Fluorochinolonai, ne tik įtakodami daugelį grambakterijų, sėkmingai kovoja su gramteigiama bakterijų grupe. Fluorochinolono antibiotikai pasižymi dideliu baktericidiniu poveikiu ir dėl to buvo sukurti vietiniai vaistai (lašai, tepalai), kurie naudojami ausų ir akių ligų gydymui.

Keturios narkotikų kartos

  • Pirmoji chinolonų karta vadinama ne fluorintais chinolonais. Jį sudaro oksolino, nalidiksinės ir pipemidovoy rūgštys. Pavyzdžiui, remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami antiseptiniai vaistai Negram ir Nevigremon. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet neužkerta kelio anaerobinėms bakterijoms ir Gram + bakterijoms.
  • Antrosios kartos gydomieji vaistai fluorochinolono serijai susideda iš šių antibiotikų: norfloksacino, lomefloksacino, ofloksacino, pefloksacino ir ciprofloksacino. Įvedus fluoro atomus į kinolonų molekules, pastarasis tapo žinomas kaip fluorochinolonai. Fluorochinolonai 2 kartos gerai kovoja su daugeliu Gramcocci ir sticks (shigella, salmonella, gonokokų ir tt). C gram-teigiamų strypai (Listeria, Corynebacterium, ir tt), legionelės, stafilokkok et al., Ciprofloksacino, lomefloxacin ir ofloksacino slopinti padidėjimas mikobakterijų sukelia tuberkuliozės, tačiau pasižymi šiek tiek aktyvumo kovoje prieš pneumokokai, chlamidijų, mikoplazmos ir anaerobinės bakterijos.

Vaistų, kuriuose yra 2 kartų fluorochinolono, pavadinimai

  1. Ciprofloksacinas (Tsiprolet, Floksimet) skiriamas otito, sinusito gydymui. Lytinės sistemos ligoms - cistitas, prostata, pielonefritas. Skrandžio ir žarnyno ligų, pvz., Bakterijų diarėjos, gydymui. Ginekologijoje - adnexitis, endometritas, salpingitas, dubens abscesas. Dėl pūlingo artrito, cholecistito, peritonito, gonorėjos ir pan. Lašeliu ji naudojama akių ligoms, tokioms kaip kerakonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas, ir tt
  2. Pefloksacinas (Perty, Abaktal, Yunikpef) skiriamas šlapimo takų infekcijų gydymui. Svarbu gydyti sunkias virškinimo trakto ligas, tokias kaip salmoneliozė. Efektyvus su bakterijų prostatitu ir gonorėja. Jis vartojamas gydant pacientus, kurių imuninė būsena yra sutrikusi. Naudojamas nosies, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Ligoms gydyti. Geriau nei kiti fluorochinolonai, jis eina per fiziologinę barjerą tarp kraujotakos ir centrinės nervų sistemos.
  3. Ofloksacinas (Uniflox, Floksal, Zanotsin) gydo sinusitą ir otitą. Aktyviai elgiasi prieš bakterijas, sukeliančias šlapimo takų ligas. Taikoma gonorėjos, chlamidijų, meningito gydymui. Vietiškai gydant antibiotikų lašeliu arba tepalu, gydomos akių ligos, pvz., Miežiai, ragenos opa, konjunktyvitas ir kt.
  4. Lomefloksacinas (Lomfloks, Lomatsin). Kai kurios streptokokų grupės ir anaerobinės bakterijos yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas turi didelį aktyvumą prieš daugelį mikroorganizmų, net ir mažiausiai koncentracijų. Jis naudojamas pacientams, sergantiems tuberkulioze, gydyti kaip kompleksinės terapijos dalį. Jis skirtas urogenitalinės sistemos ligoms gydyti, vietiniam gydymui oftalmologinių ligų gydymui ir pan. Jis mažai aktyviai kovoja su pneumokokais, mikoplazmomis ir chlamidijomis.
  5. Norfloksacinas (Norbaktinas, Normaks, Norflogeksal) bus vartojamas ligų gydymui oftalmologijos, urologijos, ginekologijos ir kt.

Trečios kartos fluorochinolonai

Trečioji fluorokvinolonų karta vadinama ir kvėpavimo takų fluorochinolonais. Šie antibiotikai turi tokį patį spektrą, kaip ir ankstesnės kartos fluorokvinolonai, ir jie taip pat pranoksta juos kovojant su pneumokokais, chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų infekcijų patogenais. Dėl šios priežasties 3-oji fluorokvinolono preparatų karta dažnai naudojama kvėpavimo sistemos ligoms gydyti.

Vaistų pavadinimai su trečios kartos fluorochinolonais

  1. Levofloksacinas (Floracid, Levostar, Levollet P) yra 2 kartus stipresnis prieš bakterijas nei jo antrosios kartos ofloksacino pirmtakas. Jis vartojamas gydant apatinės kvėpavimo sistemos ir ENT organų infekcijas (otitą, sinusitą). Jis skiriamas šlapimo takų ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiniu keliu plintančioms ligoms gydant ūminį pielonefritą. Lašų forma šis antibiotikas naudojamas akių infekcijoms gydyti. Jis yra geriau toleruojamas nei antrosios kartos antibiotikas ofloksacinas.
  2. Sparfloksacinas (Sparflo, Sparbact) šio antibiotiko, esančio arčiausiai levofloksacino, aktyvumo spektro. Jis yra labai veiksmingas kovojant su mikobakterijomis. Veikimo trukmė yra didesnė nei kitų fluorochinolonų. Naudojama kovoti su bakterijomis sinusų, vidurinės ausies. Gydant inkstų ligas, reprodukcinę sistemą, odos ir minkštųjų audinių bakterinius pakitimus, virškinimo trakto infekcijas, kaulus, sąnarius ir kt.

Ketvirtoji fluorokvinolono preparatų karta apima tokius labiausiai žinomus vaistus: moksifloksaciną, hemifloksaciną, gatifloksaciną.

Vaistai, turintys 4 kartų fluorochinolono

  1. Hemifloksacinas (Ftiv) vartojamas pneumonijai, lėtiniam bronchitui, sinusitui ir pan. Gydyti.
  2. Gatifloksacinas (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šio antibiotiko biologinis prieinamumas yra labai aukštas, maždaug 96%, kai vartojamas per burną. Kiaušidės yra gana didelės koncentracijos plaučių audinyje, vidurinėje ausyje, bronchų gleivinėje, spermoje, paranasinių sinusų gleivinėje. Jis skirtas ENT organų ligų, lytiniu keliu plintančių ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Vaistas vartojamas bronchitui, pneumonijai, cistinei fibrozei, bakterijų konjunktyvitui ir kitoms antibiotikams jautrioms bakterijoms sukeltoms ligoms gydyti.
  3. Moksifloksacinas (Avelox, Vigamoks). Tyrimai parodė, kad šis antibiotikas geriau nei kiti fluorokvinolonai susiduria su infekcijomis, kurias sukelia pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, anaerobai. Gydytojai paskiria bronchitą, pneumoniją, sinusitą, infekcinius odos pažeidimus, minkštus audinius. Gydo dubens organų uždegimą. Kaip skystis, jis naudojamas oftalmologijoje vietiniam miežių, konjunktyvito, blefarito, ragenos opų gydymui. Naujausios kartos fluorokvinolono pranašumą prieš ankstesnes kartas lemia jo farmakokinetinės savybės:
    1. Didelę baktericidinę koncentraciją įvairiuose organuose ir audiniuose užtikrina geras skvarbumas.
    2. Antibiotikas gali būti vartojamas vieną kartą per dieną, nes jis yra ilgai apyvartoje organizme.
    3. Šio fluorokvinolono absorbcija neturi įtakos maisto vartojimui.
    4. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas išgėrus nuo 85% iki 93%.

Keli fluorokvinolono vaistai, būtent moksifloksacinas, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas, levofloksacinas, ofloksacinas, sparfloksacinas, buvo įtraukti į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą, patvirtintą Rusijos Federacijos Vyriausybės.

Kinoliai buvo plačiai naudojami medicinoje nuo 1962 m. Dėl jų farmakokinetikos ir biologinio prieinamumo. Kinoliai skirstomi į dvi pagrindines grupes:

Fluorokvinolonams būdingas antibakterinis poveikis, leidžiantis juos naudoti vietiniam gydymui akių ir ausų lašų pavidalu.

Fluorochinolonų veiksmingumas priklauso nuo jų veikimo mechanizmo - jie slopina DNR girazę ir topoizomerazę, kuri sutrikdo DNR sintezę patogeninėje ląstelėje.

Fluorochinolonų privalumai, palyginti su natūraliais antibiotikais, yra neginčytini:

  • Spektras platus.
  • Didelis biologinis prieinamumas ir audinių įsiskverbimas.
  • Ilgas išsiskyrimo iš organizmo laikotarpis, kuris sukelia po antibiotikų poveikį.
  • Lengva virškinimo trakto gleivinės absorbcija.

Dėl plataus naudojimo spektro ir unikalaus baktericidinio poveikio (poveikis organizmams augimo ir ramybės metu), fluorokvinolono antibiotikai naudojami šlapimo ligų, prostatito gydymui.

Fluorochinolonai - antibiotikai (vaistai)

Fluorochinolono klasifikacija yra pagrindinė karta, kurios kiekvienas pasižymi pažangesniu antimikrobiniu poveikiu:

  1. 1-oji karta: oksolino rūgštis, pipemido rūgštis, nalidikso rūgštis;
  2. 2-oji karta: lomefloksocinas, pefloksocinas, ofloksocinas, ciprofloksocinas, norfloksocinas;
  3. 3-oji karta: levofloksacinas, sparloksacinas;
  4. 4-oji karta: moksifloksacinas.

Stipriausi antibiotikai

Žmonija nuolat ieško galingiausių antibiotikų, nes tik toks vaistas gali garantuoti daugelio mirtinų ligų gydymą. Efektyviausi yra laikomi plataus spektro antibiotikais - jie gali paveikti ir gramteigiamas, ir gramneigiamas bakterijas.

Cefalosporino antibiotikai turi platų veikimo spektrą. Jų veikimo mechanizmas susijęs su priežastinio ląstelės membranų ląstelių vystymosi slopinimu. Ši antibiotikų serija turi minimalų šalutinį poveikį ir neturi įtakos žmogaus imunitetui.

Vienas iš cefalosporinų trūkumų gali būti laikomas jų neveiksmingumu prieš ne veislines bakterijas. Stipriausias vaistas šioje serijoje yra „Zeftera“, pagamintas Belgijoje ir gaminamas injekciniu pavidalu.

Makrolidai yra antibiotikai, kurių vienas privalumas yra mažas organizmo toksiškumas ir, priklausomai nuo dozės, gali turėti bakteriostatinį ir baktericidinį poveikį mikroorganizmams.

Fluorochinolonai veiksmingai veikia įvairias infekcijas ir jų lokalizaciją. Fluorochinolonai yra vieninteliai antibiotikai, galintys konkuruoti su B-laktaminiais vaistais.

Paskutinės kartos vaistai yra levofloksacinas, sparfloksacinas, moksifloksacinas, kurio savitas bruožas yra padidėjęs poveikis pneumonijos sukėlėjui.

Karbapenemai yra antibiotikų grupė, priklausanti B-laktams. Šios serijos vaistai paprastai laikomi atsarginiais vaistais, tačiau ypač sunkiais atvejais jie tampa gydymo pagrindu. Karbapenemai švirkščiami dėl mažo jų įsisavinimo skrandyje, tačiau jie pasižymi geru biologiniu prieinamumu ir plačiu pasiskirstymu organizme.

Daugybė nepageidaujamų reakcijų ir nepageidaujamų reakcijų yra suderintos su antibiotikų vartojimo efektyvumu. Karbapenemai turi būti vartojami griežtai prižiūrint gydytojui, nes jie gali sukelti traukulius, ypač inkstų liga. Jei pasikeičia paciento gerovė, tai turi atsižvelgti gydantis gydytojas.

Penicilino antibiotikai yra baktericidiniai B-laktatai. Penicilinų vartoti kartu su kitais antibiotikais nerekomenduojama. Dauguma penicilino antibiotikų švirkščiami tik dėl didelės rizikos sunaikinti vaistą rūgščioje skrandžio aplinkoje.