Naujausia fluorochinolonų karta

Patogeniniai mikrobai ir bakterijos tampa sunkių kvėpavimo organų, šlapimo sistemos ir kitų kūno dalių ligų priežastimis. Efektyviai susidorokite su naujausia fluorokvinolonų karta. Šie antimikrobiniai vaistai sugeba nugalėti net prieš Kinolonus ir fluorochinolonus atsparias infekcijas, kurios buvo naudojamos prieš keletą metų.

Fluorochinolonai 4 kartos - kas yra šie vaistai?

Fluorochinolonai buvo naudojami kovojant su mikrobais nuo 60-ųjų, per kuriuos bakterijos tapo imuninės daugeliui šių vaistų. Štai kodėl mokslininkai nenutraukia laurų ir neišleidžia naujų ir naujų vaistų, didindami jų veiksmingumą. Čia pateikiami paskutinės kartos fluorochinolonų ir jų pirmtakų pavadinimai:

1. Pirmosios kartos preparatai (nalidiksino rūgštis, oksolino rūgštis).
2. Antrosios kartos preparatai (lomefloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas, iprofloksacinas).
3. Trečiosios kartos preparatai (levofloksacinas, parfloksacinas).
4. Ketvirtosios kartos preparatai (moksifloksacinas, hemifloksacinas, gatifloksacinas, sitafloksacinas, trovafloksacinas).

Naujos kartos fluorochinolonų poveikis pagrįstas jų įvedimu į bakterijų DNR, o mikroorganizmai praranda gebėjimą daugintis ir greitai mirti. Su kiekviena karta auga bacilų skaičius, dėl kurių auga veiksmingi vaistai. Šiandien tai yra:

• E. coli;
• Pseudomonas aeruginosa;
• pūlingas;
• shigella;
• salmonelių;
• cholera bacillus;
• gomokokas;
• meningokokai;
• kampilobakterija;
• chlamidijos;
• mikoplazma;
• pneumokokai;
• stafilokokas.

Nenuostabu, kad daugelis fluorochinolonų yra įtraukiami į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą - be jų neįmanoma gydyti pneumonijos, choleros, tuberkuliozės ir kitų pavojingų ligų. Vieninteliai mikroorganizmai, kurių šio tipo vaistai negali paveikti, yra visos anaerobinės bakterijos.

Kas yra fluorochinolonų tabletės?

Iki šiol tabletes išleidžia kvėpavimo takų fluorochinolonus, kad būtų galima kovoti su viršutinėmis ir apatinėmis kvėpavimo takų infekcijomis, preparatais šlapimo infekcijų ir pneumonijos gydymui. Štai trumpas vaistų, galimų tablečių forma, sąrašas:

• Levofloksacinas;
• Moksifloksacinas;
• Sparfloksacinas;
• Norfloksacinas ir kt.

Prieš pradėdami gydymą, atidžiai išnagrinėkite kontraindikacijas - daugelis šios grupės vaistų nerekomenduojama vartoti pažeidžiant išskyrimo funkciją, inkstų ligą ir kepenis. Fluorochinolonai vaikams ir nėščioms moterims yra griežtai nurodomi pagal gydytojo receptą, kai reikia išgelbėti gyvybes.

myLor

Šalto ir gripo gydymas

• Pradžia
• Visi
• Fluorochinolonų paskutinis kartos pavadinimas

Fluorochinolonų paskutinis kartos pavadinimas

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuojasi ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Taip atsitinka dėl neracionalaus ir nekontroliuojamo gyventojų skaičiaus medicinos srityje.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų pasekmių organizmui. Šešių šiuolaikinių vaistų yra netgi įtraukiami į esminių medžiagų sąrašą.

Išsami antibakterinių medžiagų veiksmingumo apžvalga padės toliau pateikiamoje lentelėje. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų prekybos pavadinimai.

Veikliosios medžiagos cheminės struktūros savybės ilgą laiką neleido gauti fluorokvinolono serijos skystų vaisto formų, ir jos buvo gaminamos tik tablečių pavidalu. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaitykite toliau: Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupę.

Šios cheminės medžiagos susistemintos remiantis antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais.

Nėra vienodo griežto šios rūšies cheminių produktų sisteminimo. Jie suskirstyti pagal fluoro atomų molekulėje padėtį ir skaičių į mono-, di-, trifluorochinolonus, taip pat kvėpavimo takų ir fluorintų rūšių rūšis.

Pirmųjų chinolono antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos. reiškia.

Tai apima „Negram“, „Nevigremon“, „Gramurin“ ir „Palin“, gautus remiantis nalidikso, pipimidovoy ir oksolino rūgštimis. Kvinolio antibiotikai yra cheminiai preparatai, pasirenkami gydant bakterinį šlapimo takų uždegimą, kai jie pasiekia didžiausią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Jie yra veiksmingi prieš salmonelių, šigelių, klebsielių ir kitų eterobakterijų poveikį, tačiau jie gerai neeksponuoja į audinius, kurie neleidžia naudoti chinolonų sisteminiam antibiotikų gydymui, apsiribojant kai kuriomis žarnyno patologijomis.

Gramutiniai kokai, piro-pūlingi bacilai ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas ryškių šalutinių poveikių anemija, dispepsija, citopenija ir žalingas poveikis kepenims ir inkstams (chinolonas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija).

Beveik du dešimtmečius gerinant mokslinius tyrimus ir eksperimentus buvo sukurtos antrosios kartos fluorochinolonai.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas prasiskverbti į kūną, pasiekęs aukštą koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti Staphylococcus aureus, daugelio gramų mikroorganizmų ir kai kurių gramų strypų sukeltoms sisteminėms infekcijoms gydyti.

Aukso standartas tapo ciprofloksacinu, kuris plačiai naudojamas chemoterapijoje, skirtoje urogenitalinėms ligoms, pneumonijai, bronchitui, prostatitui, juodligei ir gonorėjai.

Šalutinis poveikis yra nedidelis, o tai prisideda prie geros paciento tolerancijos.

Ši klasė gavo savo vardą dėl didelio veiksmingumo prieš apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (penicilino ir jo darinių) pneumokokams garantuoja sėkmingą sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymą ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje vartojamas levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiarankis), Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, o tai leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo infekcines ligas.

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu, kaip ir ankstesnės grupės fluorochinolono chemikalai.

Jie slopina penicilino ir makrolidų, anaerobinių ir netipinių bakterijų (chlamidijų ir mikoplazmos) atsparumą pneumokokams. Efektyviai veikia apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcija, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikinių tyrimų metu buvo nustatytas jų toksiškumas ir, atitinkamai, didelis šalutinis poveikis. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir nėra naudojami medicinos praktikoje.

Kelias į šiuolaikiškus, labai veiksmingus fluorokvinolonų klasės vaistus buvo gana ilgas.

Viskas prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis atsitiktinai buvo gauta iš chlorokvino (antimalarinės medžiagos).

Šis junginys, atliktas atlikus tyrimą, parodė vidutinį bioaktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat maža absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl sisteminės infekcijos gydymui nalidiksino rūgštis nebuvo naudojama. Tačiau vaistas pasiekė aukštą koncentraciją organizmo šalinimo stadijoje, dėl to jis buvo naudojamas urogenitalinei sferai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Klinikoje rūgštis nebuvo plačiai naudojama, nes patogeniški mikroorganizmai greitai sukėlė atsparumą.

Nalidiksas, gautas šiek tiek vėliau pimemidinių ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagaminti vaistai (Rosoxacin, Tsinoksatsin ir kt.) - chinolono antibiotikai. Jų mažas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti tyrimus ir sukurti veiksmingesnes galimybes. 1978 m. Atlikus daugybę eksperimentų, norfloksacinas buvo sintezuojamas prijungiant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė daugiau galimybių naudoti, o mokslininkai yra labai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvomis ir jų pagerinimu.

Nuo dešimtojo dešimtmečio pradžios buvo gauti daug vaistų, iš kurių 30 buvo atlikę klinikinius tyrimus, o 12 - plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Skaitykite toliau: antibiotikų išradėjas arba žmonijos išgelbėjimo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras ilgai riboja fluorokvinolonų naudojimą tik urologinėms ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau vėlesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingų vaistų, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formulės rado vietą įvairiose medicinos srityse:

Nevigramone buvo sėkmingai gydomi enterobakterijų sukeliami apatinės žarnos uždegimai.

Kadangi kuriami pažangesni šios grupės vaistai, veikiantys prieš daugumą bakterijų, taikymo sritis išplėtė.

Fluorochinolono antimikrobinių tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipinių) sukelia sėkmingą lytiniu keliu plintančių infekcijų (pvz., Mikoplazmozės, chlamidijų) ir gonorėjos chemoterapiją.

Bakterinė vaginozė moterims, atsiradusi dėl penicilinų atsparių padermių, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltas epidermio uždegimas ir vientisumas gydomi atitinkamais klasės vaistais (sparloksacinu).

Jie naudojami sistemiškai (tabletės, injekcijos) ir vietiniam naudojimui.

Trečiosios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bakterijų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levaniloksacinas ir jo analogai greitai nutraukia paranasinių sinusų uždegimą (sinusitas).

Jei ligą sukelia mikroorganizmų padermės, atsparios daugumai fluorochinolonų, patartina naudoti Moxy arba Hemifloxacin.

Ilgą laiką mokslininkai nesugebėjo gauti stabilių cheminių junginių, tinkamų skystoms vaisto formoms kurti. Dėl to sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau, toliau tobulinant formules, buvo galima gauti tepalus ir akių lašus.

Lomefloksacinas, levofloksacinas ir moksifloksacinas yra skirti konjunktyvito, keratito, pooperacinių uždegiminių procesų gydymui ir pastarųjų prevencijai.

Fluorochinolono tabletės ir kitos vaisto formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda sumažinti pneumokokų sukeliamą apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų uždegimą. Gemifloksacinas ir moksifloksacinas paprastai yra skiriami užsikrėtus makrolidais ir penicilinu atspariems kamienams. Jiems būdingas mažas toksiškumas ir yra gerai toleruojamas. Sudėtingoje tuberkuliozės chemoterapijoje sėkmingai naudojami lomefloksacinas ir sparfloksacinas. Tačiau pastarieji dažniau sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitą).

Fluorochinolonai yra vaistai, pasirenkami kovojant su infekcinėmis ligomis. Jie veiksmingai susiduria su gramteigiamaisiais ir gramnegatyviais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių medžiagų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra toksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, Ofloksaciną ir levofloksaciną. Skiriami tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kokie antibakteriniai vaistai, šios grupės cheminiai preparatai reikalauja atidžiai naudoti medicininę priežiūrą. Juos gali paskirti tik specialistas, galintis teisingai apskaičiuoti dozę ir vartojimo eigos trukmę. Čia nėra leidžiama pasirinkti ir atšaukti nepriklausomybę.

Teigiamas antibiotikų gydymo rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorochinolonai yra labai aktyvūs prieš tokias patogenines mikrofloras:

• Gram-neigiami - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax patogenai, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
• Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kt.
• Mycobacterium, įskaitant tubercle bacilli.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas padeda plačiai naudoti įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolono vaistai sėkmingai gydo urogenitalinės srities infekcijas, lytiniu keliu plintančias ligas, pneumoniją (įskaitant netipišką), lėtinio bronchito paūmėjimą, paranasinių uždegimų uždegimą, oftalmologines bakterijų atsiradimo ligas, osteomielitą, enterokolitą, gilų odos pažeidimą, lydimą.

Labai platus ligų, kurias galima gydyti fluorochinolonais, sąrašas. Be to, šie vaistai yra optimalūs penicilino ir makrolidų gedimo, taip pat sunkių nuotėkio formų atveju.

Siekiant, kad gydymas antibiotikais būtų naudingas, būtina atsižvelgti į šios cheminių preparatų grupės kontraindikacijas. Nalidiksinės ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl jos yra draudžiamos žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Daugiau modernių vaistų taip pat turi keletą griežtų apribojimų.

Fluorochinolono antibiotikų serija turi teratogeninį poveikį (sukelia gimdos vystymosi mutacijas ir defektus), todėl draudžiama nėštumo metu. Laktacijos laikotarpiu gali būti išprovokuotas fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimiui.

Jaunesniems ir vidutinio amžiaus vaikams, kuriems būdingas šių cheminių medžiagų poveikis, kaulų augimas sulėtėja, todėl juos galima paskirti tik kaip paskutinę išeitį (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo rizika. Be to, nerekomenduojama naudoti šios antimikrobinių tablečių grupės su diagnozuotu konvulsiniu sindromu.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos jūsų organizmui, turėtumėte griežtai laikytis medicininių nurodymų ir niekada nesirūpinkite savimi!

Skaitykite toliau: Unikalūs duomenys apie antibiotikų suderinamumą su kitais lentelėse

Turite klausimų? Gaukite nemokamą konsultaciją su gydytoju dabar!

Paspaudus mygtuką, bus sukurtas specialus mūsų svetainės puslapis su atsiliepimo forma su jus dominančio profilio specialistu.

Nemokama medicininė konsultacija

Patogeniniai mikrobai ir bakterijos tampa sunkių kvėpavimo organų, šlapimo sistemos ir kitų kūno dalių ligų priežastimis. Efektyviai susidorokite su naujausia fluorokvinolonų karta. Šie antimikrobiniai vaistai sugeba nugalėti net prieš Kinolonus ir fluorochinolonus atsparias infekcijas, kurios buvo naudojamos prieš keletą metų.

Fluorochinolonai buvo naudojami kovojant su mikrobais nuo 60-ųjų, per kuriuos bakterijos tapo imuninės daugeliui šių vaistų. Štai kodėl mokslininkai nenutraukia laurų ir neišleidžia naujų ir naujų vaistų, didindami jų veiksmingumą. Čia pateikiami paskutinės kartos fluorochinolonų ir jų pirmtakų pavadinimai:

1. Pirmosios kartos preparatai (nalidiksino rūgštis, oksolino rūgštis).
2. Antrosios kartos preparatai (lomefloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas, iprofloksacinas).
3. Trečiosios kartos preparatai (levofloksacinas, parfloksacinas).
4. Ketvirtosios kartos preparatai (moksifloksacinas, hemifloksacinas, gatifloksacinas, sitafloksacinas, trovafloksacinas).

Naujos kartos fluorochinolonų poveikis pagrįstas jų įvedimu į bakterijų DNR, o mikroorganizmai praranda gebėjimą daugintis ir greitai mirti. Su kiekviena karta auga bacilų skaičius, dėl kurių auga veiksmingi vaistai. Šiandien tai yra:

• E. coli;
• Pseudomonas aeruginosa;
• pūlingas;
• shigella;
• salmonelių;
• cholera bacillus;
• gomokokas;
• meningokokai;
• kampilobakterija;
• chlamidijos;
• mikoplazma;
• pneumokokai;
• stafilokokas.

Nenuostabu, kad daugelis fluorochinolonų yra įtraukiami į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą - be jų neįmanoma gydyti pneumonijos, choleros, tuberkuliozės ir kitų pavojingų ligų. Vieninteliai mikroorganizmai, kurių šio tipo vaistai negali paveikti, yra visos anaerobinės bakterijos.

Iki šiol tabletes išleidžia kvėpavimo takų fluorochinolonus, kad būtų galima kovoti su viršutinėmis ir apatinėmis kvėpavimo takų infekcijomis, preparatais šlapimo infekcijų ir pneumonijos gydymui. Štai trumpas vaistų, galimų tablečių forma, sąrašas:

• Levofloksacinas;
• Moksifloksacinas;
• Sparfloksacinas;
• Norfloksacinas ir kt.

Prieš pradėdami gydymą, atidžiai išnagrinėkite kontraindikacijas - daugelis šios grupės vaistų nerekomenduojama vartoti pažeidžiant išskyrimo funkciją, inkstų ligą ir kepenis. Fluorochinolonai vaikams ir nėščioms moterims yra griežtai nurodomi pagal gydytojo receptą, kai reikia išgelbėti gyvybes.

Kodėl mums reikia antibiotikų, net ir moksleivis. Tačiau frazė „platus spektras“ kartais kelia klausimų pacientams. Kodėl būtent „platus“? Galbūt mažesnė žala bus „siauro“ spektro antibiotikui?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai vienaląsčiai, be branduolio mikroorganizmai, kurie gyvena dirvožemyje, vandenyje, žmonėms ir gyvūnams. Žmogaus organizme gyvena „geri“ bifidobakterijos ir laktobacilai, šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais yra ir kitų mikroorganizmų, jie vadinami sąlygiškai patogeniškais. Su liga ir stresu imuninė sistema nepavyksta ir šios bakterijos tampa visiškai nedraugiškos. Ir, žinoma, į kūną patenka įvairūs ligų sukėlėjai.

Mokslininkai suskirstė bakterijas į dvi grupes: gramteigiamas (gramatinis) ir gram-neigiamas (gramas). Corynebacteria, stafilokokai, listerijos, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamai bakterijų grupei. Šios grupės patogenai, kaip taisyklė, yra ausų, akių, bronchų, plaučių, nosies ir tt ligų priežastis.

Gram-neigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir urogenitalinę sistemą. Šie patogenai yra E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella ir kt.

Remiantis šiuo bakterijų atskyrimu, tam tikrų patogenų sukeltų ligų gydymui skiriama antibakterinė terapija. Jei liga yra „standartinė“ arba atsiranda bakterijų sėja, gydytojas paskiria antibiotiką, kuris susidorotų su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja patogenu, gydymui skiriami platesni veikimo spektrai. Šie baktericidiniai antibiotikai veikia daugeliui patogenų.

Tokie antibiotikai skirstomi į grupes. Vienas iš jų yra fluorochinolonų grupė.

Kinolonai ir fluorochinolonai

Kinolono klasės vaistai medicinos praktikoje naudojami nuo praėjusio amžiaus 60-ųjų pradžios. Chinolonai skirstomi į ne fluorintus chinolonus ir fluorochinolonus.

• Nefluorinti chinolonai pasižymi antibakteriniu poveikiu daugiausia gram-neigiamai bakterijų grupei.
• Fluorochinolonai pasižymi platesniu veikimo spektru. Fluorochinolonai, ne tik įtakodami daugelį grambakterijų, sėkmingai kovoja su gramteigiama bakterijų grupe. Fluorochinolono antibiotikai pasižymi dideliu baktericidiniu poveikiu ir dėl to buvo sukurti vietiniai vaistai (lašai, tepalai), kurie naudojami ausų ir akių ligų gydymui.

Keturios narkotikų kartos

• Pirmoji chinolonų karta vadinama ne fluorintais chinolonais. Jį sudaro oksolino, nalidiksinės ir pipemidovoy rūgštys. Pavyzdžiui, remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami antiseptiniai vaistai Negram ir Nevigremon. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet neužkerta kelio anaerobinėms bakterijoms ir Gram + bakterijoms.
• Antrosios kartos gydomieji vaistai fluorochinolono serijai susideda iš šių antibiotikų: norfloksacino, lomefloksacino, ofloksacino, pefloksacino ir ciprofloksacino. Įvedus fluoro atomus į kinolonų molekules, pastarasis tapo žinomas kaip fluorochinolonai. Fluorochinolonai 2 kartos gerai kovoja su daugeliu Gramcocci ir sticks (shigella, salmonella, gonokokų ir tt). C gram-teigiamų strypai (Listeria, Corynebacterium, ir tt), legionelės, stafilokkok et al., Ciprofloksacino, lomefloxacin ir ofloksacino slopinti padidėjimas mikobakterijų sukelia tuberkuliozės, tačiau pasižymi šiek tiek aktyvumo kovoje prieš pneumokokai, chlamidijų, mikoplazmos ir anaerobinės bakterijos.

Vaistų, kuriuose yra 2 kartų fluorochinolono, pavadinimai

1. Ciprofloksacinas (Tsiprolet, Floksimet) skiriamas otito, sinusito gydymui. Lytinės sistemos ligoms - cistitas, prostata, pielonefritas. Skrandžio ir žarnyno ligų, pvz., Bakterijų diarėjos, gydymui. Ginekologijoje - adnexitis, endometritas, salpingitas, dubens abscesas. Dėl pūlingo artrito, cholecistito, peritonito, gonorėjos ir pan. Lašeliu ji naudojama akių ligoms, tokioms kaip kerakonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas, ir tt
2. Pefloksacinas (Perty, Abaktal, Yunikpef) skiriamas šlapimo takų infekcijų gydymui. Svarbu gydyti sunkias virškinimo trakto ligas, tokias kaip salmoneliozė. Efektyvus su bakterijų prostatitu ir gonorėja. Jis vartojamas gydant pacientus, kurių imuninė būsena yra sutrikusi. Naudojamas nosies, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Ligoms gydyti. Geriau nei kiti fluorochinolonai, jis eina per fiziologinę barjerą tarp kraujotakos ir centrinės nervų sistemos.
3. Ofloksacinas (Uniflox, Floksal, Zanotsin) gydo sinusitą ir otitą. Aktyviai elgiasi prieš bakterijas, sukeliančias šlapimo takų ligas. Taikoma gonorėjos, chlamidijų, meningito gydymui. Vietiškai gydant antibiotikų lašeliu arba tepalu, gydomos akių ligos, pvz., Miežiai, ragenos opa, konjunktyvitas ir kt.
4. Lomefloksacinas (Lomfloks, Lomatsin). Kai kurios streptokokų grupės ir anaerobinės bakterijos yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas turi didelį aktyvumą prieš daugelį mikroorganizmų, net ir mažiausiai koncentracijų. Jis naudojamas pacientams, sergantiems tuberkulioze, gydyti kaip kompleksinės terapijos dalį. Jis skirtas urogenitalinės sistemos ligoms gydyti, vietiniam gydymui oftalmologinių ligų gydymui ir pan. Jis mažai aktyviai kovoja su pneumokokais, mikoplazmomis ir chlamidijomis.
5. Norfloksacinas (Norbaktinas, Normaks, Norflogeksal) bus vartojamas ligų gydymui oftalmologijos, urologijos, ginekologijos ir kt.

Trečios kartos fluorochinolonai

Trečioji fluorokvinolonų karta vadinama ir kvėpavimo takų fluorochinolonais. Šie antibiotikai turi tokį patį spektrą, kaip ir ankstesnės kartos fluorokvinolonai, ir jie taip pat pranoksta juos kovojant su pneumokokais, chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų infekcijų patogenais. Dėl šios priežasties 3-oji fluorokvinolono preparatų karta dažnai naudojama kvėpavimo sistemos ligoms gydyti.

Vaistų pavadinimai su trečios kartos fluorochinolonais

1. Levofloksacinas (Floracid, Levostar, Levollet P) yra 2 kartus stipresnis prieš bakterijas nei jo antrosios kartos ofloksacino pirmtakas. Jis vartojamas gydant apatinės kvėpavimo sistemos ir ENT organų infekcijas (otitą, sinusitą). Jis skiriamas šlapimo takų ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiniu keliu plintančioms ligoms gydant ūminį pielonefritą. Lašų forma šis antibiotikas naudojamas akių infekcijoms gydyti. Jis yra geriau toleruojamas nei antrosios kartos antibiotikas ofloksacinas.
2. Sparfloksacinas (Sparflo, Sparbact) šio antibiotiko, esančio arčiausiai levofloksacino, aktyvumo spektro. Jis yra labai veiksmingas kovojant su mikobakterijomis. Veikimo trukmė yra didesnė nei kitų fluorochinolonų. Naudojama kovoti su bakterijomis sinusų, vidurinės ausies. Gydant inkstų ligas, reprodukcinę sistemą, odos ir minkštųjų audinių bakterinius pakitimus, virškinimo trakto infekcijas, kaulus, sąnarius ir kt.

Ketvirtoji fluorokvinolono preparatų karta apima tokius labiausiai žinomus vaistus: moksifloksaciną, hemifloksaciną, gatifloksaciną.

Vaistai, turintys 4 kartų fluorochinolono

1. Hemifloksacinas (Ftiv) vartojamas pneumonijai, lėtiniam bronchitui, sinusitui ir pan. Gydyti.
2. Gatifloksacinas (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šio antibiotiko biologinis prieinamumas yra labai aukštas, maždaug 96%, kai vartojamas per burną. Kiaušidės yra gana didelės koncentracijos plaučių audinyje, vidurinėje ausyje, bronchų gleivinėje, spermoje, paranasinių sinusų gleivinėje. Jis skirtas ENT organų ligų, lytiniu keliu plintančių ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Vaistas vartojamas bronchitui, pneumonijai, cistinei fibrozei, bakterijų konjunktyvitui ir kitoms antibiotikams jautrioms bakterijoms sukeltoms ligoms gydyti.
3. Moksifloksacinas (Avelox, Vigamoks). Tyrimai parodė, kad šis antibiotikas geriau nei kiti fluorokvinolonai susiduria su infekcijomis, kurias sukelia pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, anaerobai. Gydytojai paskiria bronchitą, pneumoniją, sinusitą, infekcinius odos pažeidimus, minkštus audinius. Gydo dubens organų uždegimą. Kaip skystis, jis naudojamas oftalmologijoje vietiniam miežių, konjunktyvito, blefarito, ragenos opų gydymui. Naujausios kartos fluorokvinolono pranašumą prieš ankstesnes kartas lemia jo farmakokinetinės savybės:
   1. Didelę baktericidinę koncentraciją įvairiuose organuose ir audiniuose užtikrina geras skvarbumas.
   2. Antibiotikas gali būti vartojamas vieną kartą per dieną, nes jis yra ilgai apyvartoje organizme.
   3. Šio fluorokvinolono absorbcija neturi įtakos maisto vartojimui.
   4. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas išgėrus nuo 85% iki 93%.

Keli fluorokvinolono vaistai, būtent moksifloksacinas, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas, levofloksacinas, ofloksacinas, sparfloksacinas, buvo įtraukti į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą, patvirtintą Rusijos Federacijos Vyriausybės.

Fluorochinolonų antibiotikai yra antibakteriniai vaistai, gauti cheminės sintezės būdu, kurie gali slopinti gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų aktyvumą. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo to laiko sėkmingai susidorojo su daugybe pavojingų negalavimų.

Šiuolaikinis žmogus nuolat susiduria su stresu, daugeliu nepalankių aplinkos veiksnių, nes jo imuninė sistema nesugeba arba silpnėja. Savo ruožtu patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, ima imunitetą penicilino antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami uždegiminėms ligoms gydyti. Dėl to pavojingos ligos greitai veikia asmenį, kurio imuninė sistema yra susilpnėjusi, o senosios kartos gydymas antibiotikais nesukuria tinkamų rezultatų.

Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, reikalingų žmogaus mikroflorai formuotis. Tai yra bifidobakterijos, laktobacilai. Tuo pačiu metu yra sąlyginai patogeninių mikroorganizmų, kurie, esant vienodoms sąlygoms, tampa agresyvūs organizmui.

Mokslininkai bakterijas skirsto į dvi pagrindines grupes:

Tai yra stafilokokai, streptokokai, klostridija, corynebacterium, listeria. Jie sukelia nosies, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

Tai yra E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Jie neigiamai veikia urogenitalinę sistemą ir žarnyną.

Remiantis šia bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei ligos sukėlėjas aptinkamas dėl bakterijų sėjimo, paskiriamas antibiotikas, kuris susiduria su šios grupės bakterijomis. Jei ligos sukėlėjas negali būti aptinkamas arba neįmanoma atlikti nugaros drenažo analizės, skiriami plataus spektro antibiotikai, kurie turi neigiamą poveikį daugeliui patogeninių bakterijų.

Plataus spektro antibiotikai apima chinolono grupę, kurioje yra fluorochinolonų, kurie sunaikina gramteigiamas ir gram-neigiamas bakterijas ir nesufinuotus chinolonus, kurie dažniausiai sunaikina gramneigiamas bakterijas.

Fluorochinolonų sisteminimas grindžiamas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorochinolono antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką.

Jis apima nalidiksines, oksolines, pipimidines rūgštis. Remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami uroantiseptikai, kurie turi žalingą poveikį Klebsielai, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobais.

Pirmoji karta apima vaistus Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Taip pat ir pimemidinės bei oksolino rūgštys gerai susiduria su nesudėtingomis šlapimo sistemos ir žarnyno ligomis (enterokolitu, dizenterija). Jis yra veiksmingas prieš enterobakterijas, bet prastai įsiskverbia į audinius, turi mažą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, o tai neleidžia naudoti fluorintų chinolonų kaip kompleksinės terapijos.

Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daug trūkumų, tai buvo laikoma perspektyvia ir vystymasis šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurta nauja karta. Jie buvo sintezuojami įvedant fluoro atomus į chinolino molekulę. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

Šią fluorochinolonų kartą sudaro pefloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas. Jie sunaikina daugiau gramnegatyvių kokių ir lazdų, kovoja su gram-teigiamais strypais, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, bet nepakankamai kovoja su anaerobais, mikoplazmomis, chlamidijomis, pneumokokais.

Pagrindinis vystymosi tikslas, kurį mokslininkai siekė kuriant antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorochinolonais. Su jų pagalba galite kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, gydant pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau vystymasis tęsėsi ir netrukus pasirodė III ir IV kartos pasirengimas.

Trečioji karta apima kvėpavimo takų fluorochinolonus, kurie pasirodė esą veiksmingi kvėpavimo takų ligų gydymui. Jie yra daug veiksmingesni kovojant su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais, nei jų pirmtakai, ir jie turi platų poveikį. Aktyvus prieš pneumokokus, kurie sukėlė atsparumą penicilinui ir garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Levofloksacinas yra dažniausiai naudojamas, taip pat Temafloxacin, Sparfloksacinas. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas.

Ketvirtosios kartos arba anti-anaerobiniai kvėpavimo takų fluorochinolonai.

Narkotikai yra panašūs veikiant fluorokvinolonams - ankstesnės grupės antibiotikai. Jie veikia anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, peniciliną atsparius pneumokokus. Gera pagalba viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių uždegimui gydyti. Naujausios kartos preparatai apima moksifloksaciną, taip pat žinomą kaip Avelox, kuris yra efektyviausias kovojant su pneumokokais, netipiniais patogeniniais mikroorganizmais, bet nėra labai veiksmingas prieš gramnegatyvius žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas bacillus.

Vaistai apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną. Bet jie yra labai toksiški, turi didelį šalutinį poveikį. Šiuo metu paskutiniai 3 vaistų tipai medicinoje nenaudojami.

Vaistai, tarp kurių yra fluorochinolonai, suranda vietą įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolio antibiotikais gydomų ligų sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venereologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas makrolidų ir penicilinų neveiksmingumui arba sunkių ligos formų atveju.

Joms būdingos šios savybės:

• aukšti rezultatai kovojant su visų sunkumo laipsnių sisteminėmis infekcijomis;
• lengvas kūno toleravimas;
• minimalus šalutinis poveikis;
• veiksminga nuo gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, anaerobų, mikoplazmos, chlamidijų;
• ilgas pusėjimo laikas;
• didelis biologinis prieinamumas (gerai prasiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrinant galingą terapinį poveikį).

Nepaisant visų fluorochinolono antibiotikų veiksmingumo, pasirenkant terapiją reikia atsižvelgti į tai, kad jie turi kontraindikacijų. Jie draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes jie lemia vaisiaus gimdos anomalijas vaisiuose ir kūdikiams hidrocefalija. Kūdikiams fluorochinolonai sulėtina kaulų augimą, todėl jie skiriami tik tuo atveju, jei gydymo antibiotikais nauda yra didesnė už vaiko organizmui daromą žalą. Oksolino ir nalidikso rūgštys turi toksišką poveikį inkstams, todėl su jais susiję vaistai yra draudžiami inkstų sutrikimų atveju.

Fluorochinolono plataus spektro antibiotikų sąrašas

Kodėl mums reikia antibiotikų, net ir moksleivis. Tačiau frazė „platus spektras“ kartais kelia klausimų pacientams. Kodėl būtent „platus“? Galbūt mažesnė žala bus „siauro“ spektro antibiotikui?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai vienaląsčiai, be branduolio mikroorganizmai, kurie gyvena dirvožemyje, vandenyje, žmonėms ir gyvūnams. Žmogaus organizme gyvena „geri“ bifidobakterijos ir laktobacilai, šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais yra ir kitų mikroorganizmų, jie vadinami sąlygiškai patogeniškais. Su liga ir stresu imuninė sistema nepavyksta ir šios bakterijos tampa visiškai nedraugiškos. Ir, žinoma, į kūną patenka įvairūs ligų sukėlėjai.

Mokslininkai suskirstė bakterijas į dvi grupes: gramteigiamas (gramatinis) ir gram-neigiamas (gramas). Corynebacteria, stafilokokai, listerijos, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamai bakterijų grupei. Šios grupės patogenai, kaip taisyklė, yra ausų, akių, bronchų, plaučių, nosies ir tt ligų priežastis.

Gram-neigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir urogenitalinę sistemą. Šie patogenai yra E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella ir kt.

Remiantis šiuo bakterijų atskyrimu, tam tikrų patogenų sukeltų ligų gydymui skiriama antibakterinė terapija. Jei liga yra „standartinė“ arba atsiranda bakterijų sėja, gydytojas paskiria antibiotiką, kuris susidorotų su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja patogenu, gydymui skiriami platesni veikimo spektrai. Šie baktericidiniai antibiotikai veikia daugeliui patogenų.

Tokie antibiotikai skirstomi į grupes. Vienas iš jų yra fluorochinolonų grupė.

Kinolonai ir fluorochinolonai

Kinolono klasės vaistai medicinos praktikoje naudojami nuo praėjusio amžiaus 60-ųjų pradžios. Chinolonai skirstomi į ne fluorintus chinolonus ir fluorochinolonus.

• Nefluorinti chinolonai pasižymi antibakteriniu poveikiu daugiausia gram-neigiamai bakterijų grupei.
• Fluorochinolonai pasižymi platesniu veikimo spektru. Fluorochinolonai, ne tik įtakodami daugelį grambakterijų, sėkmingai kovoja su gramteigiama bakterijų grupe. Fluorochinolono antibiotikai pasižymi dideliu baktericidiniu poveikiu ir dėl to buvo sukurti vietiniai vaistai (lašai, tepalai), kurie naudojami ausų ir akių ligų gydymui.

Keturios narkotikų kartos

• Pirmoji chinolonų karta vadinama ne fluorintais chinolonais. Jį sudaro oksolino, nalidiksinės ir pipemidovoy rūgštys. Pavyzdžiui, remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami antiseptiniai vaistai Negram ir Nevigremon. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet neužkerta kelio anaerobinėms bakterijoms ir Gram + bakterijoms.
• Antrosios kartos gydomieji vaistai fluorochinolono serijai susideda iš šių antibiotikų: norfloksacino, lomefloksacino, ofloksacino, pefloksacino ir ciprofloksacino. Įvedus fluoro atomus į kinolonų molekules, pastarasis tapo žinomas kaip fluorochinolonai. Fluorochinolonai 2 kartos gerai kovoja su daugeliu Gramcocci ir sticks (shigella, salmonella, gonokokų ir tt). C gram-teigiamų strypai (Listeria, Corynebacterium, ir tt), legionelės, stafilokkok et al., Ciprofloksacino, lomefloxacin ir ofloksacino slopinti padidėjimas mikobakterijų sukelia tuberkuliozės, tačiau pasižymi šiek tiek aktyvumo kovoje prieš pneumokokai, chlamidijų, mikoplazmos ir anaerobinės bakterijos.

Vaistų, kuriuose yra 2 kartų fluorochinolono, pavadinimai

1. Ciprofloksacinas (Tsiprolet, Floksimet) skiriamas otito, sinusito gydymui. Lytinės sistemos ligoms - cistitas, prostata, pielonefritas. Skrandžio ir žarnyno ligų, pvz., Bakterijų diarėjos, gydymui. Ginekologijoje - adnexitis, endometritas, salpingitas, dubens abscesas. Dėl pūlingo artrito, cholecistito, peritonito, gonorėjos ir pan. Lašeliu ji naudojama akių ligoms, tokioms kaip kerakonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas, ir tt
2. Pefloksacinas (Perty, Abaktal, Yunikpef) skiriamas šlapimo takų infekcijų gydymui. Svarbu gydyti sunkias virškinimo trakto ligas, tokias kaip salmoneliozė. Efektyvus su bakterijų prostatitu ir gonorėja. Jis vartojamas gydant pacientus, kurių imuninė būsena yra sutrikusi. Naudojamas nosies, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Ligoms gydyti. Geriau nei kiti fluorochinolonai, jis eina per fiziologinę barjerą tarp kraujotakos ir centrinės nervų sistemos.
3. Ofloksacinas (Uniflox, Floksal, Zanotsin) gydo sinusitą ir otitą. Aktyviai elgiasi prieš bakterijas, sukeliančias šlapimo takų ligas. Taikoma gonorėjos, chlamidijų, meningito gydymui. Vietiškai gydant antibiotikų lašeliu arba tepalu, gydomos akių ligos, pvz., Miežiai, ragenos opa, konjunktyvitas ir kt.
4. Lomefloksacinas (Lomfloks, Lomatsin). Kai kurios streptokokų grupės ir anaerobinės bakterijos yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas turi didelį aktyvumą prieš daugelį mikroorganizmų, net ir mažiausiai koncentracijų. Jis naudojamas pacientams, sergantiems tuberkulioze, gydyti kaip kompleksinės terapijos dalį. Jis skirtas urogenitalinės sistemos ligoms gydyti, vietiniam gydymui oftalmologinių ligų gydymui ir pan. Jis mažai aktyviai kovoja su pneumokokais, mikoplazmomis ir chlamidijomis.
5. Norfloksacinas (Norbaktinas, Normaks, Norflogeksal) bus vartojamas ligų gydymui oftalmologijos, urologijos, ginekologijos ir kt.

Trečios kartos fluorochinolonai

Trečioji fluorokvinolonų karta vadinama ir kvėpavimo takų fluorochinolonais. Šie antibiotikai turi tokį patį spektrą, kaip ir ankstesnės kartos fluorokvinolonai, ir jie taip pat pranoksta juos kovojant su pneumokokais, chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų infekcijų patogenais. Dėl šios priežasties 3-oji fluorokvinolono preparatų karta dažnai naudojama kvėpavimo sistemos ligoms gydyti.

Vaistų pavadinimai su trečios kartos fluorochinolonais

1. Levofloksacinas (Floracid, Levostar, Levollet P) yra 2 kartus stipresnis prieš bakterijas nei jo antrosios kartos ofloksacino pirmtakas. Jis vartojamas gydant apatinės kvėpavimo sistemos ir ENT organų infekcijas (otitą, sinusitą). Jis skiriamas šlapimo takų ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiniu keliu plintančioms ligoms gydant ūminį pielonefritą. Lašų forma šis antibiotikas naudojamas akių infekcijoms gydyti. Jis yra geriau toleruojamas nei antrosios kartos antibiotikas ofloksacinas.
2. Sparfloksacinas (Sparflo, Sparbact) šio antibiotiko, esančio arčiausiai levofloksacino, aktyvumo spektro. Jis yra labai veiksmingas kovojant su mikobakterijomis. Veikimo trukmė yra didesnė nei kitų fluorochinolonų. Naudojama kovoti su bakterijomis sinusų, vidurinės ausies. Gydant inkstų ligas, reprodukcinę sistemą, odos ir minkštųjų audinių bakterinius pakitimus, virškinimo trakto infekcijas, kaulus, sąnarius ir kt.

4. karta

Ketvirtoji fluorokvinolono preparatų karta apima tokius labiausiai žinomus vaistus: moksifloksaciną, hemifloksaciną, gatifloksaciną.

Vaistai, turintys 4 kartų fluorochinolono

1. Hemifloksacinas (Ftiv) vartojamas pneumonijai, lėtiniam bronchitui, sinusitui ir pan. Gydyti.
2. Gatifloksacinas (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šio antibiotiko biologinis prieinamumas yra labai aukštas, maždaug 96%, kai vartojamas per burną. Kiaušidės yra gana didelės koncentracijos plaučių audinyje, vidurinėje ausyje, bronchų gleivinėje, spermoje, paranasinių sinusų gleivinėje. Jis skirtas ENT organų ligų, lytiniu keliu plintančių ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Vaistas vartojamas bronchitui, pneumonijai, cistinei fibrozei, bakterijų konjunktyvitui ir kitoms antibiotikams jautrioms bakterijoms sukeltoms ligoms gydyti.
3. Moksifloksacinas (Avelox, Vigamoks). Tyrimai parodė, kad šis antibiotikas geriau nei kiti fluorokvinolonai susiduria su infekcijomis, kurias sukelia pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, anaerobai. Gydytojai paskiria bronchitą, pneumoniją, sinusitą, infekcinius odos pažeidimus, minkštus audinius. Gydo dubens organų uždegimą. Kaip skystis, jis naudojamas oftalmologijoje vietiniam miežių, konjunktyvito, blefarito, ragenos opų gydymui. Naujausios kartos fluorokvinolono pranašumą prieš ankstesnes kartas lemia jo farmakokinetinės savybės:
   1. Didelę baktericidinę koncentraciją įvairiuose organuose ir audiniuose užtikrina geras skvarbumas.
   2. Antibiotikas gali būti vartojamas vieną kartą per dieną, nes jis yra ilgai apyvartoje organizme.
   3. Šio fluorokvinolono absorbcija neturi įtakos maisto vartojimui.
   4. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas išgėrus nuo 85% iki 93%.

Keli fluorokvinolono vaistai, būtent moksifloksacinas, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas, levofloksacinas, ofloksacinas, sparfloksacinas, buvo įtraukti į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą, patvirtintą Rusijos Federacijos Vyriausybės.

Pirmasis gydytojas

Fluorochinolonų antibiotikų 4 kartos

Kodėl mums reikia antibiotikų, net ir moksleivis. Tačiau frazė „platus spektras“ kartais kelia klausimų pacientams. Kodėl būtent „platus“? Galbūt mažesnė žala bus „siauro“ spektro antibiotikui?

Bakterijos yra labai senovės, dažniausiai vienaląsčiai, be branduolio mikroorganizmai, kurie gyvena dirvožemyje, vandenyje, žmonėms ir gyvūnams. Žmogaus organizme gyvena „geri“ bifidobakterijos ir laktobacilai, šios bakterijos sudaro žmogaus mikroflorą.

Kartu su jais yra ir kitų mikroorganizmų, jie vadinami sąlygiškai patogeniškais. Su liga ir stresu imuninė sistema nepavyksta ir šios bakterijos tampa visiškai nedraugiškos. Ir, žinoma, į kūną patenka įvairūs ligų sukėlėjai.

Mokslininkai suskirstė bakterijas į dvi grupes: gramteigiamas (gramatinis) ir gram-neigiamas (gramas). Corynebacteria, stafilokokai, listerijos, streptokokai, enterokokai, klostridijos priklauso gramteigiamai bakterijų grupei. Šios grupės patogenai, kaip taisyklė, yra ausų, akių, bronchų, plaučių, nosies ir tt ligų priežastis.

Gram-neigiamos bakterijos neigiamai veikia žarnyną ir urogenitalinę sistemą. Šie patogenai yra E. coli, moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella ir kt.

Remiantis šiuo bakterijų atskyrimu, tam tikrų patogenų sukeltų ligų gydymui skiriama antibakterinė terapija. Jei liga yra „standartinė“ arba atsiranda bakterijų sėja, gydytojas paskiria antibiotiką, kuris susidorotų su patogenais, priklausančiais vienai iš grupių. Kai nėra laiko analizei ir gydytojas abejoja patogenu, gydymui skiriami platesni veikimo spektrai. Šie baktericidiniai antibiotikai veikia daugeliui patogenų.

Tokie antibiotikai skirstomi į grupes. Vienas iš jų yra fluorochinolonų grupė.

Kinolonai ir fluorochinolonai

Kinolono klasės vaistai medicinos praktikoje naudojami nuo praėjusio amžiaus 60-ųjų pradžios. Chinolonai skirstomi į ne fluorintus chinolonus ir fluorochinolonus.

• Nefluorinti chinolonai pasižymi antibakteriniu poveikiu daugiausia gram-neigiamai bakterijų grupei.
• Fluorochinolonai pasižymi platesniu veikimo spektru. Fluorochinolonai, ne tik įtakodami daugelį grambakterijų, sėkmingai kovoja su gramteigiama bakterijų grupe. Fluorochinolono antibiotikai pasižymi dideliu baktericidiniu poveikiu ir dėl to buvo sukurti vietiniai vaistai (lašai, tepalai), kurie naudojami ausų ir akių ligų gydymui.

Keturios narkotikų kartos

• Pirmoji chinolonų karta vadinama ne fluorintais chinolonais. Jį sudaro oksolino, nalidiksinės ir pipemidovoy rūgštys. Pavyzdžiui, remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami antiseptiniai vaistai Negram ir Nevigremon. Šie antibiotikai yra baktericidiniai prieš Salmonella, Klebsiella, Shigella, bet neužkerta kelio anaerobinėms bakterijoms ir Gram + bakterijoms.
• Antrosios kartos gydomieji vaistai fluorochinolono serijai susideda iš šių antibiotikų: norfloksacino, lomefloksacino, ofloksacino, pefloksacino ir ciprofloksacino. Įvedus fluoro atomus į kinolonų molekules, pastarasis tapo žinomas kaip fluorochinolonai. Fluorochinolonai 2 kartos gerai kovoja su daugeliu Gramcocci ir sticks (shigella, salmonella, gonokokų ir tt). C gram-teigiamų strypai (Listeria, Corynebacterium, ir tt), legionelės, stafilokkok et al., Ciprofloksacino, lomefloxacin ir ofloksacino slopinti padidėjimas mikobakterijų sukelia tuberkuliozės, tačiau pasižymi šiek tiek aktyvumo kovoje prieš pneumokokai, chlamidijų, mikoplazmos ir anaerobinės bakterijos.

Vaistų, kuriuose yra 2 kartų fluorochinolono, pavadinimai

1. Ciprofloksacinas (Tsiprolet, Floksimet) skiriamas otito, sinusito gydymui. Lytinės sistemos ligoms - cistitas, prostata, pielonefritas. Skrandžio ir žarnyno ligų, pvz., Bakterijų diarėjos, gydymui. Ginekologijoje - adnexitis, endometritas, salpingitas, dubens abscesas. Dėl pūlingo artrito, cholecistito, peritonito, gonorėjos ir pan. Lašeliu ji naudojama akių ligoms, tokioms kaip kerakonjunktyvitas ir keratitas, blefaritas, ir tt
2. Pefloksacinas (Perty, Abaktal, Yunikpef) skiriamas šlapimo takų infekcijų gydymui. Svarbu gydyti sunkias virškinimo trakto ligas, tokias kaip salmoneliozė. Efektyvus su bakterijų prostatitu ir gonorėja. Jis vartojamas gydant pacientus, kurių imuninė būsena yra sutrikusi. Naudojamas nosies, gerklės, apatinių kvėpavimo takų ir kt. Ligoms gydyti. Geriau nei kiti fluorochinolonai, jis eina per fiziologinę barjerą tarp kraujotakos ir centrinės nervų sistemos.
3. Ofloksacinas (Uniflox, Floksal, Zanotsin) gydo sinusitą ir otitą. Aktyviai elgiasi prieš bakterijas, sukeliančias šlapimo takų ligas. Taikoma gonorėjos, chlamidijų, meningito gydymui. Vietiškai gydant antibiotikų lašeliu arba tepalu, gydomos akių ligos, pvz., Miežiai, ragenos opa, konjunktyvitas ir kt.
4. Lomefloksacinas (Lomfloks, Lomatsin). Kai kurios streptokokų grupės ir anaerobinės bakterijos yra atsparios vaistui, tačiau šis antibiotikas turi didelį aktyvumą prieš daugelį mikroorganizmų, net ir mažiausiai koncentracijų. Jis naudojamas pacientams, sergantiems tuberkulioze, gydyti kaip kompleksinės terapijos dalį. Jis skirtas urogenitalinės sistemos ligoms gydyti, vietiniam gydymui oftalmologinių ligų gydymui ir pan. Jis mažai aktyviai kovoja su pneumokokais, mikoplazmomis ir chlamidijomis.
5. Norfloksacinas (Norbaktinas, Normaks, Norflogeksal) bus vartojamas ligų gydymui oftalmologijos, urologijos, ginekologijos ir kt.

Trečios kartos fluorochinolonai

Trečioji fluorokvinolonų karta vadinama ir kvėpavimo takų fluorochinolonais. Šie antibiotikai turi tokį patį spektrą, kaip ir ankstesnės kartos fluorokvinolonai, ir jie taip pat pranoksta juos kovojant su pneumokokais, chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų infekcijų patogenais. Dėl šios priežasties 3-oji fluorokvinolono preparatų karta dažnai naudojama kvėpavimo sistemos ligoms gydyti.

Vaistų pavadinimai su trečios kartos fluorochinolonais

1. Levofloksacinas (Floracid, Levostar, Levollet P) yra 2 kartus stipresnis prieš bakterijas nei jo antrosios kartos ofloksacino pirmtakas. Jis vartojamas gydant apatinės kvėpavimo sistemos ir ENT organų infekcijas (otitą, sinusitą). Jis skiriamas šlapimo takų ligoms, lėtiniam prostatitui, lytiniu keliu plintančioms ligoms gydant ūminį pielonefritą. Lašų forma šis antibiotikas naudojamas akių infekcijoms gydyti. Jis yra geriau toleruojamas nei antrosios kartos antibiotikas ofloksacinas.
2. Sparfloksacinas (Sparflo, Sparbact) šio antibiotiko, esančio arčiausiai levofloksacino, aktyvumo spektro. Jis yra labai veiksmingas kovojant su mikobakterijomis. Veikimo trukmė yra didesnė nei kitų fluorochinolonų. Naudojama kovoti su bakterijomis sinusų, vidurinės ausies. Gydant inkstų ligas, reprodukcinę sistemą, odos ir minkštųjų audinių bakterinius pakitimus, virškinimo trakto infekcijas, kaulus, sąnarius ir kt.

Ketvirtoji fluorokvinolono preparatų karta apima tokius labiausiai žinomus vaistus: moksifloksaciną, hemifloksaciną, gatifloksaciną.

Vaistai, turintys 4 kartų fluorochinolono

1. Hemifloksacinas (Ftiv) vartojamas pneumonijai, lėtiniam bronchitui, sinusitui ir pan. Gydyti.
2. Gatifloksacinas (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Šio antibiotiko biologinis prieinamumas yra labai aukštas, maždaug 96%, kai vartojamas per burną. Kiaušidės yra gana didelės koncentracijos plaučių audinyje, vidurinėje ausyje, bronchų gleivinėje, spermoje, paranasinių sinusų gleivinėje. Jis skirtas ENT organų ligų, lytiniu keliu plintančių ligų, odos ir sąnarių ligų gydymui. Vaistas vartojamas bronchitui, pneumonijai, cistinei fibrozei, bakterijų konjunktyvitui ir kitoms antibiotikams jautrioms bakterijoms sukeltoms ligoms gydyti.
3. Moksifloksacinas (Avelox, Vigamoks). Tyrimai parodė, kad šis antibiotikas geriau nei kiti fluorokvinolonai susiduria su infekcijomis, kurias sukelia pneumokokai, chlamidijos, mikoplazmos, anaerobai. Gydytojai paskiria bronchitą, pneumoniją, sinusitą, infekcinius odos pažeidimus, minkštus audinius. Gydo dubens organų uždegimą. Kaip skystis, jis naudojamas oftalmologijoje vietiniam miežių, konjunktyvito, blefarito, ragenos opų gydymui. Naujausios kartos fluorokvinolono pranašumą prieš ankstesnes kartas lemia jo farmakokinetinės savybės:
   1. Didelę baktericidinę koncentraciją įvairiuose organuose ir audiniuose užtikrina geras skvarbumas.
   2. Antibiotikas gali būti vartojamas vieną kartą per dieną, nes jis yra ilgai apyvartoje organizme.
   3. Šio fluorokvinolono absorbcija neturi įtakos maisto vartojimui.
   4. Absoliutus vaisto biologinis prieinamumas išgėrus nuo 85% iki 93%.

Keli fluorokvinolono vaistai, būtent moksifloksacinas, gatifloksacinas, ciprofloksacinas, lomefloksacinas, levofloksacinas, ofloksacinas, sparfloksacinas, buvo įtraukti į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą, patvirtintą Rusijos Federacijos Vyriausybės.

Fluorochinolonų antibiotikai yra antibakteriniai vaistai, gauti cheminės sintezės būdu, kurie gali slopinti gram-teigiamų ir gram-neigiamų mikroorganizmų aktyvumą. Jie buvo atrasti praėjusio amžiaus viduryje ir nuo to laiko sėkmingai susidorojo su daugybe pavojingų negalavimų.

Šiuolaikinis žmogus nuolat susiduria su stresu, daugeliu nepalankių aplinkos veiksnių, nes jo imuninė sistema nesugeba arba silpnėja. Savo ruožtu patogeninės bakterijos nuolat vystosi, mutuoja, ima imunitetą penicilino antibiotikams, kurie prieš kelis dešimtmečius buvo sėkmingai naudojami uždegiminėms ligoms gydyti. Dėl to pavojingos ligos greitai veikia asmenį, kurio imuninė sistema yra susilpnėjusi, o senosios kartos gydymas antibiotikais nesukuria tinkamų rezultatų.

Bakterijos yra vienaląsčiai mikroorganizmai, neturintys branduolio. Yra naudingų bakterijų, reikalingų žmogaus mikroflorai formuotis. Tai yra bifidobakterijos, laktobacilai. Tuo pačiu metu yra sąlyginai patogeninių mikroorganizmų, kurie, esant vienodoms sąlygoms, tampa agresyvūs organizmui.

Mokslininkai bakterijas skirsto į dvi pagrindines grupes:

Tai yra stafilokokai, streptokokai, klostridija, corynebacterium, listeria. Jie sukelia nosies, akių, ausų, plaučių, bronchų ligų vystymąsi.

Tai yra E. coli, salmonella, shigella, moraxella, klebsiella. Jie neigiamai veikia urogenitalinę sistemą ir žarnyną.

Remiantis šia bakterijų serijos diferenciacija, gydytojas pasirenka terapiją. Jei ligos sukėlėjas aptinkamas dėl bakterijų sėjimo, paskiriamas antibiotikas, kuris susiduria su šios grupės bakterijomis. Jei ligos sukėlėjas negali būti aptinkamas arba neįmanoma atlikti nugaros drenažo analizės, skiriami plataus spektro antibiotikai, kurie turi neigiamą poveikį daugeliui patogeninių bakterijų.

Plataus spektro antibiotikai apima chinolono grupę, kurioje yra fluorochinolonų, kurie sunaikina gramteigiamas ir gram-neigiamas bakterijas ir nesufinuotus chinolonus, kurie dažniausiai sunaikina gramneigiamas bakterijas.

Fluorochinolonų sisteminimas grindžiamas antibakterinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais. Fluorochinolono antibiotikai skirstomi į 4 kartas pagal jų vystymosi laiką.

Jis apima nalidiksines, oksolines, pipimidines rūgštis. Remiantis nalidikso rūgštimi, gaminami uroantiseptikai, kurie turi žalingą poveikį Klebsielai, Salmonella, Shigella, tačiau negali susidoroti su gramteigiamomis bakterijomis ir anaerobais.

Pirmoji karta apima vaistus Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, kurios pagrindinė veiklioji medžiaga yra nalidikso rūgštis. Taip pat ir pimemidinės bei oksolino rūgštys gerai susiduria su nesudėtingomis šlapimo sistemos ir žarnyno ligomis (enterokolitu, dizenterija). Jis yra veiksmingas prieš enterobakterijas, bet prastai įsiskverbia į audinius, turi mažą biologinį pralaidumą, turi daug šalutinių poveikių, o tai neleidžia naudoti fluorintų chinolonų kaip kompleksinės terapijos.

Nors pirmosios kartos antibiotikai turėjo daug trūkumų, tai buvo laikoma perspektyvia ir vystymasis šioje srityje tęsėsi. Po 20 metų buvo sukurta nauja karta. Jie buvo sintezuojami įvedant fluoro atomus į chinolino molekulę. Šių vaistų veiksmingumas tiesiogiai priklauso nuo įvestų fluoro atomų skaičiaus ir jų lokalizacijos skirtingose ​​kinolino atomų padėtyse.

Šią fluorochinolonų kartą sudaro pefloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas, norfloksacinas. Jie sunaikina daugiau gramnegatyvių kokių ir lazdų, kovoja su gram-teigiamais strypais, stafilokokais, slopina grybelinių bakterijų, kurios prisideda prie tuberkuliozės vystymosi, aktyvumą, bet nepakankamai kovoja su anaerobais, mikoplazmomis, chlamidijomis, pneumokokais.

Pagrindinis vystymosi tikslas, kurį mokslininkai siekė kuriant antibiotikus, buvo pasiektas antrosios kartos fluorochinolonais. Su jų pagalba galite kovoti su ypač pavojingomis bakterijomis, gydant pacientus nuo gyvybei pavojingų patologijų. Tačiau vystymasis tęsėsi ir netrukus pasirodė III ir IV kartos pasirengimas.

Trečioji karta apima kvėpavimo takų fluorochinolonus, kurie pasirodė esą veiksmingi kvėpavimo takų ligų gydymui. Jie yra daug veiksmingesni kovojant su chlamidijomis, mikoplazmomis ir kitais kvėpavimo takų ligų sukėlėjais, nei jų pirmtakai, ir jie turi platų poveikį. Aktyvus prieš pneumokokus, kurie sukėlė atsparumą penicilinui ir garantuoja sėkmę gydant bronchitą, sinusitą, pneumoniją. Levofloksacinas yra dažniausiai naudojamas, taip pat Temafloxacin, Sparfloksacinas. Šių vaistų biologinis prieinamumas yra 100%, todėl jie gali gydyti sunkiausias ligas.

Ketvirtosios kartos arba anti-anaerobiniai kvėpavimo takų fluorochinolonai.

Narkotikai yra panašūs veikiant fluorokvinolonams - ankstesnės grupės antibiotikai. Jie veikia anaerobus, netipines bakterijas, makrolidus, peniciliną atsparius pneumokokus. Gera pagalba viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, odos ir minkštųjų audinių uždegimui gydyti. Naujausios kartos preparatai apima moksifloksaciną, taip pat žinomą kaip Avelox, kuris yra efektyviausias kovojant su pneumokokais, netipiniais patogeniniais mikroorganizmais, bet nėra labai veiksmingas prieš gramnegatyvius žarnyno mikroorganizmus ir Pseudomonas bacillus.

Vaistai apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną. Bet jie yra labai toksiški, turi didelį šalutinį poveikį. Šiuo metu paskutiniai 3 vaistų tipai medicinoje nenaudojami.

Vaistai, tarp kurių yra fluorochinolonai, suranda vietą įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolio antibiotikais gydomų ligų sąrašas yra labai platus. Jie naudojami ginekologijoje, venereologijoje, urologijoje, gastroenterologijoje, oftalmologijoje, dermatologijoje, otolaringologijoje, terapijoje, nefrologijoje, pulmonologijoje. Be to, šie vaistai yra geriausias pasirinkimas makrolidų ir penicilinų neveiksmingumui arba sunkių ligos formų atveju.

Joms būdingos šios savybės:

• aukšti rezultatai kovojant su visų sunkumo laipsnių sisteminėmis infekcijomis;
• lengvas kūno toleravimas;
• minimalus šalutinis poveikis;
• veiksminga nuo gramteigiamų, gramneigiamų bakterijų, anaerobų, mikoplazmos, chlamidijų;
• ilgas pusėjimo laikas;
• didelis biologinis prieinamumas (gerai prasiskverbia į visus audinius ir organus, užtikrinant galingą terapinį poveikį).

Nepaisant visų fluorochinolono antibiotikų veiksmingumo, pasirenkant terapiją reikia atsižvelgti į tai, kad jie turi kontraindikacijų. Jie draudžiami nėštumo ir žindymo laikotarpiu, nes jie lemia vaisiaus gimdos anomalijas vaisiuose ir kūdikiams hidrocefalija. Kūdikiams fluorochinolonai sulėtina kaulų augimą, todėl jie skiriami tik tuo atveju, jei gydymo antibiotikais nauda yra didesnė už vaiko organizmui daromą žalą. Oksolino ir nalidikso rūgštys turi toksišką poveikį inkstams, todėl su jais susiję vaistai yra draudžiami inkstų sutrikimų atveju.

Fluorochinolono antibiotikai teisėtai vadovauja patogeninių bakterijų sukeltų patologijų gydymui. Jie turi didelį bioaktyvumo laipsnį, yra gerai toleruojami žmonių, gerai prasiskverbia į bakterinę membraną, sukuria ląstelėje apsaugines medžiagas, kurios yra artimos koncentracijai serume.

Toliau aptariamas vaistų sąrašas ir vaistų pavadinimai, kuriuose yra fluorochinolonų, jų veiksmingumas.

Ciprofloksacinas. Skirta gydyti ENT ligas, ginekologinės sistemos organus, virškinimo traktą. Efektyvi su ginekologinėmis problemomis. Jis naudojamas lašų pavidalu uždegiminėse akių ligose.

Pefloksacinas. Efektyvus gydant infekcines ligas šlapimo sistemoje. Gerai padeda gonorėja, bakterinė prostatitas. Gydo sunkias virškinimo trakto ligų, gerklės, apatinių kvėpavimo takų, nosies gleivinės formas.

Ofloksacinas. Efektyvus prieš patogeninius mikroorganizmus, sukeliančius šlapimo takų uždegimą, otitą, sinusitą. Su Ofloksacinu gydomi meningitas, chlamidijos ir gonorėja. Į lašelinę formą antibiotikas yra naudojamas akių ligoms gydyti, pavyzdžiui, ragenos opa, konjunktyvitas ir miežiai. Vaistas taip pat yra kaip tepalas, leidžiantis jį naudoti vietiškai.

Norfloksacinas. Jis vartojamas gonorėjos, prostatito, virškinimo sistemos ligų gydymui.

Ofloksacinas. Efektyvi nuo chlamidijų, pneumokokų ir atsparių tuberkuliozės formų.

Moksifloksacinas. Antibiotikas yra geriausias, kai reikia pašalinti mikoplazmų, chlamidijų, pneumokokų, anaerobų sukeltas infekcijas. Jis naudojamas plaučių uždegimui, sinusitui, dubens organų uždegimui. Skystos formos (lašai) akių gydytojai naudoja blefarito, ragenos opos, miežių gydymui.

Gatifloksacinas. Jis naudojamas cistinei fibrozei, bronchitui, pneumonijai, konjunktyvitui, kurį sukelia bakterinė infekcija, ENT ligos, sąnarių ligos, oda.

Hemifloksacinas. Jie gydomi sinusitu, lėtinio pobūdžio bronchitu, pneumonija.

Sparfloksacinas. Jis aktyviai ir efektyviai kovoja su mikobakterijomis, o jo veikimas trunka daug ilgiau nei kitų fluorochinolonų. Jis vartojamas gydyti ligas, susijusias su vidurinės ausies uždegimu, žandikauliais, inkstų, odos ir minkštųjų audinių infekcijomis, genitalijų ir šlapimo sistemomis, virškinimo traktu, sąnariais ir kaulais.

Levofloksacinas. Naudojamas infekcinių ENT ligų, žemesnės kvėpavimo sistemos, šlapimo organų, STS, ūminio pielonefrito, lėtinio prostatito gydymui. Akių infekcijoms levofloksacinas naudojamas lašų pavidalu. Antibiotikas yra dvigubai stipresnis ir galingesnis, nes jis kovoja su patogeninėmis bakterijomis, o kūnas geriau toleruoja savo pirmtaką - Ofloksaciną.

Norfloksacinas. Naudojamas kaip pagrindinis vaistas ginekologijoje, oftalmologijoje, urologijoje.

Lomefloksacinas. Antibiotikas net ir mažomis koncentracijomis susiduria su dideliu bakterijų mikroorganizmų procentiniu dydžiu iki 5. Tai yra nustatyta, kai yra urogenitalinės sistemos, tuberkuliozės, ligos, kaip vietinė priemonė akių ligoms gydyti. Tai neveiksminga kovojant su chlamidijomis, pneumokokais, mikoplazmomis.

SVARBU! Kai kurie fluorochinolonai (Sparfloksacinas, Gatifloksacinas, Ofloksacinas, Moksifloksacinas, Levofloksacinas, Ciprofloksacinas, Lomefloksacinas) yra įtraukti į Rusijos Federacijos Vyriausybės patvirtintų svarbiausių vaistų sąrašą.

Ilgą laiką specifinė fluorochinolonų cheminė struktūra neleido paruošti skysto tipo vaistų, todėl jie buvo gaminami tik tabletėmis. Šiuolaikinėje farmacijos pramonėje yra didžiulis tepalų, lašų ir kitų antimikrobinių preparatų, kurių sudėtyje yra fluorochinolono, veislės. Tai leidžia efektyviai kovoti su mirtinomis bakterinio pobūdžio ligomis.

Patogeniniai mikrobai ir bakterijos tampa sunkių kvėpavimo organų, šlapimo sistemos ir kitų kūno dalių ligų priežastimis. Efektyviai susidorokite su naujausia fluorokvinolonų karta. Šie antimikrobiniai vaistai sugeba nugalėti net prieš Kinolonus ir fluorochinolonus atsparias infekcijas, kurios buvo naudojamos prieš keletą metų.

Fluorochinolonai buvo naudojami kovojant su mikrobais nuo 60-ųjų, per kuriuos bakterijos tapo imuninės daugeliui šių vaistų. Štai kodėl mokslininkai nenutraukia laurų ir neišleidžia naujų ir naujų vaistų, didindami jų veiksmingumą. Čia pateikiami paskutinės kartos fluorochinolonų ir jų pirmtakų pavadinimai:

1. Pirmosios kartos preparatai (nalidiksino rūgštis, oksolino rūgštis).
2. Antrosios kartos preparatai (lomefloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, pefloksacinas, iprofloksacinas).
3. Trečiosios kartos preparatai (levofloksacinas, parfloksacinas).
4. Ketvirtosios kartos preparatai (moksifloksacinas, hemifloksacinas, gatifloksacinas, sitafloksacinas, trovafloksacinas).

Naujos kartos fluorochinolonų poveikis pagrįstas jų įvedimu į bakterijų DNR, o mikroorganizmai praranda gebėjimą daugintis ir greitai mirti. Su kiekviena karta auga bacilų skaičius, dėl kurių auga veiksmingi vaistai. Šiandien tai yra:

Nenuostabu, kad daugelis fluorochinolonų yra įtraukiami į svarbiausių ir svarbiausių vaistų sąrašą - be jų neįmanoma gydyti pneumonijos, choleros, tuberkuliozės ir kitų pavojingų ligų. Vieninteliai mikroorganizmai, kurių šio tipo vaistai negali paveikti, yra visos anaerobinės bakterijos.

Iki šiol tabletes išleidžia kvėpavimo takų fluorochinolonus, kad būtų galima kovoti su viršutinėmis ir apatinėmis kvėpavimo takų infekcijomis, preparatais šlapimo infekcijų ir pneumonijos gydymui. Štai trumpas vaistų, galimų tablečių forma, sąrašas:

• Levofloksacinas;
• Moksifloksacinas;
• Sparfloksacinas;
• Norfloksacinas ir kt.

Prieš pradėdami gydymą, atidžiai išnagrinėkite kontraindikacijas - daugelis šios grupės vaistų nerekomenduojama vartoti pažeidžiant išskyrimo funkciją, inkstų ligą ir kepenis. Fluorochinolonai vaikams ir nėščioms moterims yra griežtai nurodomi pagal gydytojo receptą, kai reikia išgelbėti gyvybes.

Bendra chinolonų struktūra. Fluorochinolonuose fluoro atomas (pažymėtas raudona spalva) ir piperazino ciklas (pažymėtas mėlyna spalva) visada yra konstrukcijoje.

Fluorochinolonai (anglų kalba # 160; fluorochinolonai) # 160; - medicininių medžiagų grupė su ryškiu antimikrobiniu aktyvumu, plačiai vartojama medicinoje kaip plataus spektro antibiotikai. Antimikrobinio poveikio spektro, aktyvumo ir naudojimo indikacijų platumas yra tikrai artimas antibiotikams, tačiau skiriasi nuo jų cheminės struktūros ir kilmės. (Antibiotikai yra natūralios kilmės produktai arba panašūs jų sintetiniai analogai, o fluorochinolonai neturi natūralaus analogo).

1960-aisiais buvo nustatytas didelis nalidiksino rūgšties antimikrobinis aktyvumas. Po to sintezuojama oksolino rūgštis. su tuo pačiu veikimo spektru, bet aktyviau (2-4 kartus in vitro). Tęsiant šį darbą, buvo sintezuojami keli 4-chinolono dariniai, tarp kurių junginiai, turintys fluoro atomą vietoje (pažymėti raudonai) ir ypač (pažymėti mėlyna) - piperazino žiedas, su papildomais pakeitimais arba be jų, buvo ypač aktyvūs. Šie junginiai buvo vadinami fluorochinolonais; Jie taip pat gali būti vadinami chinolonais iš antrosios kartos.

Nėra bendrai pripažinto fluorochinolonų sisteminimo. Yra keletas klasifikacijų: fluorochinolonai skirstomi pagal kartas; pagal fluoro atomų skaičių molekulėje (monofluorochinolonai, difluorochinolonai ir trifluorochinolonai); taip pat fluorintų ir anti-pneumokokinių (arba kvėpavimo takų). Fluorochinolonai pagal kartas skirstomi į pirmosios (pefloksacino, ofloksacino, ciprofloksacino, lomefloksacino, norfloksacino) antrosios kartos vaistus (levofloksaciną, sparfloksaciną). trečioji ir ketvirtoji karta (moksifloksacinas. hemifloksacinas. gatifloksacinas. sitafloksacinas. trovafloksacinas).

Veikimo mechanizmas

Slopindamas du gyvybiškai svarbius mikrobų ląstelių fermentus, DNR girazę ir topoizomerazę-4, fluorochinolonai sutrikdo DNR sintezę. kuris sukelia bakterijų mirtį (baktericidinį poveikį). Be to, antibakterinį poveikį sukelia bakterijų poveikis RNR, jų membranų stabilumas ir poveikis kitiems gyvybiniams bakterinių ląstelių procesams.

Ciprofloksacinas # 160 - pirmosios kartos fluorochinolonas

Daugelis fluorochinolonų (ofloksacino, ciprofloksacino ir vėlesnių) yra veiksmingos prieš Mycobacterium tuberculosis.

Didelis baktericidinis fluorokvinolonų aktyvumas leido daugeliui iš jų sukurti dozavimo formas vietiniam naudojimui akių lašų ir ausų lašų pavidalu.

Fluorochinolonai greitai ir gerai absorbuojami virškinimo trakte. Didžiausia koncentracija kraujyje pasiekiama vidutiniškai po 1-3 valandų. Jie mažai kontaktuoja su plazmos baltymais ir yra gana lengvai įsiskverbiami į visus organus ir audinius, jose susidaro didelės koncentracijos; įsiskverbti į organizmo ląsteles, veikiančias intracelulines bakterijas (chlamidijas, mikobakterijas ir kt.)

Maistas gali sulėtinti chinolonų absorbciją, tačiau jis neturi reikšmingo poveikio biologiniam prieinamumui. Fluorochinolonai praeina hemato-placentos barjerą. taip pat mažais kiekiais patenka į motinos pieną. todėl jie nėra skirti nėščioms ir žindančioms moterims. Jie išsiskiria per inkstus, dažniausiai nepakitę ir sukelia didelę koncentraciją šlapime.

Inkstų nepakankamumo atveju chinolonų eliminacija žymiai sulėtėja.

Kontraindikacijos

Sunkus smegenų aterosklerozė, gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės trūkumas, alerginė reakcija į fluorochinolono grupės vaistus. Nėštumas, žindymas, vaiko amžius.

Literatūra

• Mashkovsky M.D. Medicines # 160; - 15-asis leidimas # 160; - M.Nova Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
• Padeyskaja E.N. Jakovlev, S.V. Fluorochinolono grupės antimikrobiniai vaistai klinikinėje praktikoje # 160; - M. 1998.

Nuorodos

• Kinolonai ir klinikinė laboratorija // CDC, su sveikatos priežiūra susijusios infekcijos # 160; (eng.)

Fluorochinolonai

Fluorochinolonai buvo sukurti tiriant aukščiau aprašytus chinolono darinius. Paaiškėjo, kad fluoro atomo pridėjimas prie chinolono struktūros žymiai padidina antibakterinį vaisto poveikį. Šiandien fluorochinolonai yra vienas iš aktyviausių chemoterapinių medžiagų, neprarandant galingiausių antibiotikų.
Fluorochinolonai yra sintetinės antimikrobinės medžiagos, turinčios nepakeistą arba pakeistą piperazino ciklą chinolono šerdies 7 padėtyje, o fluoro atomas 6 padėtyje (3 pav.).
Fluorochinolonai skirstomi į tris kartas.
Fluorochinolonų I karta (turi 1 fluoro atomą):
- ciprofloksacinas (CyproBay, Ciprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- ofloksacinas (tarvid, zanotsid);
- norfloksacinas (nomizinas, policija);
- lomefloksacinas (maksakvinas, ksenakvinas).
Fluorochinolonų II karta (yra 2 fluoro atomai):
- levofloksacinas (tavanikas);
- Sparfloksacinas (Sparflo).
Fluorochinolonų III karta (turinti 3 fluoro atomus):
- moksifloksacinas (aveloksas);
- gatifloksacinas;
- hemifloksacinas;
- nadifloksatsin.

Tarp žinomų sintetinių antimikrobinių medžiagų fluorokvinolonai pasižymi plačiausiu veikimo spektru ir reikšmingu antibakteriniu poveikiu. Jie yra aktyvūs prieš gramteigiamą ir gram-neigiamą kokį, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Atskirieji vaistai (ciprofloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas) veikia mikobakterijų tuberkuliozę (gali būti naudojami kombinuotai gydant vaistą atsparios tuberkuliozės gydymui). Spirocetai, Listerija ir dauguma anaerobų nėra jautrūs fluorochinolonams. Fluorochinolonai veikia ant vietinių ir ląstelių lokalizuotų mikroorganizmų. Mikrofloros atsparumas fluorochinolonams išsivysto santykinai lėtai.
Fluorochinolonų antimikrobinis poveikis pagrįstas dviejų gyvybiškai svarbių bakterinių ląstelių fermentų blokavimu: DNR giraze (H tipo topoizomeraze) ir topoizomerazės / Y tipo. Norint suprasti šių fermentų biologinį vaidmenį, būtina priminti, kad prokariotų DNR yra dvigubo žiedo uždara struktūra, laisvai esanti ląstelės citoplazmoje (4 - 1 pav.). Dvi DNR molekulės kryptys yra kovalentiškai susietos viena su kita per vandenilio jungtis ir glaudžiai supakuotos į spiralinę struktūrą (4 - 2 pav.). Tam tikromis sąlygomis DNR juostos gali atsipalaiduoti ir atsiskirti (4 - 3 pav.). Šio reiškinio priežastys gali būti ir fiziologinės, ir patologinės: RNR molekulės sintezė DNR matricoje, žalingų egzogeninių veiksnių, spinduliuotės, mutacijų ir pan. Topoizomerazė yra palaikoma ir atkurta į DNR struktūrą. Šiuo atveju IV tipo topoizomerazė atkuria kovalentinį DNR grandinių uždarymą ir pašalina molekulės defektus (4 - 4 pav.). DNR girazė yra fermentas, kuris taip pat priklauso topoizomerazės klasei ir užtikrina superkilimą, išsaugant tankiai supakuotą spiralinę DNR struktūrą (4 - 5 pav.). Pavyzdžiui: E. coli ląstelių skersmuo yra 1 nm, o jo DNR ilgis išsiplėtusioje formoje yra lygus 1000 nm. Natūralu, kad narve jis yra labai sandariai sulankstytas.
Taigi DNR girazė ir topoizomerazės IV tipas suteikia procesus, būtinus normaliam bakterijų ląstelės funkcionavimui ir ląstelių struktūrų stabilumui palaikyti. Dėl šių fermentų sistemų veikimo sutrikimų atsiranda DNR molekulės, kuri įgyja
-451 - „sūrio“ išvaizda. Ląstelė negali egzistuoti tokiomis sąlygomis, apoptozė yra aktyvuota ir ji miršta.

Apskritai, fluorochinolonų veikimo mechanizmas gali būti pavaizduotas taip (5 pav.).

DNR grandinių atskyrimas Superspiralizacijos pažeidimas ir
kovalentinis gijų uždarymas
RNR DNR sintezės pažeidimas
X
Ląstelių mirties baktericidinis poveikis).

Fig. 5. Fluorochinolonų veikimo mechanizmas
Fluorochinolonų antimikrobinio poveikio selektyvumas susijęs su tuo, kad mikroorganizmo ląstelėse nėra II tipo topoizomerazės. Tačiau, atsižvelgiant į glaudų struktūrinį ir funkcinį prokariotinių ir eukariotinių ląstelių fermentų sistemų afinitetą, fluorochinolonai dažnai praranda savo selektyvumą ir kenkia mikroorganizmo ląstelėms, sukelia daugybę šalutinių poveikių. Svarbiausi fluorochinolonų šalutiniai poveikiai ir jų vystymosi mechanizmai pateikti 1 lentelėje.

1 lentelė
Fluorochinolonų šalutinis poveikis

Šalutinio poveikio pavadinimas

Šalutinio poveikio mechanizmas

Ultravioletiniai spinduliai (UV) - sunaikina fluorochinolonus su laisvųjų radikalų susidarymu, kurie pažeidžia odos struktūrą

Argrotoksinis poveikis (pažeistos kremzlės audinių atsiradimas, silpnumas)

Mg2 + jonų, reikalingų chondrocitų (kremzlių ląstelių) funkcionavimui, rišimas

Sąveika su teofilinu

Teofilino metabolizmo slopinimas ir jo koncentracijos padidėjimas kraujyje

Šaltiniai: Dar nėra komentarų!

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuojasi ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Taip atsitinka dėl neracionalaus ir nekontroliuojamo gyventojų skaičiaus medicinos srityje.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų pasekmių organizmui. Šešių šiuolaikinių vaistų yra netgi įtraukiami į esminių medžiagų sąrašą.

Išsami antibakterinių medžiagų veiksmingumo apžvalga padės toliau pateikiamoje lentelėje. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų prekybos pavadinimai.