Farmakologinė grupė - chinolonai / fluorochinolonai

Nepriskiriami pogrupių preparatai. Įgalinti

Paruošimas

  • Pirmosios pagalbos rinkinys
  • Internetinė parduotuvė
  • Apie įmonę
  • Susisiekite su mumis
  • Leidėjo kontaktai:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • El. Paštas: [email protected]
  • Adresas: Rusija, 123007, Maskva, g. 5-oji pagrindinė linija, 12.

Oficiali įmonės radaro ® svetainė. Pagrindinė narkotikų ir farmacijos prekių rinkinio enciklopedija. Vaistų informacinė knyga „Rlsnet.ru“ suteikia vartotojams prieigą prie vaistų, maisto papildų, medicinos prietaisų, medicinos prietaisų ir kitų prekių instrukcijų, kainų ir aprašymų. Farmakologinėje informacinėje knygoje pateikiama informacija apie išsiskyrimo sudėtį ir formą, farmakologinį poveikį, vartojimo indikacijas, kontraindikacijas, šalutinį poveikį, vaistų sąveiką, narkotikų vartojimo būdą, farmacijos įmones. Vaistų informacinėje knygoje pateikiamos vaistų ir vaistų rinkos kainos Maskvoje ir kituose Rusijos miestuose.

Informacijos perdavimas, kopijavimas, platinimas draudžiamas be UAB „RLS-Patent“ leidimo.
Nurodant informacinę medžiagą, paskelbtą svetainėje www.rlsnet.ru, reikia nurodyti nuorodą į informacijos šaltinį.

Daug įdomiau

© RUSIJOS VAISTŲ REGISTRACIJA ® Radar ®, 2000-2019.

Visos teisės saugomos.

Komercinis medžiagų naudojimas neleidžiamas.

Informacija skirta medicinos specialistams.

Fluorochinolono vaistų sąrašas su aprašymu

Ką turėtų daryti gydytojas, jei jo pacientas yra alergiškas antibiotikams? Dar visai neseniai šis klausimas beveik visais terapeutais supainiojo. Nuo praėjusio šimtmečio 60-ųjų, atsakymas į jį buvo rastas: chinolonai. Šiuolaikinėje medicinoje naudojami vaistai, kurių pagrindinės sudėtinės dalys yra jų dariniai, fluorochinolonai. Kaip jie veikia ir kaip jie skiriasi nuo antibiotikų, bus aptariami toliau pateiktame straipsnyje.

Kas yra fluorochinolonai

Tai yra vaistų grupė, turinti stiprią antimikrobinį poveikį. Šiai kategorijai priklausantys vaistai yra naudojami kaip antibiotikai, turintys platų spektrą. Be to, šios medžiagos nėra antibiotikai visame šio žodžio prasme. Jie neturi natūralaus analogo ir skiriasi nuo jų struktūros.

Ypatingas fluorochinolonų bruožas yra fluoro atomo buvimas struktūroje. Taigi grupės pavadinimas. Antrasis skiriamasis bruožas konstrukcijose yra piperazino žiedo buvimas.

Fluorochinolonai vadinami antrosios kartos kinolonais. Palyginti su pirmtakais, fluorochinolonai turi didelį aktyvumą.

Klasifikacija

Fluorochinolonai klasifikuojami pagal kartas:

  • I karta: nalidiksinės ir oksolino rūgštys. Nurodo ne fluorintus chinolonus.
  • II karta: ofloksacinas, norfloksacinas, lomefloksacinas, ciprofloksacinas. Gram-neigiamos medžiagos.
  • III karta: sparfloksacinas, levofloksacinas ir gatifloksacinas. Kvėpavimo takų fluorochinolonai.
  • IV karta: hemifloksacinas ir moksifloksacinas. Priklauso anti-anaerobinių ir kvėpavimo takų medžiagų kategorijai.
turinio ^

Narkotikų sąrašas

Gatifloksacinas

Pagal fluorokvinolono narkotikų sąrašą pagal kartas, ši medžiaga priklauso ketvirtajai kartai. Produkto forma: tabletės ir tirpalas. Pagrindinė medžiaga: gatifloksacinas. Naudojimo indikacijos: ūminės vidurinės ausies uždegimo ir sinusito formos, gonorėja, pneumonija, sąnarių, odos ir kaulų infekcijos, bronchitas, cistinė fibrozė.

Kontraindikacijos: nepilnamečiai vaikai, nėštumas, alergija vaistui.

Šalutinis poveikis: karščiavimas, prakaitavimas, tachikardija, virškinimo trakto sutrikimai, aritmija, hematurija, regos sutrikimai.

Gemifloksacinas

Farmakologinis vaistas, kurio pavadinimas toks pats, nėra oficialiai registruotas. Hemifloksacinas yra daugelio vaistų veikliosios medžiagos pavadinimas. Naudojimo indikacijos: infekcinės ligos, lėtinio bronchito paūmėjimas, sinusitas ūminėje stadijoje.

Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas medžiagai, nėštumo ir žindymo laikotarpiui, QT intervalo padidėjimas elektrokardiogramoje, amžius iki 18 metų.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos, centrinės nervų sistemos sutrikimas (galvos svaigimas, galūnių drebulys, baimė), pojūčių darbo pakeitimas, inkstų nepakankamumas.

Grepafloksacinas

Šis aktyvusis ingredientas gaminamas vaistų sudėtyje pagal skirtingus prekinius pavadinimus. Naudojimo indikacijos: pneumonija (įskaitant netipišką), gonorėja, bronchito paūmėjimas, cervicitas ir uretritas.

Kontraindikacijos: epilepsija, sąlygos, sukeliančios širdies ritmo sutrikimus, nėštumo ir žindymo laikotarpiai, alergijos, amžius mažesnis nei 18 metų.

Šalutinis poveikis: alergijos, galvos svaigimas, panikos ir baimės būklė, regėjimo, klausos ir skonio organų sutrikimas, vėmimas, apetito praradimas, vidurių užkietėjimas.

Levofloksacinas

Antibakterinis vaistas iš fluorochinolonų grupės, priklausantis 3-osios kartos grupei. Veiklioji medžiaga: levofloksacinas. Formos išleidimas: tabletes, akių lašus, injekciją.

Naudojimo indikacijos: tabletės naudojamos infekcinėms viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų ligoms, prostatitui, odos ir šlapimo takų infekcijoms gydyti, bakteremijai. Akių lašai naudojami akių infekcijoms gydyti. Tirpalas naudojamas viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, ENT organų, infekcijoms gydyti.

Kontraindikacijos: nėštumas ir žindymas, inkstų nepakankamumas, amžius iki 18 metų, epilepsija.

Šalutinis poveikis: viduriavimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, pykinimas.

Analogai:

  • už lašus - Tsipromed, Oftalmol;
  • tablečių - Xenaquin, Sparflo, Levofloks, Remedy, Hyleflox, Tanflomed, Maklevo, Lefoktsin, Glevo;
  • tirpalui - Basigen, Cipronate, Leflobact.
turinio ^

Lomefloksacinas

Rusijos vaistas, pagrįstas veikliąja medžiaga - lomefloksacinu. Išleidimo forma: tabletės. Indikacijos: osteomielitas, virškinimo trakto infekcijos, kvėpavimo organai, odos, šlapimo ir tulžies latakai, taip pat gonorėja ir chlamidija.

Kontraindikacijos: amžius iki 18 metų, nėštumo ir žindymo laikotarpis, alergija vaistui.

Šalutinis poveikis: kosulys, bronchų spazmas, virškinimo trakto sutrikimai, vaskulitas, nugaros ir sąnarių skausmas, sutrikimai centrinėje nervų sistemoje, širdies ir kraujagyslių bei urogenitalinės sistemos, alerginės reakcijos.

Moksifloksacinas

Veiklioji medžiaga: moksifloksacinas. Išleidimo forma: tabletės. Naudojimo indikacijos: urogenitalinės infekcijos, viršutinės arba apatinės kvėpavimo takų infekcijos, odos infekcijos. Kompleksas naudojamas tuberkuliozei gydyti.

Kontraindikacijos: polinkis į traukulius, kepenų nepakankamumas, alergijos, pseudomembraninis kolitas, amžius iki 18 metų, nėštumas.

Šalutinis poveikis: anemija, virškinimo trakto sutrikimai, hiperglikemija, tachikardija, dusulys, haliucinacijos, traukuliai.

Nalidiksino rūgštis

Veiklioji medžiaga - nalidiksino rūgštis - yra daugelio vaistų dalis. Naudojimo indikacijos: cistitas, pyelitas, pielonefritas, cholecistitas, vidurinės ausies uždegimas.

Kontraindikacijos: kvėpavimo centro depresija, kepenų funkcijos sutrikimas, pirmasis nėštumo trimestras, amžius iki 2 metų.

Šalutinis poveikis: vėmimas, pykinimas, viduriavimas, alerginės reakcijos.

Norfloksacinas

Formos išleidimas: akių ir ausų lašai, tabletės. Veiklioji medžiaga: norfloksacinas. Indikacijos: naudojamos šlapimo takų bakterinės kilmės infekcijoms, reprodukcinei sistemai, virškinimo traktui, gonorėjai ir „keliautojų viduriavimui“.

Kontraindikacijos: amžius iki 18 metų, nėštumas ir žindymas, komponentų netoleravimas.

Šalutinis poveikis: pykinimas, pilvo skausmas, viduriavimas, vėmimas, kraujavimas iš šlaplės, galvos svaigimas, galvos skausmas, tachikardija, drebulys, artralgija.

Oksolino rūgštis

Rūgštys yra antimikrobinių medžiagų dalis. Veiklioji medžiaga: oksolino rūgštis. Fluorochinolono vartojimo indikacijos: prostatitas, pielonefritas, pyelitas, infekcijos prevencija instrumentinių tyrimų metu (pvz., Kateterizacija).

Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas, inkstų ar kepenų nepakankamumas, epilepsija, alergija, amžius iki 2 metų, senatvė.

Šalutinis poveikis: virškinimo trakto sutrikimai, alerginės reakcijos, bendras silpnumas, galvos svaigimas, neryškus matymas, jautrumas šviesai.

Ofloksacinas

Vienas iš kvėpavimo takų vaistų, fluorochinolonų. Formos išsiskyrimas: tepalas, tabletės, infuziniai tirpalai (lašai). Veiklioji medžiaga: ofloksacinas. Naudojimo indikacijos: viršutinių kvėpavimo takų ligos, šlapimo takų infekcijos ir inkstų infekcijos, pneumonija, chlamidijos, prostatitas, gonorėja, konjunktyvitas, blefaritas ir kt.

Kontraindikacijos: nėštumas, žindymas, amžius iki 18 metų, epilepsija, alergijos.

Šalutinis poveikis: pykinimas, vėmimas, vidurių pūtimas, apetito praradimas, viduriavimas.

Analogai:

  • tabletės - Zanocin, Ofloksin, Oflotsid, Glaufos, Zofloks;
  • sprendimai - Tarivid, Oflo;
  • tepalas - Floksal (akis);
  • akių ir ausų lašai - Dancil ir Uniflox.
turinio ^

Pefloksacinas

Naminiai antimikrobiniai vaistai. Veiklioji medžiaga: pefloksatsin. Išleidimo forma: tirpalas, tabletės. Indikacijos: vidurių šiltinė, sepsis, prostatitas, gonorėja, cholecistitas, akių infekcijos, vidurinės ausies pažeidimai, infekciniai ryklės ir gerklų pažeidimai.

Kontraindikacijos: hemolizinė anemija, epilepsija, nėštumas ir žindymas, alergijos, amžius iki 18 metų.

Šalutinis poveikis: galvos skausmas, nuovargis, viduriavimas, vidurių pūtimas, dizurija, edema (alergija, įskaitant angioedemą), tachikardija ir kt.

Pipemidovio rūgštis

Formos išsiskyrimas: kapsulės, tabletės, makšties žvakutės, pakaba (vaikams). Veiklioji medžiaga: pimemidinė rūgštis. Naudojimo indikacijos: šlapimo takų infekcijos (ūminė ar lėtinė liga).

Kontraindikacijos: nėštumas, inkstų nepakankamumas.

Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos odai, pykinimas, šviesos jautrumas, pilvo skausmas.

Sparflo

Veiklioji medžiaga: sparfloksacinas yra blogai tirpi fluorokvinolono grupės medžiaga, turinti antibakterinę orientaciją. Formos išleidimas: iš anksto suformuotas. Indikacijos: prostatitas, lytinių organų ligos, ENT organų infekcijos, pilvo ertmės infekcijos, sepsis, odos infekcijos, raupsai, gonorėja.

Kontraindikacijos: epilepsija, polinkis keisti širdies ritmą, nėštumas ir žindymas, inkstų nepakankamumas, amžius iki 18 metų, alergijos.

Šalutinis poveikis: galvos skausmas, drebulys, traukuliai, baimė, dusulys, vėmimas, karščiavimas, hiperglikemija, karščio bangos, hepatitas ir kt.

Ciprofloksacinas

Veiklioji medžiaga: ciprofloksacinas. Formos išleidimas: lašai (akims ir ausims), tabletės. Naudojimo indikacijos: blefaritas, keratitas, miežiai, svetimkūnių į akis patekusios infekcijos, konjunktyvitas, vidurinės ausies uždegimas. Tabletės skiriamos otolaringologinių organų ligoms ir kvėpavimo takų infekcijoms, prostatitui, pielonefritui, cistitui, peritonitui, sepsiui.

Kontraindikacijos: virusinis keratitas, alergijos. Akių lašai negali būti taikomi vaikams iki vienerių metų. Tabletėms: nėštumo ir žindymo laikotarpis, inkstų nepakankamumas, epilepsija, amžius iki 18 metų.

Šalutinis poveikis: niežulys, lengvas deginimas, ašarojimas, regos ar klausos praradimas, baltų pleistrų atsiradimas pacientams, sergantiems opiniais akių pažeidimais, alerginės reakcijos. Tabletėms - virškinimo trakto sutrikimai, alerginės reakcijos, centrinės nervų sistemos sutrikimai.

Indikacijos

Fluorochinolono grupės vaistai vartojami tais atvejais, kai įprastiniai antibiotikai neveikia:

  • juodligė;
  • vidurių šiltinės;
  • pneumonija ir bronchitas;
  • gonorėja;
  • salmoneliozė;
  • pielonefritas;
  • chlamidijos;
  • dizenterija;
  • cistitas

Fluorochinolonai plačiai naudojami ginekologijoje, urologijoje (pavyzdžiui, prostatituose), oftalmologijoje, otolaringologijoje ir kitose medicinos srityse.

Veikimo mechanizmas

Klinikinių tyrimų metu nustatyta, kad fluorokvinolonai, kitaip nei įprastiniai antibiotikai, nesumažina kenksmingų bakterijų, bet juos nužudo. Taip atsitinka, kai veiklioji medžiaga patenka į kenksmingo mikroorganizmo struktūrą ir sustabdomas ląstelių reprodukcijos procesas.

Taikymo metodai

Vartojant šią narkotikų grupę svarbu suprasti, kad jie dažnai sukelia šalutinį poveikį, jei vartojami netinkamai, nei antibiotikai.

Kurso dažnumą, dozę ir trukmę nustato gydytojas. Būtina griežtai laikytis jos rekomendacijų ir išlaikyti vienodus intervalus tarp dozių. Jei dozė praleidžiama, reikia kuo greičiau vartoti vieną dozę. Tačiau nedarykite to artėjant prie kito priėmimo. Draudžiama dozę padvigubinti. Tabletės nuplaunamos pakankamai vandens.

Jei komplekso sudėtyje yra kitų vaistų, būtina koreguoti fluorokvinolonų vartojimo eigą. Tai geriausia padaryti, jei papildomi vaistai neigiamai veikia fluorokvinolonus.

Kontraindikacijos

Fluorochinolono klasės vaistai paprastai yra saugūs, tačiau jie turi savo kontraindikacijas:

  • vaikų ligos (visi vaistai vartojami jaunesniems kaip 2 metų vaikams, kai kuriems - 18 metų);
  • nėštumo ir žindymo laikotarpis;
  • alergiški chinolono medžiagoms.

Šalutinis poveikis

Neigiamas poveikis pasireiškia rečiau nei antibiotikai, tačiau jei jie naudojami neteisingai, jie dažniau pasirodo:

  • virškinimo trakto sutrikimai (pykinimas, viduriavimas, vėmimas);
  • tachikardija, aritmija;
  • pojūčių sutrikimas (regėjimas, kvapas, skonis);
  • nestabilus centrinės nervų sistemos darbas (galvos svaigimas, galvos skausmas, drebulys, traukuliai);
  • grybelis gleivinės lyties organuose ir burnoje;
  • sausgyslių plyšimas, kremzlės audinių uždegimas;
  • miego sutrikimas;
  • pasikartojantis raumenų skausmas;
  • nefritas;
  • skausmingas šviesos jautrumas;
  • alerginės reakcijos (niežėjimas, dilgėlinė, edema);
  • pseudomembraninis kolitas (retai pasireiškia tik paženklinto žarnyno disbiozės ar klostridijos pažeidimų fone).

myLor

Šalto ir gripo gydymas

  • Pradžia
  • Visi
  • Kvėpavimo takų fluorochinolonų prekiniai pavadinimai

Šiuolaikinis gyvenimo ritmas silpnina žmogaus imunitetą, o infekcinių ligų sukėlėjai mutuojasi ir tampa atsparūs pagrindiniams penicilino klasės cheminiams preparatams.

Taip atsitinka dėl neracionalaus ir nekontroliuojamo gyventojų skaičiaus medicinos srityje.

Praėjusio amžiaus vidurio atradimas - fluorochinolonai - leidžia sėkmingai susidoroti su daugeliu pavojingų negalavimų, turinčių minimalių neigiamų pasekmių organizmui. Šešių šiuolaikinių vaistų yra netgi įtraukiami į esminių medžiagų sąrašą.

Išsami antibakterinių medžiagų veiksmingumo apžvalga padės toliau pateikiamoje lentelėje. Stulpeliuose pateikiami visi alternatyvūs chinolonų prekybos pavadinimai.

Veikliosios medžiagos cheminės struktūros savybės ilgą laiką neleido gauti fluorokvinolono serijos skystų vaisto formų, ir jos buvo gaminamos tik tablečių pavidalu. Šiuolaikinė farmacijos pramonė siūlo tvirtą lašų, ​​tepalų ir kitų tipų antimikrobinių medžiagų pasirinkimą.

Skaitykite toliau: Sužinokite apie šiuolaikinę antibiotikų klasifikaciją pagal parametrų grupę.

Šios cheminės medžiagos susistemintos remiantis antimikrobinio aktyvumo cheminės struktūros ir spektro skirtumais.

Nėra vienodo griežto šios rūšies cheminių produktų sisteminimo. Jie suskirstyti pagal fluoro atomų molekulėje padėtį ir skaičių į mono-, di-, trifluorochinolonus, taip pat kvėpavimo takų ir fluorintų rūšių rūšis.

Pirmųjų chinolono antibiotikų tyrimo ir tobulinimo procese buvo gautos 4 kartos. reiškia.

Tai apima „Negram“, „Nevigremon“, „Gramurin“ ir „Palin“, gautus remiantis nalidikso, pipimidovoy ir oksolino rūgštimis. Kvinolio antibiotikai yra cheminiai preparatai, pasirenkami gydant bakterinį šlapimo takų uždegimą, kai jie pasiekia didžiausią koncentraciją, nes jie išsiskiria nepakitę.

Jie yra veiksmingi prieš salmonelių, šigelių, klebsielių ir kitų eterobakterijų poveikį, tačiau jie gerai neeksponuoja į audinius, kurie neleidžia naudoti chinolonų sisteminiam antibiotikų gydymui, apsiribojant kai kuriomis žarnyno patologijomis.

Gramutiniai kokai, piro-pūlingi bacilai ir visi anaerobai yra atsparūs. Be to, yra keletas ryškių šalutinių poveikių anemija, dispepsija, citopenija ir žalingas poveikis kepenims ir inkstams (chinolonas yra kontraindikuotinas pacientams, kuriems diagnozuota šių organų patologija).

Beveik du dešimtmečius gerinant mokslinius tyrimus ir eksperimentus buvo sukurtos antrosios kartos fluorochinolonai.

Pirmasis buvo norfloksacinas, gautas prijungus fluoro atomą prie molekulės (6 padėtyje). Gebėjimas prasiskverbti į kūną, pasiekęs aukštą koncentraciją audiniuose, leido jį naudoti Staphylococcus aureus, daugelio gramų mikroorganizmų ir kai kurių gramų strypų sukeltoms sisteminėms infekcijoms gydyti.

Aukso standartas tapo ciprofloksacinu, kuris plačiai naudojamas chemoterapijoje, skirtoje urogenitalinėms ligoms, pneumonijai, bronchitui, prostatitui, juodligei ir gonorėjai.

Šalutinis poveikis yra nedidelis, o tai prisideda prie geros paciento tolerancijos.

Ši klasė gavo savo vardą dėl didelio veiksmingumo prieš apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų ligas. Baktericidinis aktyvumas prieš atsparumą (penicilino ir jo darinių) pneumokokams garantuoja sėkmingą sinusito, pneumonijos ir bronchito gydymą ūminėje stadijoje. Medicinos praktikoje vartojamas levofloksacinas (Ofloksacinas yra kairiarankis), Sparfloksacinas ir Temafloksacinas.

Jų biologinis prieinamumas yra 100%, o tai leidžia sėkmingai gydyti bet kokio sunkumo infekcines ligas.

Moksifloksacinas (Avelox) ir hemifloksacinas pasižymi tuo pačiu baktericidiniu poveikiu, kaip ir ankstesnės grupės fluorochinolono chemikalai.

Jie slopina penicilino ir makrolidų, anaerobinių ir netipinių bakterijų (chlamidijų ir mikoplazmos) atsparumą pneumokokams. Efektyviai veikia apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų infekcija, minkštųjų audinių ir odos uždegimas.
Tai taip pat apima grepofloksaciną, klinofloksaciną, trovafloksaciną ir kai kuriuos kitus. Tačiau klinikinių tyrimų metu buvo nustatytas jų toksiškumas ir, atitinkamai, didelis šalutinis poveikis. Todėl šie pavadinimai buvo pašalinti iš rinkos ir nėra naudojami medicinos praktikoje.

Kelias į šiuolaikiškus, labai veiksmingus fluorokvinolonų klasės vaistus buvo gana ilgas.

Viskas prasidėjo 1962 m., Kai nalidikso rūgštis atsitiktinai buvo gauta iš chlorokvino (antimalarinės medžiagos).

Šis junginys, atliktas atlikus tyrimą, parodė vidutinį bioaktyvumą prieš gramneigiamas bakterijas.

Taip pat maža absorbcija iš virškinamojo trakto, todėl sisteminės infekcijos gydymui nalidiksino rūgštis nebuvo naudojama. Tačiau vaistas pasiekė aukštą koncentraciją organizmo šalinimo stadijoje, dėl to jis buvo naudojamas urogenitalinei sferai ir kai kurioms žarnyno infekcinėms ligoms gydyti. Klinikoje rūgštis nebuvo plačiai naudojama, nes patogeniški mikroorganizmai greitai sukėlė atsparumą.

Nalidiksas, gautas šiek tiek vėliau pimemidinių ir oksolino rūgščių, taip pat jų pagrindu pagaminti vaistai (Rosoxacin, Tsinoksatsin ir kt.) - chinolono antibiotikai. Jų mažas efektyvumas paskatino mokslininkus tęsti tyrimus ir sukurti veiksmingesnes galimybes. 1978 m. Atlikus daugybę eksperimentų, norfloksacinas buvo sintezuojamas prijungiant fluoro atomą prie chinolono molekulės. Didelis baktericidinis aktyvumas ir biologinis prieinamumas suteikė daugiau galimybių naudoti, o mokslininkai yra labai suinteresuoti fluorochinolonų perspektyvomis ir jų pagerinimu.

Nuo dešimtojo dešimtmečio pradžios buvo gauti daug vaistų, iš kurių 30 buvo atlikę klinikinius tyrimus, o 12 - plačiai naudojami medicinos praktikoje.

Skaitykite toliau: antibiotikų išradėjas arba žmonijos išgelbėjimo istorija

Mažas antimikrobinis aktyvumas ir pernelyg siauras pirmosios kartos vaistų veikimo spektras ilgai riboja fluorokvinolonų naudojimą tik urologinėms ir žarnyno bakterinėms infekcijoms.

Tačiau vėlesni pokyčiai leido gauti labai veiksmingų vaistų, kurie šiandien konkuruoja su penicilino antibakteriniais vaistais ir makrolidais. Šiuolaikinės fluorintos kvėpavimo formulės rado vietą įvairiose medicinos srityse:

Nevigramone buvo sėkmingai gydomi enterobakterijų sukeliami apatinės žarnos uždegimai.

Kadangi kuriami pažangesni šios grupės vaistai, veikiantys prieš daugumą bakterijų, taikymo sritis išplėtė.

Fluorochinolono antimikrobinių tablečių aktyvumas kovojant su daugeliu patogenų (ypač netipinių) sukelia sėkmingą lytiniu keliu plintančių infekcijų (pvz., Mikoplazmozės, chlamidijų) ir gonorėjos chemoterapiją.

Bakterinė vaginozė moterims, atsiradusi dėl penicilinų atsparių padermių, taip pat gerai reaguoja į sisteminį ir vietinį gydymą.

Stafilokokų ir mikobakterijų sukeltas epidermio uždegimas ir vientisumas gydomi atitinkamais klasės vaistais (sparloksacinu).

Jie naudojami sistemiškai (tabletės, injekcijos) ir vietiniam naudojimui.

Trečiosios kartos cheminiai preparatai, labai veiksmingi prieš daugumą patogeninių bakterijų, plačiai naudojami ENT organų gydymui. Levaniloksacinas ir jo analogai greitai nutraukia paranasinių sinusų uždegimą (sinusitas).

Jei ligą sukelia mikroorganizmų padermės, atsparios daugumai fluorochinolonų, patartina naudoti Moxy arba Hemifloxacin.

Ilgą laiką mokslininkai nesugebėjo gauti stabilių cheminių junginių, tinkamų skystoms vaisto formoms kurti. Dėl to sunku naudoti fluorokvinolonus kaip vietinius vaistus. Tačiau, toliau tobulinant formules, buvo galima gauti tepalus ir akių lašus.

Lomefloksacinas, levofloksacinas ir moksifloksacinas yra skirti konjunktyvito, keratito, pooperacinių uždegiminių procesų gydymui ir pastarųjų prevencijai.

Fluorochinolono tabletės ir kitos vaisto formos, vadinamos kvėpavimo takais, puikiai padeda sumažinti pneumokokų sukeliamą apatinių ir viršutinių kvėpavimo takų uždegimą. Gemifloksacinas ir moksifloksacinas paprastai yra skiriami užsikrėtus makrolidais ir penicilinu atspariems kamienams. Jiems būdingas mažas toksiškumas ir yra gerai toleruojamas. Sudėtingoje tuberkuliozės chemoterapijoje sėkmingai naudojami lomefloksacinas ir sparfloksacinas. Tačiau pastarieji dažniau sukelia neigiamą poveikį (fotodermatitą).

Fluorochinolonai yra vaistai, pasirenkami kovojant su infekcinėmis ligomis. Jie veiksmingai susiduria su gramteigiamaisiais ir gramnegatyviais patogenais, įskaitant tuos, kurie yra atsparūs kitoms antibakterinių medžiagų grupėms.

Skirtingai nuo chinolio antibiotikų, vaistai 2 ir vėlesnės kartos yra toksiški inkstams. Kadangi šalutinis poveikis yra lengvas, pacientai gerai toleruoja ciprofloksaciną, norfloksaciną, lomefloksaciną, Ofloksaciną ir levofloksaciną. Skiriami tablečių ir injekcinių tirpalų pavidalu.

Kaip ir bet kokie antibakteriniai vaistai, šios grupės cheminiai preparatai reikalauja atidžiai naudoti medicininę priežiūrą. Juos gali paskirti tik specialistas, galintis teisingai apskaičiuoti dozę ir vartojimo eigos trukmę. Čia nėra leidžiama pasirinkti ir atšaukti nepriklausomybę.

Teigiamas antibiotikų gydymo rezultatas labai priklauso nuo teisingo patogeno identifikavimo. Fluorochinolonai yra labai aktyvūs prieš tokias patogenines mikrofloras:

  • Gram-neigiami - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax patogenai, Pseudomonas aeruginosa ir kt.
  • Gram-teigiami - streptokokai, klostridijos, legionelės ir kt.
  • Mycobacterium, įskaitant tubercle bacilli.

Toks įvairus antibakterinis aktyvumas padeda plačiai naudoti įvairiose medicinos srityse. Fluorochinolono vaistai sėkmingai gydo urogenitalinės srities infekcijas, lytiniu keliu plintančias ligas, pneumoniją (įskaitant netipišką), lėtinio bronchito paūmėjimą, paranasinių uždegimų uždegimą, oftalmologines bakterijų atsiradimo ligas, osteomielitą, enterokolitą, gilų odos pažeidimą, lydimą.

Labai platus ligų, kurias galima gydyti fluorochinolonais, sąrašas. Be to, šie vaistai yra optimalūs penicilino ir makrolidų gedimo, taip pat sunkių nuotėkio formų atveju.

Siekiant, kad gydymas antibiotikais būtų naudingas, būtina atsižvelgti į šios cheminių preparatų grupės kontraindikacijas. Nalidiksinės ir oksolino rūgštys yra toksiškos inkstams, todėl jos yra draudžiamos žmonėms, sergantiems inkstų nepakankamumu. Daugiau modernių vaistų taip pat turi keletą griežtų apribojimų.

Fluorochinolono antibiotikų serija turi teratogeninį poveikį (sukelia gimdos vystymosi mutacijas ir defektus), todėl draudžiama nėštumo metu. Laktacijos laikotarpiu gali būti išprovokuotas fontanelių ir hidrocefalijos patinimas naujagimiui.

Jaunesniems ir vidutinio amžiaus vaikams, kuriems būdingas šių cheminių medžiagų poveikis, kaulų augimas sulėtėja, todėl juos galima paskirti tik kaip paskutinę išeitį (kai terapinė nauda viršija galimą žalą). Pagyvenusiems žmonėms padidėja sausgyslių plyšimo rizika. Be to, nerekomenduojama naudoti šios antimikrobinių tablečių grupės su diagnozuotu konvulsiniu sindromu.

Kad nesukeltumėte nepataisomos žalos jūsų organizmui, turėtumėte griežtai laikytis medicininių nurodymų ir niekada nesirūpinkite savimi!

Skaitykite toliau: Unikalūs duomenys apie antibiotikų suderinamumą su kitais lentelėse

Patikėkite savo sveikatos priežiūros specialistus! Paskirkite susitikimą, kad pamatytumėte geriausius savo miesto gydytojus!

Geras gydytojas yra bendrosios srities specialistas, kuris, remdamasis jūsų simptomais, padarys teisingą diagnozę ir paskirs veiksmingą gydymą. Mūsų portale galite pasirinkti gydytoją iš geriausių Maskvos, Sankt Peterburgo, Kazanės ir kitų Rusijos miestų klinikų ir gauti iki 65% nuolaidą registratūroje.

Užsisakykite susitikimą internetu

* Paspaudus mygtuką, jūs pateksite į specialų svetainės puslapį su paieškos forma ir įrašais į jus dominančią specialisto profilį.

* Galimi miestai: Maskva ir regionas, Sankt Peterburgas, Jekaterinburgas, Novosibirskas, Kazanė, Samara, Permė, Nižnij Novgorodas, Ufa, Krasnodaras, Rostovas prie Dono, Čeliabinskas, Voronežas, Izhevskas

Fluorochinolonai - vaistai priklauso chinolonų grupei ir turi antibakterinių savybių. Naudojama klinikinėje pulmonologijos, otolaringologijos, urologijos, nefrologijos, dermatologijos, oftalmologijos praktikoje. Naudojimo spektras dėl veiksmų spektro, šių vaistų veiksmingumas. Tuo pat metu jie turi daug neigiamų pasekmių. Savalaikis antibiotikų vartojimas griežtai pagal indikacijas, tinkamomis dozėmis, atsižvelgiant į kontraindikacijas, užtikrina veiksmingumą ir terapijos saugumą.

Sisteminimo metodai

Įvairių fluorochinolonų ir chinolonų narkotikų sąraše yra apie 4 dešimtys įrankių. Jie yra atskiriami fluoro atomo buvimu arba nebuvimu, jo kiekiu molekulėje (monofluorochinolonai, diflutochinolonai), pagal pageidaujamą veikimo spektrą (gram-neigiamas, anaerobinis), naudojimo sritis (kvėpavimo takus).

Labiausiai išsamus vaizdas yra chinolonų klasifikavimas į atskiras kartas. Šis požiūris yra įprastas praktikoje.

Bendra chinolono klasifikacija:

  • 1-oji karta (ne fluorinta): nalidikso rūgštis, oksolino rūgštis;
  • 2-oji karta (gram-neigiama): ciprofloksacinas, norfloksacinas, ofloksacinas, lomefloksacinas;
  • 3-oji karta (kvėpavimo sistema): levofloksacinas, sparfloksacinas, gatifloksacinas;
  • 4-oji karta (kvėpavimo ir anaerobinis): moksifloksacinas, hemifloksacinas.

Cheminių savybių skirtumai, patogenų spektras, sąveikaujant su paciento kūnu, nustato kiekvieno vaisto vietą terapijoje.

Vaistų veikimo mechanizmas dėl poveikio bakterijų fermentams, dalyvaujantiems DNR ir RNR formavime. Rezultatas - negrįžtamas mikrobinės ląstelės baltymų molekulių sintezės sutrikimas. Jo gyvybingumas mažėja, mažėja toksinių ir fermentinių struktūrų aktyvumas, didėja tikimybė, kad bakterinė ląstelė bus užfiksuota fagocitų (žmogaus apsaugos sistemos elemento).

Fluorochinolonai slopina bakterijų ląstelių dalijimąsi

Visų fluorokvinolonų grupių atstovai veikia veikliąją bakterinę ląstelę, taip pat gali sutrikdyti bet kurį jo gyvavimo ciklo etapą. Jie veikia augančius mikroorganizmus, ląstelėse, kai daugelis vaistų yra neveiksmingi.

Terapinis fluorochinolonų poveikis yra:

  • baktericidinis poveikis;
  • įsiskverbimas bakterijų ląstelės viduje;
  • antimikrobinio poveikio tęsimas po to, kai nutraukiamas sąlytis su vaisto molekule;
  • didelių koncentracijų kūrimas paciento audiniuose ir organuose;
  • ilgalaikis vaisto pašalinimas iš organizmo.

Nalidiksino rūgštis yra pirmasis chinolonas. Antrasis vaistas buvo oksolino rūgštis, kurios aktyvumas buvo 3 kartus didesnis nei jo pirmtakas. Tačiau sukūrus antrosios kartos fluorochinolonus (ciprofloksaciną, norfloksaciną) šis įrankis praktiškai nenaudojamas.

Iš chinolonų šiuo metu naudojamas tik nalidikso rūgštis (nevigramonas). Jis skirtas šlapimo takų infekcijoms (pyelitui, cistitui, prostatitui, uretritui), siekiant išvengti inkstų, šlapimtakio, šlapimo pūslės intraoperacinių komplikacijų. Jis vartojamas iki 4 kartų per dieną (tabletes).

Fluorochinolonai, kaip ir kitos kartos chinolonai, turi jautrių mikrobų spektro pokyčius, taip pat farmakokinetines savybes (absorbciją, pasiskirstymą ir eliminaciją iš organizmo).

Bendrieji fluorochinolonų privalumai, palyginti su chinolonais:

  • plati antimikrobinė veikla;
  • veiksmingos koncentracijos vidaus organuose, kai naudojamos tabletės, nepriklausomos nuo maisto suvartojimo;
  • geras įsiskverbimas į kvėpavimo organus, inkstus, šlapimo sistemą, ENT organus;
  • palaikyti terapines koncentracijas paveiktuose audiniuose, pakanka skirti 1-2 kartus per dieną;
  • šalutinis poveikis virškinimo organų sutrikimų forma, nervų sistema pasitaiko rečiau;
  • sutrikusi inkstų funkcija, nors jų patologija išsiskiria.

Iki šiol yra keturios šios grupės atstovų.

Taikymas klinikinėje praktikoje

Vaistai turi labai platų spektrą, veikia daugeliui mikroorganizmų. 2-osios kartos preparatai daugiausia paveikia aerobines gram-neigiamas bakterijas (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonorėja), gramteigiamas bakterijas (Staphylococcus aureus, tuberkuliozės patogeną).

Tuo pačiu metu pneumokokai, oportunistiniai patogenai (chlamidijos, legionelės, mikoplazmos) ir anaerobai yra nejautrūs jiems. Kadangi pneumokokas yra pagrindinis pneumonijos sukėlėjas ir dažnai veikia ENT organus, šių vaistų vartojimas otolaringologijoje ir pulmonologijoje turi apribojimų.

Norfloksacinas (2-oji karta) turi platų poveikį, tačiau jis sukuria didelę terapinę koncentraciją tik šlapimo sistemoje. Todėl jos taikymo sritis apsiriboja nefrologine, urologine patologija.

Kvėpavimo takų fluorochinolonai (3-oji karta) turi tokį patį poveikį kaip ir ankstesnės grupės vaistai, taip pat turi įtakos pneumokokams, įskaitant stabilias formas, netipiniams mikrobams (chlamidijoms, mikoplazmoms). Tai leido plačiai naudoti šią grupę kvėpavimo takų (kvėpavimo organų), taip pat ir bendrosios terapijos praktikoje.

Fluorochinolonų 3 kartoms gydyti naudojamos infekcijos:

  • kvėpavimo sistema;
  • inkstų audinys;
  • šlapimo sistema;
  • akis;
  • paranasiniai sinusai;
  • odos ir riebalinio audinio.

Fluorokvinolonų 4-oji karta, paskutinė karta iki šiol, veikia gramteigiamą, gramnegatyviąją florą ir yra veiksminga ir prieš anaerobus, kurie nesugeba sporuluoti. Tai praplečia jų taikymo sritį, ji gali būti naudojama giliems odos pažeidimams, atsirandant anaerobinėms infekcijoms, aspiracijos pneumonijai, intraabdominalinėms, dubens infekcijoms.

Šiuolaikinių fluorochinolonų privalumas yra gebėjimas naudoti tik šį vaistą (monoterapiją).

Jie skirti toms pačioms ligoms kaip kvėpavimo takų fluorochinolonai. Tuo pačiu metu, moskifloksatsin veikia atsparias stafilokokų padermes, todėl jis gali būti naudojamas gydant sunkiausią ligoninėje įgytą pneumoniją.

Didelis daugelio šių vaistų (levofloksacino, pefloksacino) privalumas yra galimybė juos vartoti ne tik geriamam vartojimui, bet ir į veną. Tai užtikrina greitą vaisto pristatymą į paveiktus audinius, kurie gali būti labai svarbūs sunkiems pacientams. Taip pat galima naudoti vadinamąją žingsnio terapiją. Kai, gavus teigiamą infuzijos metodo, skirto vaistui, rezultatą, jie perkeliami į tablečių formas. Didelis fluorochinolonų prieinamumas su šiuo vartojimo būdu užtikrina veiksmingumą ir padeda išvengti neigiamų didelių vaistų kiekių į veną poveikio.

Nepageidaujamas poveikis ir kontraindikacijos

Kaip ir kiti vaistai, fluorochinolono antibiotikai turi keletą šalutinių poveikių. Jie turi būti atskirti nuo paciento būklės pokyčių, kuriuos sukelia pagrindinė liga (pvz., Laikinas kūno temperatūros padidėjimas) ir nurodo vaistų terapinį poveikį.

Šalutinių poveikių sąrašas:

  • diskomfortas, skrandžio skausmas, apetito praradimas, rėmuo, pykinimas, vėmimas, panašūs į išmatų sutrikimai;
  • miego sutrikimai, galvos skausmas, galvos svaigimas, neryškus matymas ir klausymas, jautrumo pokyčiai, trūkčiojimas;
  • kremzlės uždegimas, sausgyslių plyšimas;
  • raumenų skausmas;
  • trumpalaikis inkstų audinio uždegimas, daugiausia interstiumas (nefritas);
  • elektrokardiogramos pokyčiai, dėl kurių gali atsirasti aritmija;
  • odos išbėrimas, kurį gali sukelti niežulys, alerginė edema;
  • padidėjusio jautrumo saulės spinduliams plėtra;
  • organizmo mikrobinės floros struktūros pažeidimai, burnos gleivinės grybelinių infekcijų vystymasis, lyties organai.

Taip pat labai retai pasireiškia pseudomembraninis kolitas, kurio metu atsiranda žarnyno klostridija, turinti žymią disbakteriozę ir žarnyno pažeidimus. Tai yra rimta ir pavojinga žarnyno liga. Todėl, kai išmatose, kraujyje ar kitose išmatose atsiranda pokyčių, gydytojas turi skubiai pasikonsultuoti su temperatūros bangomis, kurių negalima paaiškinti pagrindine liga.

  • nėštumo bet kuriuo metu;
  • žindymo laikotarpis;
  • jaunesni nei 18 metų amžiaus;
  • alergija arba reakcija į chinoloną ir fluorochinoloną praeityje.

Fluorochinolonai vaikų gydymui nenaudojami dėl didelio neigiamo poveikio augančio organizmo kremzlės audiniui.

Prireikus šie vaistai pakeičiami vaistais, turinčiais panašų poveikį patogenams.

Esant širdies ligoms, kurioms kyla skilvelių aritmijų rizika, esant kepenų ir inkstų patologijai, būtina atidžiai stebėti šių organų būklę.

Skirtingi vaistai turi galimą neigiamą poveikį. Todėl šių įrankių naudojimas turėtų būti griežtai prižiūrimas gydytojo.

Fluorochinolonų naudojimas viršutinių kvėpavimo takų ligoms

Uždegiminių nosies, ligonių, tonzilių, paranasinių infekcinių ligų ir infekcinio pobūdžio ausų, penicilino preparatų, makrolidų, cefalosporinų ir fluorochinolonų. Naudoti vaistai 3 ir 4 kartos: levofloksacinas, moksifloksacinas, sparfloksacinas. Dažniausiai šių kartų priemonės yra tai, kad jos veikia pneumokokus. Daugeliu atvejų šie streptokokai yra priežastiniai veiksniai atskirai arba kartu su kitais viršutinių kvėpavimo takų uždegiminių ligų mikrobais, kvėpavimo sistema.

Taikomas su ūminiais ir lėtiniais uždegiminiais procesais, kuriuos sukelia antibiotikai, jautrūs fluorochinolonams.

Dažniausiai vartojamas terapijoje:

  • paranasinių sinusų ligos;
  • rinitas;
  • rinosinusitas.

Fluorochinolonai vartojami be gydymo beta laktamais (penicilinais ir cefalosporinais) ir makrolidais.

Taigi, fluorokvinolono vaistai yra vieni iš plačiausiai naudojamų šiuolaikinėje antibakterinėje terapijoje suaugusiems. Kruopščiai išnagrinėjus pacientą, nustatant neigiamo poveikio riziką, tiksliausią vaisto parinkimą konkrečios ligos patogenų mikrobų spektrui, nustatant metodą ir vartojimo būdą, užtikrinamas teigiamas gydymo poveikis, taip pat jo saugumas.

Citavimui: Zaitsev A. A., Sinopalnikov A.I. "Kvėpavimo takų" fluorokvinolonai gydant kvėpavimo takų infekcijas. 2010. №30. 1883 psl

Įvadas Kinolono antibiotikų atsiradimas kilo iš 1962 m. Rastos chlorokvino nalidiksinės rūgšties sintezės (1 pav.). Dvejus dešimtmečius nalidiksino rūgštis ir jos dariniai (pipemidinės ir oksolino rūgštys), aktyviai veikiantys gram-neigiamus mikroorganizmus, buvo sėkmingai panaudoti šlapimo takų infekcijoms gydyti. Antrosios bangos chinolonų (1980.) Yra susijęs su fluorintų junginių išvaizdą su didesnis aktyvumas prieš Gram-neigiamas, kai gramteigiamos bakterijos ir viduląstelinių mikroorganizmų pagerinto farmakokinetikai, buvimas formos parenteraliniam naudojimui (ciprofloksacinas, ofloksacino, fleroxacin, lomefloxacin, norfloksacino ). Tačiau mažas antrojo kartos chinolono preparatų antipumpumokokinis poveikis šiuo metu neleidžia jų naudoti daugelyje kvėpavimo takų infekcijų. Kitas chinolonų vystymosi etapas (1990 m.) Susijęs su di- ir trifluorintų junginių atsiradimu, turinčiu didesnį aktyvumą prieš gramteigiamas bakterijas (ypač Streptococcus pneumoniae) ir intracelulinius patogenus. Ši kokybė nustatė šių vaistų pavadinimą - „kvėpavimo takų“ fluorochinolonus, - priskirtą pagal šiuolaikinę chinolonų III (sparfloksacino, levofloksacino, garenoksacino, gatifloksacino, garenoksacino) kartos klasifikaciją. Rusijos Federacijoje buvo registruoti trys vaistai - levofloksacinas, moksifloksacinas ir hemifloksacinas.

Kinolono antibiotikų atsiradimas prasidėjo 1962 m. Rastos chlorokvino nalidiksinės rūgšties sintezės (1 pav.). Dvejus dešimtmečius nalidiksino rūgštis ir jos dariniai (pipemidinės ir oksolino rūgštys), aktyviai veikiantys gram-neigiamus mikroorganizmus, buvo sėkmingai panaudoti šlapimo takų infekcijoms gydyti. Antrosios bangos chinolonų (1980.) Yra susijęs su fluorintų junginių išvaizdą su didesnis aktyvumas prieš Gram-neigiamas, kai gramteigiamos bakterijos ir viduląstelinių mikroorganizmų pagerinto farmakokinetikai, buvimas formos parenteraliniam naudojimui (ciprofloksacinas, ofloksacino, fleroxacin, lomefloxacin, norfloksacino ). Tačiau mažas antrojo kartos chinolono preparatų antipumpumokokinis poveikis šiuo metu neleidžia jų naudoti daugelyje kvėpavimo takų infekcijų. Kitas chinolonų vystymosi etapas (1990 m.) Susijęs su di- ir trifluorintų junginių atsiradimu, turinčiu didesnį aktyvumą prieš gramteigiamas bakterijas (ypač Streptococcus pneumoniae) ir intracelulinius patogenus. Ši kokybė nustatė šių vaistų pavadinimą - „kvėpavimo takų“ fluorochinolonus, - priskirtą pagal šiuolaikinę chinolonų III (sparfloksacino, levofloksacino, garenoksacino, gatifloksacino, garenoksacino) kartos klasifikaciją. Rusijos Federacijoje buvo registruoti trys vaistai - levofloksacinas, moksifloksacinas ir hemifloksacinas.
„Kvėpavimo takų“ fluorochinolonai yra labai veiksmingi prieš visus potencialius bendruomenės sukeltos pneumonijos (VP) patogenus (1 lentelė), turi baktericidinį poveikį ir turi ryškų po antibiotikų poveikį, kuris yra vidutiniškai 2 valandos.
Visi „kvėpavimo takų“ fluorochinolonai turi ilgą pusinės eliminacijos periodą, kuris leidžia juos vartoti vieną kartą per dieną, jiems būdingas didelis biologinis prieinamumas ir greita absorbcija. Fluorokvinolonų antimikrobinis poveikis priklauso nuo sukurtų antibiotikų koncentracijų, o geriausias farmakodinaminis parametras, siejamas su bakterijų likvidavimu, yra AUC (antibiotiko ne baltymų frakcijos) ir BMD santykis. Patikimas S. pneumoniae likvidavimo prognozavimas yra laisvo AUC / IPC ≥ 25 santykis. Levofloksacinu, moksifloksacinu ir hemifloksacinu šis rodiklis yra atitinkamai 40, 96 ir 97–127 (2 lentelė).
"Kvėpavimo takų" fluorokvinolonai pasižymi dideliu audinių įsiskverbimu, todėl alveolinių makrofagų, bronchų gleivinės ir kvėpavimo takų epitelio sluoksnių koncentracijos yra gerokai didesnės už jiems jautrių kvėpavimo takų infekcijų BMD.
Kvėpavimo takų fluorochinolonų atsparumas mikroorganizmų kvėpavimo takų infekcijoms visame pasaulyje, išskyrus kai kurias Pietryčių Azijos šalis, tebėra mažas. Taigi Europoje daugiau kaip 97% S. pneumoniae padermių yra jautrūs „kvėpavimo“ fluorochinolonams, o Rusijoje iki šiol buvo išskirta tik viena padermė, turinti vidutinį atsparumą levofloksacinui ir moksifloksacinui. Iki šiol Rusijos Federacijoje nebuvo izoliuota nė viena H. influenzae padermė, atspari kvėpavimo takų fluorochinolonams.
Fluorochinolonų atsiradimo ir vėlesnio klinikinio naudojimo istorija rodo, kad plečiantis spektrui ir padidinus antimikrobinį poveikį, sunkių nepageidaujamų reiškinių dažnis didėja, o tai sąlygojo tam tikrų vaistų pašalinimą iš farmacijos rinkos (grepafloksacinas, trovafloksacinas, klinafloksacinas ir kt.). Kalbant apie levofloksaciną (Tavanic), žinoma, kad naudojimo laikotarpiu daugiau nei 300 milijonų pacientų visame pasaulyje neturėjo rimtų saugumo problemų. Atvirkščiai, hemifloksacino atveju ši problema yra svarbiausia, nes jos naudojimo metu odos bėrimas (makulopapuliarus) pasireiškė ilgąsias vaisto vartojimo dienas, kai moterys, jaunesnės nei 40 metų, ir moterys, sergančios hormonų pakaitalais. Šiuo atžvilgiu nerekomenduojama skirti daugiau kaip 7 dienų vaistų kursus. Hemifloksacinas gali pailginti QT intervalą, todėl nerekomenduojama vartoti pacientams, kuriems praeityje yra ilgas QT intervalas, elektrolitų disbalansas, ir vartojant IA ir III klasių antiaritminius vaistus. Be to, vis dar trumpas klinikinio vaisto vartojimo laikotarpis neleidžia visiškai įvertinti jo naudojimo saugumo.
Levofloksacinas (Tavanic) ir moksifloksacinas turi vaisto formą, skirtą vartoti per burną ir parenteraliai, o tai leidžia juos naudoti laipsniško gydymo būdu, pavyzdžiui, pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunki pneumonija. Hemifloksacinas yra skirtas tik geriamam vartojimui, kuris riboja jo naudojimą ne sunkioms ligos formoms.
Klinikinė taikymas
"Kvėpavimo" fluorochinolonai
Bendruomenėje įgyta pneumonija
Streptococcus pneumoniae, kuri sudaro 30–50% atvejų, yra svarbiausia BŽŪP etiologijoje. „Atipiniai“ mikroorganizmai - „Chlamydophila pneumoniae“, „Mycoplasma pneumoniae“, „Legionella pneumophila“ - atsakingi už 8–30 proc. Tipiški patogenai yra Haemophilus influenzae, Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, kurie yra atsakingi už 3-5% EAP atvejų, rečiau yra atvejų, susijusių su kitomis enterobakterijomis ir nefermentuojančiais gramnegatyviais mikroorganizmais. BŽŪP etiologinė struktūra gali skirtis priklausomai nuo pacientų amžiaus, ligos sunkumo, kartu atsirandančios patologijos. Pacientams, hospitalizuotiems į gydymo skyrių, BŽŪP etiologijoje vyrauja pneumokokai, o Chlamydophila ir Mycoplasma pneumoniae dalis sudaro apie 25%. Priešingai, pastarosios nėra reikšmingos sunkiosios BŽŪP etiologijoje, kuriai reikia gydyti intensyviosios terapijos skyriuje ir intensyviosios terapijos skyriuje; tuo pačiu metu šios kategorijos pacientams didėja Legionella spp., taip pat S. aureus ir gramnegatyvių enterobakterijų vaidmuo.
BŽŪP antibakterinis gydymas turi būti atliekamas iškart po to, kai nustatoma ligos diagnozė, lėtai pradėjus gydytis antibiotikais, ligos prognozė blogėja. Daugeliu atvejų empiriškai skiriamas antibiotikas, kuriam reikia žinoti labiausiai tikėtinų patogenų spektrą ir vietinę atsparumo epidemiologiją.
Renkantis konkretų antibiotiką, reikia atsižvelgti į šiuos veiksnius: antimikrobinį aktyvumą prieš galimus BŽŪP sukėlėjus; didelis biologinis prieinamumas, atsižvelgiant į paciento amžių; priimtinas saugos profilis; optimalus dozavimo režimas (suvartojimo daugyb ÷ neviršija 2 kartų per parą, kitaip padid ÷ ja gydymo režimo nesilaikymo rizika); mažiausias vaistų sąveikos lygis.
Rekomendacijos dėl empirinės BŽŪP terapijos yra pateiktos 2 paveiksle. Pacientams, sergantiems lengvu BŽŪP (ambulatoriniu gydymu), yra 2 grupės, kurios skiriasi nuo antibakterinio gydymo etiologinės struktūros ir taktikos. Pirmajai grupei priklauso pacientai, neturintys bendrų ligų, kurių nebuvo per pastaruosius 3 mėnesius. antibakteriniai vaistai i. pacientams, kuriems nėra vadinamųjų rizikos veiksnių gydymo sutrikimams. Tokioje situacijoje, kaip pasirinkimo priemonė, rekomenduojama naudoti amoksiciliną arba „šiuolaikinius“ makrolidinius antibiotikus. Makrolidai turėtų būti teikiami pirmenybę β-laktamo antibiotikų netoleravimo atveju arba įtariant netipinę ligos etiologiją (M. pneumoniae, C. pneumoniae).
Antroji grupė apima pacientus, kurie gavo per pastaruosius 3 mėnesius. antibakteriniai vaistai ir pacientai, sergantys liga (LOPL, cukrinis diabetas, stazinis širdies nepakankamumas, kepenų liga, piktnaudžiavimas alkoholiu, narkomanija, kūno masės trūkumas, rūkymas). Atsižvelgiant į dalyvavimo gramnegatyvių mikroorganizmų (įskaitant tuos, kurie turi tam tikrą atsparumo antibiotikams mechanizmą) etiologijoje tikimybę, taip pat į bendrą infekciją, ši pacientų grupė buvo rekomenduojama vartoti kombinuotą gydymą - „apsaugotą“ aminopenicilino + makrolidą. Taip pat galima naudoti „kvėpavimo takų“ fluorochinolonus (tavanikos, moksifloksacino, hemifloksacino).
Pacientams, hospitalizuotiems bendrame skyriuje, rekomenduojama β-laktamo + makrolido derinys, nes vaistas, veikiantis prieš netipinius mikroorganizmus pradiniame režime, pagerina ligonių prognozę ir sutrumpina ligoninės buvimo trukmę. Gydymo neveiksmingumo atveju, esant antibiotikams atsparių mikroorganizmų rizikos veiksniams (padidėjęs amžius, sergamumas, imunosupresija ir kt.), Pacientams, kuriems yra gramnegatyvių enterobakterijų rizikos veiksniai, anksčiau gydyti β-laktaminiu antibiotikais, plaučių uždegimas pacientams, gyvenantiems slaugos namuose, rekomenduojama. „kvėpavimo takų“ fluorokvinolonų naudojimas žingsnio terapijos režimu.
Pacientams, sergantiems sunkia ligos eiga, rekomenduojama kartu su III-IV kartos cefalosporinais (cefoteksimu, ceftriaksonu, cefepimu) kombinuoti gydymą β-laktamu i.v.
Didžiausi sunkumai gydant BŽŪP atsiranda esant antibiotikams atspariems pneumokokų kamienams, sunkiai pneumonijai (S. aureus ir Enterobacteriaceae šeimos vaidmuo), taip pat vyresnio amžiaus ir senyvo amžiaus pacientams. Pirmiau minėtose situacijose dažniausiai pastebimas antibakterinio gydymo neveiksmingumas, ligos komplikacijų vystymasis ir didelis mirtingumas. Vaistui atsparių / probleminių ligų sukėlėjų rizikos veiksniai pateikiami 3 paveiksle. Verta pažymėti, kad, atsižvelgiant į dabartinius duomenis, klinikiniu požiūriu reikšmingas S. pneumoniae atsparumo penicilinui lygis yra pastebėtas ne mažiau kaip 4 mg / l KMT. Svarbu, kad, remiantis atskirų tyrimų rezultatais, atsparumas makrolidams ir fluorokvinolonams (ciprofloksacinui) gali būti gydymo nesėkmės priežastis, tuo pačiu metu nepavyko gydyti antibiotikams atsparių naujų fluorochinolonų (levofloksacino, moksifloksacino, hemifloksacino), atsiradusių dėl atsparumo antibiotikams.
Atsižvelgiant į tai, šiose situacijose reikia paskirti „kvėpavimo takų“ fluorokvinolonus. Esant rizikos faktoriams P. aeruginosa, levofloksacinas (Tavanic) yra pasirinktas vaistas.
„Kvėpavimo takų“ fluorochinolonų naudojimo perspektyvos siejamos su daugeliu tyrimų, kuriuose buvo įrodyta, kad šių vaistų vartojimą lydi mažiau neveiksmingas gydymas (3 lentelė), palyginti su kitais gydymo antibiotikais režimais. Akivaizdu, kad "kvėpavimo takų" fluorochinolonų naudojimas sukelia geriausią ligos rezultatą dėl didelio aktyvumo prieš visus galimus BŽŪP patogenus, įskaitant "netipinius" mikroorganizmus (C. pneumoniae, M. pneumoniae ir L. pneumophila), taip pat dėl ​​ryškaus anti-pneumokokinio poveikio, įskaitant vaistų atsparias mikroorganizmo padermes. Šiuo atžvilgiu įdomu yra tyrimo duomenys, kurie parodė, kad levofloksacino vartojimas pacientams, sergantiems sunkia pneumokokine pneumonija, yra trumpesnis už klinikinį stabilumą nei antibakterinis gydymas ceftriaksonu.
LOPL paūmėjimas
Lėtinė obstrukcinė plaučių liga (LOPL) yra viena iš neatidėliotinų problemų šiuolaikinėje sveikatos priežiūros sistemoje, dėl didelio paplitimo, turinčio aiškią tendenciją padidinti pacientų skaičių ir mirtingumą. Svarbiausias veiksnys, lemiantis bronchų obstrukcijos progresavimo greitį, pacientų gyvenimo kokybę ir ekonominių išlaidų dydį, yra paūmėjimų dažnis. LOPL sergantiems pacientams per metus pasireiškia nuo 1 iki 4 ar daugiau paūmėjimų, o daugiau nei pusė atvejų reikalauja gydymo stacionare.
Daugeliu atvejų (75–80%) LOPL paūmėjimas yra infekcinis. Pagrindiniai patogenai yra H. influenzae, S. pneumoniae ir Moraxella catarrhalis (1 lentelė). Retiau Haemophilus parainfluenzae, S. aureus, P. aeruginosa ir Enterobacteriaceae šeimos nariai yra išskiriami iš COPD sergančių pacientų skreplių mėginių. "Atipinių" patogenų - M. pneumoniae ir C. pneumoniae - santykis išsivystymo metu yra apie 5%. Apie 30% COPD paūmėjimų yra virusinio pobūdžio. Dažniausiai rinovirusai aptinkami - 20–25%, retai gripo virusai - 3–10%. Be kitų dalykų, įrodyta, kad virusinė infekcija tarnauja kaip paūmėjimo raidos „laidininkas“ daugiau nei 50% atvejų.
LOPL paūmėjimo sunkumas atitinka infekcinio agento tipą. Pacientams, sergantiems lengvu LOPL paūmėjimu, dažniausiai sukelia S. pneumoniae, nes liga progresuoja (priverstinio iškvėpimo tūrio sumažėjimas 1 s - FEV1, dažnas paūmėjimas per metus, rūkaliai) rodo H. influenzae, M. catarrhalis ir Enterobacteriaceae. Sunkių paūmėjimų atveju dažnai randama P. aeruginosa. Pseudomuskulinės infekcijos rizikos veiksniai yra sunki bronchų obstrukcija (FEV1)